| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
N-Methylmoranoline targets α-glucosidases, which are enzymes that hydrolyze the terminal, non-reducing (1→4)-linked α-D-glucose residues with the release of α-D-glucose. It is a potent inhibitor of these enzymes, with specific activity against rabbit intestinal sucrase (IC₅₀ = 0.068 µg/ml) and maltase (IC₅₀ = 0.46 µg/ml). By inhibiting these enzymes, it interferes with the processing of N-linked glycoproteins, which can have downstream effects on protein folding, trafficking, and function. This mechanism makes it a valuable tool for studying the role of glycosylation in various cellular processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
N-甲基吗啉呈剂量依赖性地降低兔心提取物中的α-1,6-葡萄糖苷酶活性。心肌摄取的大量N-甲基吗啉足以完全阻断α-1,6-葡萄糖苷酶。缺血前给予25、50和100 mg/kg的N-甲基吗啉可呈剂量依赖性地降低梗死面积，且不影响血压或心率[1]。MOR-14在缺血20分钟和30分钟后显著提高颗粒组分中的PKC-ε水平，并在缺血30分钟后提高胞质组分中的PKC-ε水平[2]。体外研究表明，N-甲基吗啉是α-葡萄糖苷酶的强效抑制剂。它呈剂量依赖性地降低兔心提取物中的α-1,6-葡萄糖苷酶活性。该化合物特异性抑制兔肠道蔗糖酶和麦芽糖酶，IC₅₀值分别为0.068和0.46 µg/ml。该化合物体外抑制糖蛋白加工的能力使其成为研究糖基化在蛋白质功能、病毒入侵和多种疾病中作用的关键工具。其活性主要通过其抑制合成或天然底物酶促裂解的能力来衡量。
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| 体内研究 (In Vivo) |
缺血10分钟和30分钟后，N-甲基吗啉可使乳酸堆积、糖原分解和α-1,6-葡萄糖苷酶活性降低约20%[1]。MOR-14可抑制离体大鼠心脏的糖原分解，从而预防缺血后左心室衰竭[3]。体内研究主要关注N-甲基吗啉对糖蛋白加工的影响及其潜在的治疗应用。它通过抑制α-葡萄糖苷酶，可以改变蛋白质的糖基化，这可能与病毒感染（因为某些病毒需要适当的糖基化才能入侵）、癌症转移和溶酶体贮积症有关。它被用于动物模型中，以研究糖基化在疾病病理学中的作用。鉴于其与神经递质受体研究的关联，该化合物调节神经系统的能力也正在被探索。
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| 酶活实验 |
N-甲基莫拉诺林的体外酶活性测定通常包括将该化合物与α-葡萄糖苷酶（例如蔗糖酶或麦芽糖酶）以及显色或荧光底物一起孵育。酶活性通过底物裂解速率来测定，化合物的抑制作用则通过比较存在和不存在抑制剂时的酶活性来确定。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。这些测定对于表征化合物对不同α-葡萄糖苷酶的效力和选择性至关重要。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析法利用细胞系研究N-甲基莫拉诺林对α-葡萄糖苷酶抑制的影响，从而探究其对糖蛋白加工的影响。研究人员用该化合物处理细胞，并通过凝胶电泳或凝集素结合试验分析特定蛋白质的糖基化状态。此外，还可以评估该化合物对细胞活力、蛋白质运输和病毒入侵的影响。这些研究有助于阐明抑制糖蛋白成熟对细胞的影响。
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| 动物实验 |
N-甲基莫拉诺林的体内动物研究通常包括给动物模型施用该化合物，以研究其对糖蛋白加工和疾病病理的影响。例如，它可用于病毒感染模型，以评估其通过改变病毒包膜蛋白糖基化来抑制病毒复制的能力。在代谢研究中，可以评估其对葡萄糖稳态的影响。此外，还会进行药代动力学和毒理学研究，以评估其作为候选药物的适用性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
N-甲基莫拉诺林的分子量为177.20 g/mol，分子式为C₇H₁₅NO₄，为固体粉末，可溶于水和有机溶剂。由于其分子较小且极性适中，预计具有良好的口服生物利用度。为保证长期稳定性，应在-20℃干燥保存。其详细的药代动力学参数，如半衰期和分布容积，尚未广泛发表，但已在临床前研究中测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
N-甲基莫拉诺林的毒性特征在公开文献中并未得到详尽描述，但作为一种研究化合物，其在体外和临床前应用中被认为具有可控的安全性。与其他亚氨基糖类似，由于其对肠道葡萄糖苷酶的抑制作用，高剂量使用时可能引起胃肠道副作用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。未经进一步开发和监管部门批准，该化合物不适用于人类治疗用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，N-甲基脱氧野尻霉素存在于桑树、智人以及其他有相关数据的生物体中。
N-甲基莫拉诺林（MOR 14）是一种强效的α-葡萄糖苷酶抑制剂，被用作研究糖蛋白加工和聚糖生物合成的工具。它也被称为N-甲基-1-脱氧野尻霉素。该化合物用于病毒入侵、癌症转移和溶酶体贮积症等相关研究。它与神经系统相关，并用于神经递质受体调节研究。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C7H15NO4
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|---|---|
| 分子量 |
177.1983
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| 精确质量 |
177.1
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| CAS号 |
69567-10-8
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| PubChem CID |
92381
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.394g/cm3
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| 沸点 |
367.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
126-128ºC
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| 闪点 |
220.3ºC
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| 折射率 |
1.58
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| LogP |
-1.9
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| tPSA |
84.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
154
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CN1C[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1CO)O)O)O
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| InChi Key |
AAKDPDFZMNYDLR-XZBKPIIZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H15NO4/c1-8-2-5(10)7(12)6(11)4(8)3-9/h4-7,9-12H,2-3H2,1H3/t4-,5+,6-,7-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1-methylpiperidine-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6433 mL | 28.2167 mL | 56.4334 mL | |
| 5 mM | 1.1287 mL | 5.6433 mL | 11.2867 mL | |
| 10 mM | 0.5643 mL | 2.8217 mL | 5.6433 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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