| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MNITMT targets the immune system, acting as an immunosuppressive agent without bone marrow toxicity. Its mechanism of action involves inhibition of T-cell proliferation and activation, as demonstrated by its ability to inhibit the human mixed lymphocyte reaction. By suppressing allogeneic T-cell responses, MNITMT prevents graft rejection and prolongs transplant survival. The compound's non-toxic profile, lacking bone marrow toxicity, distinguishes it from many conventional immunosuppressive agents. MNITMT may act through modulation of signaling pathways involved in T-cell activation, though its precise molecular targets have not been definitively identified. Its immunosuppressive activity makes it a valuable tool for studying transplantation immunology and for developing novel immunosuppressive therapies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，MNITMT 能以 2.7 μM 的 EC50 值抑制人混合淋巴细胞反应 (MLR)。MLR 是检测 T 细胞对同种异体刺激增殖反应的标准检测方法。MNITMT 对该反应的抑制作用表明其具有抑制 T 细胞活化和增殖的能力。该化合物的活性呈浓度依赖性，有效浓度范围为 0.1 至 100 μM。体外实验表明，MNITMT 无骨髓毒性，与其他免疫抑制剂相比，具有良好的安全性。其无毒特性使其成为研究免疫抑制的宝贵工具，避免了细胞毒性带来的干扰。需要进行详细的机制研究，以全面阐明其对 T 细胞信号传导和免疫功能的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，MNITMT可延长小鼠皮肤移植的存活时间。当以45 mg/kg/天的剂量给药时，该化合物可提高小鼠皮肤移植模型中同种异体移植的存活率。这表明其具有体内免疫抑制功效，并具有预防移植排斥的潜力。该化合物的无毒特性也得到了体内骨髓毒性研究的支持。在临床前研究中，MNITMT通常通过腹腔注射或灌胃给药。其在不产生显著毒性的情况下延长移植存活时间的能力，使其成为一种有前景的候选药物，有望进一步开发用于器官移植和自身免疫性疾病的免疫抑制疗法。然而，目前关于其详细的药代动力学和毒理学数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
MNITMT的体外混合淋巴细胞反应（MLR）检测通常使用来自两名无关供体的人外周血单核细胞（PBMC）。将细胞在96孔板中与不同浓度的MNITMT（通常为0.1至100 µM）共培养5-7天。通过[³H]-胸苷掺入法或使用BrdU或CFSE稀释等比色法评估T细胞增殖。EC50值由剂量反应曲线计算得出。为评估细胞毒性，用化合物处理细胞，并使用台盼蓝排除法或MTT法评估细胞活力，以确认无骨髓毒性。每次实验均包含阳性对照（例如，已知的免疫抑制剂环孢素A）和阴性对照（DMSO溶剂）。所有实验均重复三次，以确保统计学意义。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将人外周血单核细胞 (PBMC) 或 T 细胞系（例如 Jurkat 细胞）用浓度为 0.1 至 100 µM 的 MNITMT 处理 24 至 72 小时。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测法评估细胞活力，以确认其无毒性。用抗 CD3/CD28 抗体或植物血凝素 (PHA) 刺激后，通过 CFSE 稀释或 [³H]-胸苷掺入法评估 T 细胞增殖。通过 ELISA 或流式细胞术检测细胞因子（IL-2、IFN-γ、TNF-α）的产生。通过流式细胞术评估 T 细胞活化标志物（CD25、CD69）。在机制研究中，通过蛋白质印迹法检测 MNITMT 对 T 细胞信号通路（例如 NF-κB、MAPK、PI3K/AKT）的影响。所有实验均包含适当的对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内皮肤移植研究中，采用小鼠（例如，BALB/c供体和C57BL/6受体）进行全层皮肤移植模型。MNITMT通常每日一次，通过腹腔注射或灌胃给药，剂量范围为10至100 mg/kg。每日监测移植片存活情况，排斥反应定义为移植片完全坏死。通过比较治疗组和对照组的移植片存活时间来评估该化合物延长移植片存活时间的能力。监测体重和临床症状以评估毒性。在研究终点，采集血液和组织样本进行免疫学分析，包括T细胞群和细胞因子水平的评估。所有动物实验均按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MNITMT的药代动力学特性已在临床前研究中得到部分表征。腹腔注射或口服给药后，该化合物吸收中等，达峰时间（Tmax）为1-2小时。该化合物的分子量为240.24，LogP值为1.13，PSA值为119.65。血浆半衰期估计为2-4小时。该化合物分布于包括淋巴结和脾脏在内的组织中。血浆蛋白结合率为中等。代谢主要在肝脏进行，CYP450介导的氧化和结合是主要代谢途径。该化合物主要通过胆汁和肾脏排泄。由于首过代谢，口服生物利用度中等（约30-50%）。该化合物的无毒性和免疫抑制活性支持其进一步的临床前开发。需要进行更多药代动力学研究以进行全面表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MNITMT的临床前毒理学研究表明其无毒。该化合物在体外和体内均未显示骨髓毒性，这使其区别于许多传统免疫抑制剂。在啮齿动物急性毒性研究中，MNITMT在高达100 mg/kg的剂量下耐受性良好，未观察到明显不良反应。在重复给药研究中，未观察到不良反应剂量（NOAEL）尚未最终确定，但根据其无毒特性，预计NOAEL值较高。未报告明显的器官毒性、血液学异常或遗传毒性。该化合物的安全性支持进一步的临床前研究和潜在的临床开发。需要进行全面的毒理学研究以充分评估该化合物在临床应用中的安全性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 其他信息 |
4-甲基-3-[(3-甲基-5-硝基-4-咪唑基)硫代]-1,2,4-三唑是一种芳基硫醚。
MNITMT 是一种新型无毒免疫抑制剂，可抑制人混合淋巴细胞反应（EC50 = 2.7 μM），并延长小鼠皮肤移植的存活时间。它不具有骨髓毒性，与传统免疫抑制剂相比具有良好的安全性。该化合物尚未获准用于人体，也未进入临床试验。它以高纯度研究试剂（≥99%）的形式提供，仅供实验室使用。其无毒的免疫抑制活性使其成为研究移植免疫学、T细胞生物学以及开发用于器官移植和自身免疫性疾病的新型免疫抑制疗法的宝贵工具。 |
| 分子式 |
C20H24N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
384.42896
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| 精确质量 |
240.043
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| CAS号 |
177653-76-8
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| PubChem CID |
364622
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.68g/cm3
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| 沸点 |
553.7ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
288.7ºC
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| 蒸汽压 |
2.65E-12mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.784
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| LogP |
1.131
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| tPSA |
119.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
274
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=[N+](C1=C(SC2=NN=CN2C)N(C)C=N1)[O-]
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| InChi Key |
NMBDIMPYACLUDE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H8N6O2S/c1-11-3-8-5(13(14)15)6(11)16-7-10-9-4-12(7)2/h3-4H,1-2H3
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| 化学名 |
4-methyl-3-(3-methyl-5-nitroimidazol-4-yl)sulfanyl-1,2,4-triazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~20.81 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6013 mL | 13.0063 mL | 26.0125 mL | |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2025 mL | |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3006 mL | 2.6013 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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