| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Myricanone targets multiple cellular pathways. It has apoptosis-promoting ability by triggering caspase activation. It suppresses cell proliferation by down-regulating NF-κB and STAT3 signaling cascades. It also shows in vitro testosterone 5α-reductase inhibitory activity. Furthermore, it induces apoptosis in HepG2 cells through the generation of ROS, mitochondrial membrane depolarization, and cytochrome c release.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，杨梅素可通过诱导癌细胞凋亡发挥抗癌活性。在HepG2细胞中，它通过活性氧（ROS）生成、线粒体膜去极化和激活caspase级联反应诱导细胞凋亡。它通过下调NF-κB和STAT3信号通路抑制细胞增殖。此外，它还可通过抑制LPS诱导的小鼠RAW264.7细胞中NO的产生而发挥抗炎活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，杨梅素表现出抗雄激素活性。它能抑制去势叙利亚仓鼠侧腹器官的生长，并促进经睾酮处理的C57Black/6CrSlc小鼠剃毛后的毛发再生。这些作用与其体外抑制睾酮5α-还原酶的活性有关。然而，关于其抗癌活性的详细体内疗效数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
杨梅酮的体外酶活性测定通常包括睾酮5α-还原酶抑制试验。将酶与睾酮和化合物一起孵育，并测定睾酮转化为二氢睾酮（DHT）的量。抗炎活性则通过使用格里斯试剂测定RAW264.7细胞中LPS诱导的NO生成的抑制情况来评估。
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| 细胞实验 |
采用HepG2或RAW264.7巨噬细胞等癌细胞系进行杨梅酮的体外细胞活性测定。将细胞用不同浓度的化合物处理。通过检测活性氧（ROS）生成、线粒体膜电位（JC-1染色）和半胱天冬酶（caspase）激活来评估细胞凋亡。采用MTT法检测细胞增殖。采用Griess试剂检测一氧化氮（NO）生成。
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| 动物实验 |
为了评估杨梅酮的抗雄激素活性，研究人员进行了体内动物实验。他们用该化合物处理去势的叙利亚仓鼠，并测量其侧腹器官的生长情况。在另一个模型中，他们用该化合物处理经睾酮处理的C57Black/6CrSlc小鼠，并评估剃毛后的毛发再生情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
杨梅酮的药代动力学性质报道不多。其分子量为356.41，为白色至类白色固体粉末，溶于二甲基亚砜（DMSO）。口服生物利用度、半衰期和组织分布等具体参数尚未详细报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
杨梅酮的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种研究化合物，它仅供研究用途，不得用于人体治疗。现有文献中没有详细的毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
杨梅酮是一种从莫雷拉属植物树皮中分离得到的环状酮，已被证实具有抗癌细胞的细胞毒活性。它既是一种抗肿瘤药物，也是一种植物代谢产物。杨梅酮是一种二芳基庚烷类化合物，属于芳香醚、甲氧基苯、酚类和环状酮类化合物。据报道，它存在于蜡质莫雷拉（Morella cerifera）、腺毛莫雷拉（Morella adenophora）以及其他具有相关数据的生物体中。杨梅酮是一种具有抗氧化、抗癌和抗炎活性的二芳基庚烷类化合物。它通过激活caspase和产生活性氧（ROS）诱导细胞凋亡，并通过下调NF-κB和STAT3信号通路抑制细胞增殖。它还具有抑制睾酮5α-还原酶和抗雄激素活性的作用。目前仅供研究用途。
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| 分子式 |
C21H24O5
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|---|---|
| 分子量 |
356.41226
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| 精确质量 |
356.162
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| CAS号 |
32492-74-3
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| PubChem CID |
161748
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
583.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
194 - 196 °C
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| 闪点 |
206.7±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.581
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| LogP |
3.49
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| tPSA |
75.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
467
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZTSNTUQTNQSIDC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24O5/c1-25-20-17-12-14(19(24)21(20)26-2)5-3-4-6-15(22)9-7-13-8-10-18(23)16(17)11-13/h8,10-12,23-24H,3-7,9H2,1-2H3
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| 化学名 |
3,15-dihydroxy-16,17-dimethoxytricyclo[12.3.1.12,6]nonadeca-1(17),2,4,6(19),14(18),15-hexaen-9-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8058 mL | 14.0288 mL | 28.0576 mL | |
| 5 mM | 0.5612 mL | 2.8058 mL | 5.6115 mL | |
| 10 mM | 0.2806 mL | 1.4029 mL | 2.8058 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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