| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，苦瓜苷A可抑制PTP1B活性，PTP1B是一种负调控胰岛素信号的酶。通过抑制PTP1B，该化合物可增强胰岛素敏感性并改善葡萄糖代谢。它通过调控AMPK和NF-κB等信号通路来调节葡萄糖代谢并抑制肿瘤细胞增殖。此外，该化合物还具有抗炎活性，可通过抑制促炎细胞因子和降低氧化应激来发挥作用。已建立了采用固相萃取-高效液相色谱法（SPE-HPLC）测定苦瓜苷A的分析方法，线性范围为10-1000 mg/L（r2 = 0.9992）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实苦瓜苷A在治疗糖尿病、肥胖症和癌症方面具有潜在的治疗作用。它能调节葡萄糖代谢并增强胰岛素敏感性。该化合物提取自苦瓜，苦瓜是一种用于调节血糖的传统药用植物。由于该化合物主要是一种研究级天然产物，因此其详细的体内药代动力学和药效学数据有限。
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| 酶活实验 |
PTP1B抑制活性测定采用重组人PTP1B酶。测定缓冲液包含50 mM柠檬酸盐（pH 6.0）、100 mM NaCl、1 mM EDTA和1 mM DTT。在有或无不同浓度（0.1-100 uM）的苦瓜苷A存在的情况下，向酶中加入10 mM底物（对硝基苯磷酸酯，pNPP）。反应通过加入底物启动，在37℃孵育30分钟，然后加入1 M NaOH终止反应。在405 nm处测定吸光度。酶活性根据对硝基苯酚的生成量计算。IC₅0值由剂量-反应曲线确定。对于 HPLC 分析，样品通过卡铂固相萃取 (SPE) 柱 (3 mL/250 mg) 进行处理，然后在 C18 色谱柱 (4.6 mm × 250 mm, 5 um) 上进行分析，流动相为乙腈:50 mM KH2PO4 (25:20:60)，流速为 0.8 mL/min，并采用紫外检测。
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| 细胞实验 |
细胞实验采用胰岛素敏感细胞系，例如3T3-L1脂肪细胞或HepG2肝细胞。将细胞培养于适宜培养基中，并用浓度为1-100 μM的苦瓜苷A处理24-48小时。使用2-脱氧-D-[3H]-葡萄糖或荧光葡萄糖类似物测定胰岛素刺激的葡萄糖摄取。使用磷酸酶检测试剂盒测定细胞裂解液中的PTP1B活性。通过Western blot检测AMPK磷酸化。使用MTT法评估细胞活力。对于抗增殖研究，用化合物处理癌细胞系（例如A549、HeLa、MCF-7），并通过MTT或克隆形成实验测定细胞生长。使用Annexin V/PI染色通过流式细胞术评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
本研究使用C57BL/6或db/db糖尿病小鼠评估苦瓜苷A的抗糖尿病作用。该化合物以10-100 mg/kg/天的剂量，经口服或腹腔注射给药，持续2-4周。进行空腹血糖、口服葡萄糖耐量试验（OGTT）和胰岛素耐量试验（ITT）。测定糖化血红蛋白（HbA1c）水平、血清胰岛素和血脂谱。采集组织样本（肝脏、脂肪组织）进行组织学和生化分析（例如，PTP1B活性、AMPK磷酸化、炎症标志物）。在抗肿瘤研究中，使用异种移植小鼠模型；并随时间推移测量肿瘤体积和重量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
苦瓜苷A的药代动力学数据有限。作为一种三萜皂苷（C42H₇2O1₅，分子量817.01），该化合物分子量高且含有多个糖基，这可能限制其口服生物利用度。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。其代谢可能涉及在胃肠道内进行脱糖基化，生成的苷元可被吸收。现有文献中未报道详细的药代动力学参数（Tmax、Cmax、半衰期）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于苦瓜苷A的具体毒性数据报告。作为一种源自食用植物（苦瓜）的天然产物，它被认为具有相对良好的安全性。然而，高剂量或长期使用可能会产生尚未经过系统评估的影响。该化合物仅供研究使用，不得用于人类食用。操作时应遵守标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
苦瓜苷A是一种甾体皂苷、3-羟基甾体和二糖衍生物。据报道，苦瓜中含有苦瓜苷A，相关数据可供参考。
苦瓜苷A是一种天然产物研究化合物，分子式为C42H₇2O1₅，分子量为817.01。它从苦瓜（Momordica charantia L.）中分离得到，苦瓜是一种在多种文化中因其药用价值而被广泛应用的植物。该化合物的主要研究用途是作为PTP1B抑制剂，用于研究胰岛素信号通路和糖尿病的病理生理机制。由于其具有抗增殖活性，它在癌症研究中也具有潜在的应用价值。苦瓜苷A目前尚未获批用于治疗，仅作为高纯度天然产物标准品用于研究用途。 |
| 分子式 |
C42H72O15
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|---|---|
| 分子量 |
817.0121
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| 精确质量 |
816.487
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| CAS号 |
75801-95-5
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| PubChem CID |
71717038
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
969.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
540.0±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.610
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| LogP |
3.09
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| tPSA |
259.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
57
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| 分子复杂度/Complexity |
1440
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| 定义原子立体中心数目 |
21
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| SMILES |
C[C@@H]([C@H]1CC[C@@]2([C@@]1(CC[C@@]3([C@H]2CC=C4[C@H]3CC[C@@H](C4(C)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)O)O)O)C)C)C)[C@@H]([C@H]([C@H](C(C)(C)O)O)O)O
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| InChi Key |
WBYJYPOPDKQBQJ-WVMSUIAMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H72O15/c1-19(27(44)32(49)35(52)39(4,5)53)20-13-14-42(8)25-11-9-21-22(40(25,6)15-16-41(20,42)7)10-12-26(38(21,2)3)57-37-34(51)31(48)29(46)24(56-37)18-54-36-33(50)30(47)28(45)23(17-43)55-36/h9,19-20,22-37,43-53H,10-18H2,1-8H3/t19-,20+,22+,23+,24+,25+,26-,27-,28+,29+,30-,31-,32+,33+,34+,35+,36+,37-,40-,41+,42-/m0/s1
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| 化学名 |
(3R,4R,5S,6S)-2-methyl-6-[(3S,8R,9R,10S,13R,14S,17R)-4,4,9,13,14-pentamethyl-3-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxy-2,3,7,8,10,11,12,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]heptane-2,3,4,5-tetrol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~122.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2240 mL | 6.1199 mL | 12.2398 mL | |
| 5 mM | 0.2448 mL | 1.2240 mL | 2.4480 mL | |
| 10 mM | 0.1224 mL | 0.6120 mL | 1.2240 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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