| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NF-κB (nuclear factor kappa B) – inhibition of NF-κB-dependent transactivation. IC50 = 6.1 μg/mL. [3]
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| 体外研究 (In Vitro) |
当LPS/IFN-γ刺激RAW 264.7巨噬细胞时,莫洛索黄酮可显著降低NF-κB的转录活性[2]。
- 莫洛索黄酮(化合物1)显著抑制LPS/IFN-γ刺激的RAW 264.7巨噬细胞中NF-κB的转录活性,IC50值为6.1 μg/mL。[3] - 与LPS/IFN-γ处理组(968 ± 0 pg/mL)相比,莫洛索黄酮在5和10 μg/mL的浓度下显著降低了LPS/IFN-γ刺激的RAW 264.7细胞中TNF-α的分泌(分别为545 ± 50 pg/mL和300 ± 1 pg/mL)。 [3] - 与对照组(0.78 ± 0.04 ng/mL)相比,该化合物在 10 μg/mL 浓度下显著降低了 IL-6 的产生(0.52 ± 0.19 ng/mL);在较低浓度(1.25、2.5、5 μg/mL)下未观察到显著抑制作用。[3] - 莫洛索黄酮 以剂量依赖的方式显著降低了 MIP-2(巨噬细胞炎症蛋白-2)的分泌:与对照组(1.15 ± 0.14 ng/mL)相比,在 2.5 μg/mL(0.82 ± 0.10 ng/mL)、5 μg/mL(0.43 ± 0.05 ng/mL)和 10 μg/mL(0.34 ± 0.02 ng/mL)浓度下均观察到显著降低。 [3] - 与LPS/IFN-γ处理组(10.4 ± 0.88 μM)相比,该化合物在5 μg/mL(6.95 ± 1.98 μM)和10 μg/mL(3.25 ± 0.35 μM)浓度下显著降低了一氧化氮(NO)的生成。[3] - NF-κB依赖性荧光素酶活性与TNF-α(r = 0.56,P < 0.05)、MIP-2(r = 0.75,P < 0.01)和NO(r = 0.69,P < 0.01)的生成之间存在显著相关性。[3] |
| 细胞实验 |
NF-κB依赖性荧光素酶报告基因检测:将RAW 264.7巨噬细胞以5 × 10⁴个细胞/孔的密度接种于24孔板中。使用体外转染试剂,将0.3 μg 3x-κB-tk-luc报告质粒(含有三个NF-κB结合位点)和0.1 μg Renilla荧光素酶报告质粒pRL-tk共转染至细胞中。48小时后,将细胞与不同浓度的Moslosooflavone(或作为阳性对照的helenalin)预孵育1小时,然后用LPS(100 ng/mL)和IFN-γ(1000单位/mL)刺激8小时。使用Dual-Glo荧光素酶报告基因检测系统测定荧光素酶活性。 MTT 法证实了细胞活力,结果表明在所用浓度下未观察到细胞毒性。[3]
- 细胞因子(TNF-α、IL-6、MIP-2)测定:经上述处理后,收集细胞上清液。使用商业 ELISA 试剂盒,按照制造商的说明书测定 TNF-α、IL-6 和 MIP-2 的浓度。[3] - NO 测定:采用 Griess 法测定一氧化氮的生成。简而言之,将 50 μL 细胞上清液与 50 μL Griess 试剂(1% 磺胺的 2.5% 磷酸溶液与 0.1% N-1-萘乙二胺二盐酸盐的 2.5% 磷酸溶液按 1:1 比例混合)在 96 孔板中孵育 10 分钟。在 540 nm 波长处读取吸光度,并使用标准曲线确定 NO 浓度。[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮类化合物存在于细蚜、近缘蚜虫以及其他有相关数据的生物体中。
Moslosooflavone(5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮)是从穿心莲(Andrographis paniculata)中分离得到的一种黄酮类化合物。本研究通过与已发表的物理数据进行比较,确定了其化学结构。它属于穿心莲活性化合物的三大类之一(黄酮类、甾类、二萜类)。其抑制NF-κB转录激活的IC50值为6.1 μg/mL,表明其抑制活性优于主要的二萜类化合物14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯(7)和穿心莲内酯(8)。[3] |
| 分子式 |
C17H14O5
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|---|---|
| 分子量 |
298.2901
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| 精确质量 |
298.084
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| CAS号 |
3570-62-5
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| PubChem CID |
188316
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
532.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
182-183℃
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| 闪点 |
200.6±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.622
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| LogP |
2.52
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| tPSA |
68.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
440
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3524 mL | 16.7622 mL | 33.5244 mL | |
| 5 mM | 0.6705 mL | 3.3524 mL | 6.7049 mL | |
| 10 mM | 0.3352 mL | 1.6762 mL | 3.3524 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。