| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of MPPa is not a specific receptor but rather cellular components that are damaged by reactive oxygen species (ROS) generated upon light activation. As a photosensitizer, MPPa absorbs light and transfers energy to molecular oxygen, producing singlet oxygen and other ROS that cause oxidative damage to cellular structures.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在55.6 kJ/m²的适中剂量下,焦脱镁叶绿酸甲酯(2 μM;12 h)可诱导PC-3M细胞凋亡并阻滞其G0/G1期细胞周期进程[2]。在NCI-h446细胞中,甲基焦脱镁叶绿酸(0.2–15 μM;20 h)未显示出明显的暗毒性[1]。甲基焦脱镁叶绿酸(0.1–15 μM;20 h)以剂量依赖的方式刺激NCI-h446细胞[1]。焦脱镁叶绿酸甲酯(2–4 μM;0–24 h)以时间依赖的方式诱导NCI-h446细胞凋亡[1]。在PC-3M细胞中,焦磷酸甲酯(0.5–4 μM;0–20小时)表现出光细胞毒性[2]。体外实验表明,MPPa对癌细胞具有光动力活性。光照后,它能诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞生长。该化合物可被特定波长的光激活,产生细胞毒性活性氧(ROS)。它已被研究作为光动力疗法的光敏剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
甲基焦脱镁叶绿酸(15 mg/kg;尾静脉注射和局部注射)可抑制小鼠 PC-3M 肿瘤的生长[2]。
在体内,MPPa 在光激活后可抑制动物模型中的肿瘤生长。它已被用于癌症的光动力疗法研究,在光动力疗法中,MPPa 会在肿瘤组织中积聚,并在光照下产生活性氧(ROS),从而杀死癌细胞。详细的体内疗效数据可参见相关研究文献。 |
| 酶活实验 |
在体外光敏剂检测中,MPPa 的测试方法是在化合物存在的情况下照射癌细胞。标准方案包括用浓度为 0.1-10 µM 的 MPPa 处理细胞,然后用特定波长的光进行照射。细胞活力通过 MTT 法测定。活性氧 (ROS) 的生成可使用荧光探针进行检测。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析 [1]
细胞类型: PC-3M 细胞 测试浓度: 2 μM 孵育时间: 12 小时 实验结果: 在 LC75 (2 μM + 55.6 kJ/m2) 条件下处理 3、6、12、18 和 24 小时后,1 小时细胞凋亡率分别约为 0.27%、6.15%、20.49%、50.76%、65.39%、64.92% 和 64.37%。 MPPa 的细胞毒性检测包括用化合物处理癌细胞系,然后进行光激活。标准方案包括暗毒性对照(无光照)和仅光照对照。将细胞与 MPPa 孵育 1-24 小时,然后用适当波长的光照射。通过 Annexin V 染色评估细胞凋亡;通过 MTT 法测定细胞活力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:荷PC-3M肿瘤的雄性BALB/c裸鼠(6-8周龄,16-20 g)[2]
剂量:15 mg/kg 给药途径:尾静脉注射和局部注射 实验结果:肿瘤体积和重量尾静脉注射组的抑制率分别为46.78%和41.84%,局部注射组的抑制率分别为78.66%和72.07%。 MPPa的体内研究在荷瘤小鼠模型中进行。典型方案包括静脉或腹腔注射MPPa,剂量为1-10 mg/kg。待药物在肿瘤中积累一段时间(通常为1-24小时)后,用适当波长的光照射肿瘤。并持续监测肿瘤生长情况。疗效通过肿瘤体积测量和生存分析进行评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
MPPa的药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。该化合物可分布于多种组织,并优先在肿瘤组织中蓄积。它会随时间推移从体内清除。详细的药代动力学参数,包括半衰期和组织分布,可从相关研究文献中获取。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MPPa的毒理学数据来自临床前研究。作为一种光敏剂,其毒性主要在光照激活后出现,暗毒性通常较低。该化合物在治疗剂量下耐受性良好。完整的毒理学数据可从已发表的研究论文中获取。
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| 参考文献 |
[1]. Sun X, et, al. Photodynamic therapy with pyropheophorbide-a methyl ester in human lung carcinoma cancer cell: efficacy, localization and apoptosis. Photochem Photobiol. 2002 Jun;75(6):644-51.
[2]. Tian Y, et, al. Cell death induced by MPPa-PDT in prostate carcinoma in vitro and in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2006 Sep 22;348(2):413-20. |
| 其他信息 |
MPPa是一种氯光敏剂和叶绿素a衍生物,用于光动力疗法研究。其同义词包括焦脱镁叶绿酸甲酯。它在光照激活后可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。目前,该研究化合物尚未获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准。
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| 分子式 |
C34H36N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
548.67
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| 精确质量 |
548.278
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| CAS号 |
6453-67-4
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| PubChem CID |
135406598
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
924.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
512.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.642
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| LogP |
6.95
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| tPSA |
99.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
1680
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCc1c(C)c2cc3[nH]c(cc4nc(C(CCC(=O)OC)C4C)c4CC(=O)c5c(C)c(cc1n2)[nH]c45)c(C)c3C=C
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| InChi Key |
KWOKGUTUPNUAGP-AVRDEDQJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H36N4O3/c1-8-20-16(3)24-13-26-18(5)22(10-11-31(40)41-7)33(37-26)23-12-30(39)32-19(6)27(38-34(23)32)15-29-21(9-2)17(4)25(36-29)14-28(20)35-24/h8,13-15,18,22,37,39H,1,9-12H2,2-7H3/t18-,22-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl 3-[(21S,22S)-16-ethenyl-11-ethyl-4-hydroxy-12,17,21,26-tetramethyl-7,23,24,25-tetrazahexacyclo[18.2.1.15,8.110,13.115,18.02,6]hexacosa-1,4,6,8(26),9,11,13(25),14,16,18(24),19-undecaen-22-yl]propanoate
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| 别名 |
NSC267052; MPPA; MPPa
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~2.5 mg/mL (~4.56 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8226 mL | 9.1129 mL | 18.2259 mL | |
| 5 mM | 0.3645 mL | 1.8226 mL | 3.6452 mL | |
| 10 mM | 0.1823 mL | 0.9113 mL | 1.8226 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。