| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
N-Formyl-Met-Leu-Phe-Lys targets the formyl peptide receptor 1 (FPR1) with high selectivity and potency. It acts as a potent and selective agonist of FPR1, with an EC₅₀ of 3.5 nM for this receptor. It has significantly lower activity at FPR2 (EC₅₀ = 6.7 μM) and the FPR2-D2817.32G variant (EC₅₀ = 0.88 μM). By binding to FPR1 on phagocytic leukocytes, the peptide activates downstream signaling pathways that lead to chemotaxis and the respiratory burst.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，N-甲酰-Met-Leu-Phe-Lys 是一种强效且选择性的 FPR1 激动剂，其对 FPR1、FPR2 和 FPR2-D2817.32G 的 EC₅₀ 值分别为 3.5 nM、6.7 μM 和 0.88 μM。该肽的主要活性是刺激免疫反应，特别是激活和趋化白细胞。由于其对 FPR1 具有高效性和选择性，因此可作为研究吞噬细胞中 FPR1 介导信号传导的标准工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，N-甲酰-甲硫氨酰-亮氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸（N-Formyl-Met-Leu-Phe-Lys）可通过诱导白细胞募集和活化来研究先天免疫反应。它作为一种强效的吞噬性白细胞趋化剂，对于理解免疫系统如何应对细菌感染至关重要。它是诱导动物模型局部炎症反应以研究免疫细胞浸润动态的标准工具。
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| 酶活实验 |
体外非细胞酶/受体结合试验通常用于检测 N-甲酰-Met-Leu-Phe-Lys，该试验采用放射性配体结合实验，使用表达 FPR1、FPR2 或其变体的细胞膜。肽的亲和力和选择性通过放射性标记的甲酰肽探针的竞争性置换来确定。功能性试验通过监测下游信号通路（例如钙离子流或 GTPγS 结合）来测量受体激活情况。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析法检测N-甲酰-甲硫氨酰-亮氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸（N-Formyl-Met-Leu-Phe-Lys）时，使用吞噬性白细胞（例如中性粒细胞）或表达FPR1的细胞系。用该肽处理细胞后，通过测量趋化性（使用Boyden小室）、钙动员（使用荧光染料）或呼吸爆发（通过测量超氧化物产生）来评估其激活情况。这些分析方法可以量化该肽作为免疫细胞趋化剂和激活剂的效力。
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| 动物实验 |
N-甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸-赖氨酸的体内动物研究通常包括向啮齿动物注射该肽以诱导局部炎症反应。这可以通过注射到特定组织（例如腹膜、气囊）或全身给药来实现。由此产生的白细胞浸润可通过计数灌洗液中的细胞或对组织进行组织学检查来量化。这些模型用于研究白细胞募集和炎症的机制。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
N-甲酰-Met-Leu-Phe-Lys 的分子量为 565.73 g/mol，分子式为 C₂₇H₄₃N₅O₆S。作为一种肽，由于易被肽酶快速降解，预计其口服生物利用度较低，且体内半衰期较短。其主要用途是作为研究工具，用于体外和体内研究 FPR1 介导的信号通路和免疫细胞功能。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
N-甲酰-甲硫氨酰-亮氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸的毒性主要与其强效的炎症活性有关。高剂量时，它可引起严重的全身性炎症反应。然而，在研究环境中，当使用适当浓度时，它是一种研究免疫细胞活化的标准且耐受性良好的工具。由于它并非治疗药物，因此全面的毒理学数据有限。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酰-赖氨酸 (fMLFK) 是一种特性明确的合成肽，可作为甲酰肽受体 1 (FPR1) 的强效选择性激动剂。它是一种常用的研究工具，广泛用于研究白细胞趋化性、活化和先天免疫反应的机制。其高效性和选择性使其在研究 FPR1 信号通路方面具有不可估量的价值。本品未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C27H43N5O6S
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|---|---|
| 分子量 |
565.72522
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| 精确质量 |
565.293
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| CAS号 |
67247-11-4
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| PubChem CID |
9894161
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.71
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| tPSA |
205.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
778
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC=O
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| InChi Key |
OERILMBTPCSYNG-MLCQCVOFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H43N5O6S/c1-18(2)15-22(31-24(34)20(29-17-33)12-14-39-3)25(35)32-23(16-19-9-5-4-6-10-19)26(36)30-21(27(37)38)11-7-8-13-28/h4-6,9-10,17-18,20-23H,7-8,11-16,28H2,1-3H3,(H,29,33)(H,30,36)(H,31,34)(H,32,35)(H,37,38)/t20-,21-,22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-formamido-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7676 mL | 8.8381 mL | 17.6763 mL | |
| 5 mM | 0.3535 mL | 1.7676 mL | 3.5353 mL | |
| 10 mM | 0.1768 mL | 0.8838 mL | 1.7676 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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