| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide targets fatty acid amide hydrolase (FAAH), an enzyme responsible for the degradation of endogenous fatty acid amides such as anandamide. FAAH is a serine hydrolase that hydrolyzes fatty acid amides to fatty acids and ethanolamine or corresponding amines, thereby terminating their signaling activities. By inhibiting FAAH, the compound increases the levels of endogenous fatty acid amides, which are involved in the modulation of pain, inflammation, and neuroprotection. This mechanism makes FAAH inhibitors promising therapeutic candidates for pain management, inflammatory conditions, and neurodegenerative disorders. The compound shows high lipophilicity with a LogP of 8.3.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,N-(3-甲氧基苄基)棕榈酰胺是一种强效的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,可用于疼痛、炎症和中枢神经系统退行性疾病的研究。该化合物对FAAH的抑制活性已在同行评审文献中得到证实,包括发表在FASEB Journal上的研究。该化合物能够对抗Aβ肽产生的毒性。作为一种合成的马卡酰胺类似物,它是研究内源性大麻素系统和脂肪酸酰胺信号通路的重要工具。其高效性和选择性使其适用于旨在了解FAAH生物学特性以及开发治疗疼痛和炎症性疾病的新疗法的细胞研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
N-(3-甲氧基苄基)棕榈酰胺在体内具有潜在的应用价值,可用于治疗疼痛、炎症和中枢神经系统退行性疾病,这主要基于其对脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的抑制活性。FAAH抑制剂可通过提高内源性脂肪酸酰胺水平,在多种动物模型中发挥镇痛、抗炎和神经保护作用。该化合物的结构特征,包括其长的疏水性棕榈酸链和3-甲氧基苄基部分,提示其具有良好的血脑屏障穿透性。然而,该化合物的详细体内疗效、药代动力学和毒理学数据仍需进一步研究,相关原始文献也需进一步阐明。目前,该化合物作为研究用化学品用于临床前研究。
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| 酶活实验 |
N-(3-甲氧基苄基)棕榈酰胺的体外酶/受体结合(非细胞)测定包括使用纯化的重组FAAH酶测量其对FAAH的抑制作用。该测定通常使用荧光底物,例如花生四烯酰-7-氨基-4-甲基香豆素酰胺(AMC-AA)或油酰胺,这些底物在被FAAH水解后会释放出荧光标记的AMC。将酶与不同浓度的化合物在测定缓冲液(通常为50 mM Tris-HCl,pH 8.0,含0.1% BSA和1 mM EDTA)中于37°C孵育。通过荧光法监测反应(激发波长360 nm,发射波长460 nm)。IC₅₀值由浓度-效应曲线计算得出。可进行针对其他丝氨酸水解酶的选择性分析以确认其特异性。这些方案仅供参考,需要进行独立验证。
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| 细胞实验 |
本研究利用多种细胞系进行体外细胞实验,以评估N-(3-甲氧基苄基)棕榈酰胺对脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的抑制作用及其生物学后果。将神经元细胞系、小胶质细胞系或表达FAAH的细胞系等细胞培养于适宜的培养基中,并用不同浓度的该化合物处理24-72小时。使用荧光底物测定细胞裂解液中的FAAH活性。通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)定量分析该化合物对脂肪酸酰胺水平(例如,花生四烯酸乙醇胺、油酰胺)的影响。评估细胞因子生成、钙动员和细胞活力等细胞反应,以评价FAAH抑制的功能后果。细胞在37℃、5% CO₂的条件下,并添加适宜的培养基补充剂进行培养。
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| 动物实验 |
关于N-(3-甲氧基苄基)棕榈酰胺的体内动物研究在文献中报道较少。作为一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,评估其镇痛、抗炎和神经保护作用的标准体内模型包括啮齿动物疼痛模型(例如,福尔马林试验、甩尾试验、神经性疼痛模型)、炎症模型(例如,角叉菜胶诱导的爪水肿模型)和神经退行性疾病模型(例如,MPTP帕金森病模型)。通常采用口服、腹腔注射或静脉注射的方式,以不同剂量对动物进行给药。疗效评估指标包括疼痛反应、炎症标志物或神经行为学指标。此外,还可以检测脑内脂肪酸酰胺水平等药效学标志物,以确认药物是否与靶点结合。该化合物在治疗疼痛、炎症和中枢神经系统退行性疾病方面显示出良好的应用前景。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
N-(3-甲氧基苄基)棕榈酰胺的药代动力学性质尚未得到充分表征。该化合物的分子式为C₂₄H₄₁NO₂,分子量为375.59 g/mol。它是一种白色至类白色固体粉末,LogP值为8.3,表明其具有高亲脂性。预测沸点为532.1±33.0℃,密度为0.939±0.06 g/cm³。预测pKa值为15.78±0.46。储存:粉末在-20℃下可保存3年,或在4℃下可保存2年;溶剂在-80℃下可保存6个月,或在-20℃下可保存1个月。该化合物应储存在密封、避光、防潮的环境中。可溶于DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
N-(3-甲氧基苄基)棕榈酰胺的毒理学信息表明,该化合物具有以下危险说明:H302(吞咽有害)、H315(造成皮肤刺激)、H319(造成严重眼刺激)和H335(可能造成呼吸道刺激)。预防措施包括P261(避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾)和P305+P351+P338(如不慎入眼:用水小心冲洗几分钟;如有佩戴隐形眼镜且易于取出,请取出;继续冲洗)。警示语为“警告”。作为一种具有FAAH抑制活性的研究化合物,应采取适当的安全预防措施进行操作,包括佩戴个人防护装备(手套、护目镜、实验服)并在通风良好的区域工作。该化合物仅供研究使用,未经批准用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,玛卡(Lepidium meyenii)中含有N-(3-甲氧基苄基)棕榈酰胺,相关数据已公布。
N-(3-甲氧基苄基)棕榈酰胺(CAS 847361-96-0)是一种有前景的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,可用于治疗疼痛、炎症和中枢神经系统退行性疾病。该化合物的分子式为C₂₄H₄₁NO₂,分子量为375.59 g/mol。它是一种白色至类白色固体粉末,已在玛卡(Lepidium meyenii)中发现。该化合物也称为玛卡酰胺杂质5和N-(3-甲氧基苄基)十六烷酰胺。纯度≥98%。储存方法:粉末在-20℃下可保存3年,或在4℃下可保存2年;溶剂在-80℃下可保存6个月,或在-20℃下可保存1个月。该化合物仅供研究使用,不可用于人体。 |
| 分子式 |
C24H41NO2
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|---|---|
| 分子量 |
375.587847471237
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| 精确质量 |
375.313
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| CAS号 |
847361-96-0
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| PubChem CID |
71765531
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
8.3
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| tPSA |
38.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
345
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(CCCCCCCCCCCCCCC)NCC1C=C(OC)C=CC=1
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| InChi Key |
FIQGQTITXPTKIY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H41NO2/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-19-24(26)25-21-22-17-16-18-23(20-22)27-2/h16-18,20H,3-15,19,21H2,1-2H3,(H,25,26)
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| 化学名 |
N-[(3-methoxyphenyl)methyl]hexadecanamide
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| 别名 |
N(3Methoxybenzyl)Palmitamide; N (3 Methoxybenzyl)Palmitamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6625 mL | 13.3124 mL | 26.6248 mL | |
| 5 mM | 0.5325 mL | 2.6625 mL | 5.3250 mL | |
| 10 mM | 0.2662 mL | 1.3312 mL | 2.6625 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。