| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 A549 细胞中，莫泰沙芬钆（50 µM；22 小时）会导致二氯荧光素醚盐 (DCFA) 氧化 [1]。当与 Zn (100 μM) 和抗坏血酸 (100 μM) 结合时，莫特扎芬钆（100 μM；4、12 小时）可促进 Ramos 细胞中细胞内 ROS 的生成和细胞消毒（24 小时）[2]。在 HF-1 细胞中将莫特扎芬钆 (0.01-100 μM) 与锌 (100 μM) 和抗坏血酸 (100 μM) 结合，会谨慎地降低 p53 蛋白表达 [2]。
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|---|---|
| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： HF-1 细胞 测试浓度： 0.01-100 μM，含 Zn (100 μM) 和抗坏血酸(100 μM) 孵育持续时间： 5 小时 (hrs (小时)) 实验结果： 引起 HF-1 中 p53 的剂量依赖性下降细胞，但不包括 Ramos 细胞中的 p53 信息。 |
| 参考文献 |
[1]. Magda D, et al. Motexafin gadolinium: a novel redox active drug for cancer therapy. Semin Cancer Biol. 2006 Dec;16(6):466-76.
[2]. Singh AT, et al. Motexafin gadolinium enhances p53-Mdm2 interactions, reducing p53 and downstream targets in lymphoma cell lines. Anticancer Res. 2010 Apr;30(4):1131-6. [3]. Evens AM, et al. The novel expanded porphyrin, motexafin gadolinium, combined with [90Y]ibritumomab tiuxetan for relapsed/refractory non-Hodgkin's lymphoma: preclinical findings and results of a phase I trial. Clin Cancer Res. 2009 Oct 15;15(20):6462-71. |
| 其他信息 |
莫特沙芬钆（Motexafin gadolinium）是Pharmacyclics公司正在研究的用于癌症治疗的药物。它可能提高肿瘤细胞对放射疗法的敏感性，改善磁共振成像（MRI）的肿瘤图像，并杀死癌细胞。它属于金属卟啉复合物类药物。也称为钆特沙芬（gadolinium texaphyrin）。
莫特沙芬钆是一种合成的金属特沙芬，具有放射增敏和化学增敏特性。由于肿瘤细胞代谢速率加快，莫特沙芬钆优先在肿瘤细胞中积聚，在细胞内产生活性氧（ROS），从而降低肿瘤细胞对电离辐射和化疗的凋亡阈值。 (NCI04) 药物适应症 已研究用于治疗脑癌、其他癌症/肿瘤（未具体说明）、肺癌和非霍奇金淋巴瘤。 作用机制 莫特沙芬钆（Xcytrin）是Pharmacyclics公司最先进的抗癌候选产品，是一种具有全新作用机制的小分子药物。由于癌细胞代谢速率加快，Xcytrin能够选择性地在癌细胞中积累。进入细胞后，Xcytrin通过破坏氧化还原依赖性通路诱导细胞凋亡（程序性细胞死亡）。Xcytrin抑制硫氧还蛋白还原酶，而硫氧还蛋白还原酶是一种肿瘤生长促进剂。这种机制使得Xcytrin有望用于治疗多种癌症。Xcytrin具有顺磁性，因此可通过磁共振成像（MRI）检测，从而实现肿瘤内药物的可视化。 |
| 分子式 |
C52H72GDN5O14
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|---|---|
| 分子量 |
1148.419
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| 精确质量 |
1148.43
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| CAS号 |
246252-06-2
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| 相关CAS号 |
156436-90-7 (lutetium hydrate);246252-06-2 (gadolinium);189752-49-6 (free);
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| PubChem CID |
158385
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
1059.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
594.6ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| tPSA |
256.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
|
| 可旋转键数目(RBC) |
28
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| 重原子数目 |
72
|
| 分子复杂度/Complexity |
1900
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCC1=C(CC)C2=CC3=NC(=CN=C4C=C(C(=CC4=NC=C5C(=C(CCCO)C(=N5)C=C1[N-]2)C)OCCOCCOCCOC)OCCOCCOCCOC)C(=C3CCCO)C.CC(=O)[O-].CC(=O)[O-].[Gd+3]
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| InChi Key |
VAZLWPAHMORDGR-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C48H66N5O10.2C2H4O2.Gd/c1-7-35-36(8-2)40-28-42-38(12-10-14-55)34(4)46(53-42)32-50-44-30-48(63-26-24-61-22-20-59-18-16-57-6)47(62-25-23-60-21-19-58-17-15-56-5)29-43(44)49-31-45-33(3)37(11-9-13-54)41(52-45)27-39(35)51-40;2*1-2(3)4;/h27-32,54-55H,7-26H2,1-6H3;2*1H3,(H,3,4);/q-1;;;+3/p-2
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| 化学名 |
3-[4,5-diethyl-24-(3-hydroxypropyl)-16,17-bis[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]-10,23-dimethyl-13,20,25,26-tetraza-27-azanidapentacyclo[20.2.1.13,6.18,11.014,19]heptacosa-1(25),2,4,6,8(26),9,11,13,15,17,19,21,23-tridecaen-9-yl]propan-1-ol;gadolinium(3+);diacetate
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| 别名 |
PCI0120; PCI-0120; PCI 0120
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8708 mL | 4.3538 mL | 8.7076 mL | |
| 5 mM | 0.1742 mL | 0.8708 mL | 1.7415 mL | |
| 10 mM | 0.0871 mL | 0.4354 mL | 0.8708 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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