| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
N-Acetyltryptamine targets melatonin receptors MT1 and MT2, acting as a partial agonist. Melatonin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) that mediate the effects of melatonin, a hormone that regulates circadian rhythms, sleep-wake cycles, and neuroendocrine functions. MT1 receptors are primarily involved in sleep regulation and circadian rhythm entrainment, while MT2 receptors are implicated in retinal physiology and phase-shifting of circadian rhythms. As a partial agonist, N-Acetyltryptamine binds to these receptors with lower efficacy than melatonin itself, modulating receptor activity in a nuanced manner. The compound is also structurally related to tryptamine and may interact with serotonin receptors and other tryptamine-sensitive pathways, although its primary characterized activity is at melatonin receptors. Its natural occurrence in microorganisms and potential endogenous role in mammals make it an interesting compound for studying tryptamine and melatonin biology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，N-乙酰色胺可作为褪黑素MT1和MT2受体的部分激动剂。在受体结合实验中，它与褪黑素竞争结合这些受体，亲和力在微摩尔范围内。功能性实验（例如cAMP抑制或钙动员）显示其具有部分激动剂活性，但效力低于褪黑素。该化合物已被证明可在细胞模型中调节昼夜节律相关基因的表达。它在某些细胞系统中也表现出抗氧化特性，这可能通过非受体依赖性机制实现。N-乙酰色胺已在神经元细胞培养中被研究，以探究其对神经递质释放和突触功能的影响。其在褪黑素受体上的活性使其成为研究受体药理学和开发探测褪黑素受体信号通路工具的有用工具。该化合物的部分激动剂特性使其能够对受体活性进行精细调节，这对于理解受体激活机制具有重要价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，N-乙酰色胺已被用于研究其对动物模型睡眠、昼夜节律和行为的影响。作为褪黑素受体的部分激动剂，它可能调节睡眠-觉醒周期和昼夜节律同步，尽管其作用强度低于褪黑素。该化合物已在情绪障碍模型中进行研究，褪黑素受体调节被认为在其中发挥作用。由于其天然存在和潜在的生理功能，它成为研究内源性色胺代谢及其对行为和生理影响的关注对象。然而，由于N-乙酰色胺主要用作研究工具而非治疗候选药物，因此详细的体内疗效数据有限。其作用具有剂量依赖性，并且可能因具体的实验模型和给药途径而异。需要进一步的研究来全面表征其体内药理学特征。
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| 酶活实验 |
N-乙酰色胺的体外受体结合试验通常使用表达重组人MT1或MT2褪黑素受体的细胞膜制备物。放射性配体结合试验使用[¹²⁵I]-褪黑素或[³H]-褪黑素作为示踪剂。将膜与不同浓度的N-乙酰色胺（通常为1 nM至1 mM）和固定浓度的放射性配体在测定缓冲液中于室温或4°C下孵育2-4小时。在过量未标记褪黑素（1-10 µM）存在下测定非特异性结合。通过快速过滤玻璃纤维滤膜分离结合的放射性配体，并通过液体闪烁计数或γ计数测量放射性。生成竞争性结合曲线，并使用Cheng-Prusoff方程计算Ki值。在功能性检测中，将表达褪黑素受体的细胞加载 cAMP 生物传感器或钙指示剂，并用化合物刺激细胞，以测量受体介导的信号传导。将该化合物的效力与褪黑素（完全激动剂）进行比较，以确定其内在活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞功能测定中，使用表达重组MT1或MT2受体的细胞（例如HEK293或CHO细胞）。将细胞用浓度为1 nM至1 mM的N-乙酰色胺处理15-60分钟。用福斯克林（用于增加基础cAMP水平）和待测化合物刺激后，使用竞争性ELISA或基于HTRF的cAMP检测试剂盒测定cAMP水平。福斯克林刺激的cAMP生成抑制率作为受体激活的指标。在钙动员测定中，将细胞加载钙敏感染料，并用待测化合物刺激，然后使用荧光酶标仪测量钙离子流。绘制剂量反应曲线以确定EC50和最大效力。每个实验均包含阳性对照（褪黑素）和阴性对照（溶剂）。所有实验均重复三次或更多次，以确保统计学意义。
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| 动物实验 |
在体内研究中，通常采用腹腔注射或灌胃的方式给啮齿动物服用N-乙酰色胺，剂量范围为1至100 mg/kg。在睡眠研究中，于黑暗期前给药，并使用脑电图（EEG）和肌电图（EMG）记录监测睡眠-觉醒模式。在昼夜节律研究中，于特定的昼夜节律时间给药，并使用跑轮或红外运动传感器监测运动节律。在行为学研究中，可在焦虑、抑郁或认知功能模型中测试该化合物。给药方案根据研究目标而有所不同，从单次急性给药到数天内重复给药不等。在研究结束时，采集脑组织和血液样本进行药代动力学分析和褪黑激素受体占有率测定。所有动物实验均按照机构动物护理和使用委员会的指导方针进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
N-乙酰色胺的药代动力学特性已在啮齿动物中得到部分表征。腹腔注射后，该化合物吸收迅速，达峰时间（Tmax）为0.25-0.5小时。血浆半衰期较短（约0.5-1小时），与其快速代谢和消除相符。鉴于其对动物模型睡眠和昼夜节律的影响，该化合物可能穿过血脑屏障。由于首过代谢广泛，其口服生物利用度有限。代谢主要涉及脱乙酰化生成色胺，后者进一步经单胺氧化酶（MAO）和醛脱氢酶代谢。该化合物的快速清除限制了其在长期给药中的应用，但使其适用于急性药理学研究。已发表的研究可能包含详细的药代动力学数据，但由于N-乙酰色胺主要是一种研究工具，因此对其全面表征有限。需要针对特定研究应用进行进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于N-乙酰色胺是一种天然存在的物质，目前主要用作研究工具而非治疗候选药物，因此其毒理学数据有限。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在剂量高达100 mg/kg时通常耐受性良好，未观察到明显的不良反应。在高剂量下，可能会出现轻微的行为改变，这与色胺类物质的毒性作用一致。在药理剂量下，未见明显的器官毒性或血液学异常报道。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。作为一种天然存在的化合物，其毒性被认为较低，但若要进行治疗开发，仍需开展全面的毒理学研究。处理N-乙酰色胺时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用，未经批准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-乙酰色胺是一种色胺化合物，其侧链氨基上连接着一个乙酰基取代基。它属于乙酰胺和吲哚类化合物，功能与色胺类似。据报道，N-乙酰色胺存在于嗜鱼外瓶霉（Exophiala pisciphila）、长春花（Catharanthus roseus）以及其他具有相关数据的生物体中。N-乙酰色胺是一种天然存在的色胺衍生物，也是褪黑素受体MT1和MT2的部分激动剂。它由某些微生物产生，并因其在调节睡眠、情绪和昼夜节律方面的潜在作用而受到研究。该化合物在结构上与褪黑素和色胺相关，使其成为研究褪黑素受体药理学、色胺代谢和昼夜节律调节的宝贵工具。N-乙酰色胺尚未获准用于人体，也未作为治疗药物进入临床试验。然而，它已被用于研究褪黑素受体的生物学特性，并用于开发治疗睡眠障碍、情绪障碍和昼夜节律紊乱的新疗法。该化合物仅以高纯度研究试剂的形式提供，供实验室使用。其天然存在和部分激动剂特性使其成为研究受体信号传导和开发新型药理学工具的理想化合物。
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| 分子式 |
C12H14N2O
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|---|---|
| 分子量 |
202.2524
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| 精确质量 |
202.111
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| CAS号 |
1016-47-3
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| PubChem CID |
70547
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.164 g/cm3
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| 沸点 |
484.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
246.9ºC
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| 蒸汽压 |
1.51E-09mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.619
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| LogP |
2.237
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| tPSA |
44.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
230
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NVUGEQAEQJTCIX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H14N2O/c1-9(15)13-7-6-10-8-14-12-5-3-2-4-11(10)12/h2-5,8,14H,6-7H2,1H3,(H,13,15)
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| 化学名 |
N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9444 mL | 24.7219 mL | 49.4438 mL | |
| 5 mM | 0.9889 mL | 4.9444 mL | 9.8888 mL | |
| 10 mM | 0.4944 mL | 2.4722 mL | 4.9444 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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