| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Monascin targets multiple pathways involved in metabolism, inflammation, and cancer. It is a PPARγ agonist, activating peroxisome proliferator-activated receptor gamma, which regulates glucose and lipid metabolism and improves insulin sensitivity. It activates the Nrf2 pathway, enhancing antioxidant defense and reducing oxidative stress. It inhibits the activation of NOR 1 (an NO donor). It attenuates proinflammatory mediators, including iNOS and COX-2 expression as well as NO and PGE2 formation. Its antitumor activity is mediated through multiple mechanisms including inhibition of tumor initiation and induction of cell death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，莫纳斯汀具有显著的抗肿瘤活性，尤其对肺腺癌（LUAD）A549细胞的抑制作用最为显著，IC50值为2.05 µM。它还具有抗炎活性，能够减弱包括iNOS和COX-2表达以及NO和PGE2生成在内的促炎介质。此外，它还是一种PPARγ激动剂，能够改善高血糖和提高胰岛素敏感性。它还能激活Nrf2通路。这些活性证实了其在癌症、炎症和代谢性疾病研究中的潜在应用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
红曲霉（饮用水中浓度为0.0025%；小鼠）似乎有助于预防UVB射线引起的小鼠皮肤癌[1]。
体内实验表明，红曲霉素（饮用水中浓度为0.0025%）能有效抑制UVB射线诱导的小鼠皮肤癌变。口服红曲霉素具有抗肿瘤起始活性和抗炎活性。其PPARγ激动剂活性可改善动物模型中的高血糖和胰岛素敏感性。其Nrf2激活特性有助于其在体内发挥抗氧化和抗炎作用。这些体内效应支持其在癌症预防、炎症和代谢性疾病治疗方面的潜力。 |
| 酶活实验 |
在体外生化分析中，莫纳斯汀的PPARγ激动剂和Nrf2激活剂活性均得到评估。PPARγ激活活性通过纯化的受体和反应元件进行无细胞转录分析来评估。Nrf2激活活性通过检测Nrf2靶基因的表达或Nrf2蛋白水平来评估。抗炎活性通过检测iNOS、COX-2、NO和PGE2的抑制情况来评估。抗氧化活性通过DPPH、ABTS或FRAP分析来评估。抗肿瘤活性通过细胞活力和增殖分析来评估。这些无细胞和基于细胞的分析有助于表征该化合物的多种生物活性。
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| 细胞实验 |
莫纳斯汀的体外细胞活性检测采用多种细胞类型，包括癌细胞（A549）、免疫细胞和脂肪细胞。细胞在标准培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。采用MTT或SRB法评估细胞活力，对A549细胞的IC50值为2.05 µM。通过检测PPARγ靶基因的表达来评估PPARγ的激活情况。通过检测Nrf2靶基因的表达来评估Nrf2的激活情况。通过检测iNOS、COX-2、NO和PGE2的水平来评估抗炎活性。这些细胞活性检测有助于验证该化合物的抗肿瘤、抗炎和代谢活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： SENCAR 小鼠，以 UVB 照射为诱发因素，TPA 为促进因素 [1]。
剂量： 饮用水中添加 0.0025%。 给药途径： 每日随饮用水口服，持续 2 周。 实验结果： 乳头状瘤数量减少。 莫纳斯汀已在癌症、炎症和代谢性疾病模型中进行了体内动物实验。癌症研究采用 UVB 诱导的小鼠皮肤致癌模型，并在饮用水中添加莫纳斯汀（0.0025%）。代谢研究采用糖尿病或肥胖模型。抗炎研究采用炎症模型。莫纳斯汀采用口服给药。疗效终点包括肿瘤发生率、炎症标志物、血糖水平和胰岛素敏感性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
莫纳斯金的药代动力学性质已得到部分表征。作为一种分子量为358.43的氮杂菲酮类色素，预计其口服生物利用度中等。该化合物可溶于有机溶剂。其详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、Tmax、AUC和蛋白结合率，尚未得到充分研究。为保持稳定性，该化合物应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
莫纳斯金的毒理学特性尚未得到充分阐明。作为一种源自红曲发酵米的天然色素，它通常被认为具有良好的安全性，但全面的毒性研究仍然有限。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。其在高浓度下的作用以及与其他药物或化合物的潜在相互作用尚未得到充分研究。研究人员在处理莫纳斯金时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
莫纳斯素是一种有机杂环三环化合物，化学式为3a,4,8,9a-四氢-2H-呋喃并[3,2-g][2]苯并吡喃-2,9(3H)-二酮，其中3、6和9a位分别被己酰基、(1E)-丙-1-烯-1-基和甲基取代（3S、3aR、9aR非对映异构体）。它是一种菲酮类色素，存在于红曲霉发酵米（红曲米）提取物中，对化学或紫外线诱导的、佛波醇促进的小鼠皮肤肿瘤具有显著的抑制作用。它还具有抗肿瘤活性、PPARγ激动剂活性、降脂活性和真菌代谢活性。它是一种有机杂环三环化合物，属于γ-内酯、α,β-不饱和酮和聚酮化合物类。据报道，红曲霉素存在于红曲霉（Monascus purpureus）、毛状红曲霉（Monascus trichomoniata）和红曲霉（Monascus purpureus）中，并且已有相关数据。
红曲霉素是研究PPARγ激活、Nrf2激活和抗炎机制的重要研究工具。其PPARγ激动剂活性使其可用于研究葡萄糖和脂质代谢以及开发糖尿病和代谢综合征的治疗方法。其Nrf2激活作用为研究抗氧化防御和开发氧化应激相关疾病的疗法提供了契机。其对肺腺癌细胞的抗肿瘤活性（IC50 = 2.05 µM）使其在癌症研究中具有重要意义。作为红曲霉发酵米中的一种色素，它在食品科学和天然产物化学领域也具有重要价值。 |
| 分子式 |
C21H26O5
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|---|---|
| 分子量 |
358.4281
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| 精确质量 |
358.178
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| CAS号 |
21516-68-7
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| PubChem CID |
12118082
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
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| LogP |
3.443
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| tPSA |
69.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
727
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O1C([C@]([H])(C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)[C@@]2([H])C([H])([H])C3C([H])=C(/C(/[H])=C(\[H])/C([H])([H])[H])OC([H])([H])C=3C([C@]12C([H])([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
XXKNHBAFFJINCK-RVEJDSBJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H26O5/c1-4-6-7-9-17(22)18-16-11-13-10-14(8-5-2)25-12-15(13)19(23)21(16,3)26-20(18)24/h5,8,10,16,18H,4,6-7,9,11-12H2,1-3H3/b8-5+/t16-,18+,21-/m1/s1
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| 化学名 |
(3S,3aR,9aR)-3-hexanoyl-9a-methyl-6-[(E)-prop-1-enyl]-3,3a,4,8-tetrahydrofuro[3,2-g]isochromene-2,9-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~139.50 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7899 mL | 13.9497 mL | 27.8995 mL | |
| 5 mM | 0.5580 mL | 2.7899 mL | 5.5799 mL | |
| 10 mM | 0.2790 mL | 1.3950 mL | 2.7899 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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