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Motilin, canine

别名: 胃动素,犬; 胃动素(犬)
目录号: V29077 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
犬胃动素是一种 22 个氨基酸 (AA) 的多肽。
Motilin, canine CAS号: 85490-53-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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产品描述
犬胃动素是一种由22个氨基酸组成的多肽。胃动素是胃肠道平滑肌收缩的强效激动剂。
犬胃动素（CAS号：85490-53-5）是一种由22个氨基酸组成的肽类激素，最初从犬小肠黏膜中纯化而来。它是胃肠道平滑肌收缩的强效激动剂。该肽的序列为FVPIFTHSELQKIREKERNKGQ，分子式为C120H194N36O34。胃动素在胃肠动力调节中发挥着关键作用，是空腹状态下移行性运动复合体（MMC）的关键调节因子。它通过特异性胃动素受体介导胃内消化间期移行性运动复合体的III期。该肽被用作研究胃肠动力障碍的科研工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Motilin, canine primarily targets the Motilin Receptor (MLN-R), which is a G protein-coupled receptor (GPCR). The MLN-R is found in various mammals and has also been identified in non-mammalian vertebrates. The receptor is expressed in the smooth muscle and enteric nervous system of the gut. Binding of motilin to its receptor activates cholinergic signaling that induces contractions in intestinal muscle. In preadipocytes, motilin increases metabolic activity. The compound's biological activity is mediated through specific GPCR signaling pathways in gastrointestinal tissues.
体外研究 (In Vitro)
体外研究表明，犬胃动素是一种强效的胃肠道平滑肌收缩激动剂。该肽可诱导犬十二指肠组织产生剂量依赖性收缩，EC50 为 4.82×10-⁵ M，而猪胃动素则无此活性，表明其具有物种特异性。该肽已被验证可作为胃动素受体结合研究的放射性配体，其在人胃窦平滑肌上的解离常数 (Kd) 为 0.9+/-0.6 nM，最大结合量 (Bmax) 为 77+/-9 fmol/mg 蛋白。该化合物的活性是通过特异性胃动素受体 MLN-R 介导的。
体内研究 (In Vivo)
胃动素被认为能够控制人和犬的移行性运动复合体（MMC）III期的启动。它是胃肠道平滑肌收缩的强效激动剂。除了诱导胰液分泌外，胃动素还能使犬的胆囊和奥迪氏括约肌收缩，但对人无此作用。在犬空肠圆形平滑肌细胞中，胃动素通过G蛋白偶联机制激活L型钙离子通道（IcaL）。在犬空肠圆形平滑肌细胞中，1 μM的胃动素可使IcaL升高43±20倍[1]。
体内研究表明，胃动素通过特异性胃动素受体（MLN-R）介导人类、犬和家麝鼩胃中消化间期移行性运动复合体（MMC）的III期。该肽在禁食期间释放，并调节胃肠动力。犬胃动素通过与胃动素受体结合并激活胆碱能信号通路，诱导肠道肌肉收缩。该肽控制着MMC III期的启动。已观察到胃动素活性存在物种特异性差异，犬胃动素的活性与猪胃动素的活性明显不同。
酶活实验
犬胃动素的体外酶/受体结合试验通常包括使用表达胃动素受体（MLN-R）的组织膜制备物进行放射性配体结合研究。竞争性结合试验采用不同浓度的未标记胃动素和放射性标记的胃动素配体，以确定结合亲和力（Kd）。该试验已在人胃窦平滑肌上验证，Kd值为0.9+/-0.6 nM。采用Scatchard分析法测定受体密度（Bmax）。使用非线性回归模型进行数据分析，得到结合参数。使用相关肽段验证结合的特异性。
细胞实验
体外细胞分析中，犬胃动素的活性检测采用表达胃动素受体的细胞，例如平滑肌细胞或转染细胞系。将细胞用不同浓度的犬胃动素处理，并通过测量下游信号通路（例如钙动员或cAMP调节）来评估受体激活情况。功能活性则通过测量分离组织制备物中的平滑肌收缩情况来评估。犬十二指肠组织收缩的EC50值为4.82×10⁻⁵M。使用适当的对照和受体拮抗剂来验证细胞活力和特异性。
动物实验
犬胃动素的体内动物研究通常在犬或其他哺乳动物中进行，以评估胃肠动力。该肽通过静脉或动脉内给药，并使用测压法或应变计传感器测量胃肠收缩活动。在空腹和餐后状态下监测移行性运动复合体（MMC）。建立胃动素诱导收缩的剂量-反应关系。研究还可以评估胃动素受体拮抗剂的作用，以证实受体介导的作用。采集血液样本进行该肽的药代动力学分析。
药代性质 (ADME/PK)
由于犬胃动素是一种主要用于研究的肽类激素，因此其药代动力学数据有限。胃动素是一种由22个氨基酸组成的肽，分子量约为2685 Da，易受胃肠道和血液中蛋白酶的快速降解。该肽在循环中的半衰期很短。全身给药后，它会被迅速清除。由于口服生物利用度低，体内研究中通常采用注射而非口服途径给药。胃动素主要分布于表达胃动素受体的胃肠道组织。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于胃动素是一种天然激素，主要用于研究，因此关于其毒理学数据报道并不多。胃动素由22个氨基酸组成，预计在犬类中具有较低的免疫原性。肽类研究化合物的标准毒性评估包括急性毒性、注射部位局部耐受性和潜在免疫反应的评估。目前，包括LD50值或器官毒性谱在内的具体毒性数据在公共领域尚不可得。该肽仅供研究使用，不得用于人类治疗。
参考文献

[1]. Motilin and OHM-11526 activate a calcium current in human and canine jejunal circular smooth muscle. Am J Physiol. 1997 Aug;273(2 Pt 1):G404-12.
其他信息
犬胃动素是一种由22个氨基酸组成的肽类激素（序列：FVPIFTHSELQKIREKERNKGQ），最初是从犬小肠黏膜中纯化得到的。它是一种强效的胃肠道平滑肌收缩激动剂，并通过特异性胃动素受体（MLN-R）介导消化间期移行性运动复合体的III期。该肽被用作研究胃肠动力的科研工具。它以冻干粉末的形式提供，用于科研应用。犬胃动素具有物种特异性，猪胃动素在犬组织中无活性。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C120H194N36O34
分子量
2685.04516
精确质量
2683.46
CAS号
85490-53-5
PubChem CID
71311666
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.289
tPSA
1177.8
氢键供体(HBD)数目
40
氢键受体(HBA)数目
41
可旋转键数目(RBC)
96
重原子数目
190
分子复杂度/Complexity
5950
定义原子立体中心数目
24
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC=N2)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC4=CC=CC=C4)N
InChi Key
UXNMKJPZQNQTMI-CSRYRKIZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C120H194N36O34/c1-10-64(7)95(114(185)146-75(35-25-51-134-120(130)131)101(172)143-77(39-44-91(163)164)104(175)139-72(32-19-22-48-122)100(171)142-78(40-45-92(165)166)105(176)141-74(34-24-50-133-119(128)129)102(173)148-84(57-89(127)161)110(181)138-71(31-18-21-47-121)99(170)135-59-90(162)137-80(118(189)190)38-43-88(126)160)153-107(178)73(33-20-23-49-123)140-103(174)76(37-42-87(125)159)144-108(179)81(53-62(3)4)147-106(177)79(41-46-93(167)168)145-112(183)85(60-157)151-109(180)83(56-69-58-132-61-136-69)150-116(187)97(66(9)158)155-111(182)82(55-68-29-16-13-17-30-68)149-115(186)96(65(8)11-2)154-113(184)86-36-26-52-156(86)117(188)94(63(5)6)152-98(169)70(124)54-67-27-14-12-15-28-67/h12-17,27-30,58,61-66,70-86,94-97,157-158H,10-11,18-26,31-57,59-60,121-124H2,1-9H3,(H2,125,159)(H2,126,160)(H2,127,161)(H,132,136)(H,135,170)(H,137,162)(H,138,181)(H,139,175)(H,140,174)(H,141,176)(H,142,171)(H,143,172)(H,144,179)(H,145,183)(H,146,185)(H,147,177)(H,148,173)(H,149,186)(H,150,187)(H,151,180)(H,152,169)(H,153,178)(H,154,184)(H,155,182)(H,163,164)(H,165,166)(H,167,168)(H,189,190)(H4,128,129,133)(H4,130,131,134)/t64-,65-,66+,70-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,94-,95-,96-,97-/m0/s1
化学名
(2S)-5-amino-2-[[2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]-5-oxopentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~37.24 mM)
DMSO : ~20 mg/mL (~7.45 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3724 mL 1.8622 mL 3.7243 mL
5 mM 0.0745 mL 0.3724 mL 0.7449 mL
10 mM 0.0372 mL 0.1862 mL 0.3724 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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