| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
N-Oxalylglycine targets 2-oxoglutarate (2-OG)-dependent dioxygenases, a large family of enzymes that require 2-OG, iron, and oxygen as cofactors. Key targets include prolyl hydroxylases (PHD1, PHD2, PHD3) that regulate hypoxia-inducible factor (HIF) stability, and histone demethylases (e.g., JmjC domain-containing enzymes) that regulate gene expression. By inhibiting these enzymes, NOG stabilizes HIF-α subunits, activates hypoxic responses, and alters histone methylation patterns.
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| 体外研究 (In Vitro) |
N-草酰甘氨酸可抑制2-氧鸟苷酸（2-OG）依赖性双加氧酶，包括脯氨酰羟化酶和组蛋白去甲基化酶。在常氧条件下，它通过抑制PHD活性来稳定HIF-1α和HIF-2α。该化合物还能抑制含有JmjC结构域的组蛋白去甲基化酶，从而导致组蛋白甲基化水平升高。研究表明，NOG可诱导多种细胞类型的缺氧反应。该化合物的抑制活性与2-OG具有竞争性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，N-草酰甘氨酸已被用于研究2-OG依赖性双加氧酶在各种生理和病理过程中的作用。NOG通过抑制PHDs稳定HIF并激活缺氧反应，这可能对血管生成、代谢和炎症产生影响。该化合物已被用于动物模型中，以研究HIF在癌症、缺血和其他疾病中的作用。然而，其广谱活性限制了其对特定靶点的特异性。
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| 酶活实验 |
2-OG依赖性双加氧酶活性测定采用重组酶和合适的底物进行。对于PHD测定，将酶与HIF-α肽底物、2-OG、铁和抗坏血酸一起孵育。通过质谱或基于抗体的检测方法测定底物的羟基化程度。加入不同浓度的N-草酰甘氨酸，并测定抑制率。IC50值由浓度-反应曲线计算得出。组蛋白去甲基化酶活性测定采用类似的原理，使用组蛋白肽底物。
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| 细胞实验 |
N-草酰甘氨酸的细胞活性检测采用多种细胞系。细胞用NOG（通常浓度为0.1-1 mM）处理4-24小时。采用Western blot法检测HIF-1α和HIF-2α蛋白水平。采用qPCR分析HIF靶基因（例如VEGF、EPO、GLUT1）的表达。采用Western blot法检测组蛋白甲基化水平（H3K4me3、H3K9me3、H3K27me3）。采用标准方法检测细胞活力和增殖。可通过测定羟脯氨酸水平来评估该化合物对胶原合成的影响。
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| 动物实验 |
N-草酰甘氨酸的体内研究通常在小鼠模型中进行。该化合物通过腹腔注射或皮下注射给药，剂量通常为10-100 mg/kg。通过检测组织中HIF-α蛋白水平来确认HIF的稳定性。HIF靶基因的表达通过qPCR进行分析。该化合物对肿瘤生长、血管生成或缺血的影响在合适的模型中进行评估。然而，NOG的广谱活性和快速代谢可能会限制其在体内研究中的应用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
N-草酰甘氨酸的分子式为C4H5NO5，分子量为147.09，CAS号为5262-39-5。该化合物可溶于水和DMSO。为保证长期稳定性，应储存于-20℃。N-草酰甘氨酸是一种仅供研究使用的化合物，用于研究2-OG依赖性双加氧酶。它也被称为N-草酰甘氨酸或NOG。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于N-草酰甘氨酸是一种研究化合物，其毒理学数据有限。作为2-OG依赖性双加氧酶的抑制剂，它可能对细胞代谢、缺氧反应和表观遗传学产生广泛影响。该化合物应在实验室安全防护措施下进行操作。在细胞培养中，NOG的常用浓度为1 mM以下，短期实验中通常耐受性良好。
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| 其他信息 |
N-草酰甘氨酸是一种氨基二羧酸，具体而言是一种带有氧取代基的亚氨基二乙酸。它可作为α-酮戊二酸依赖性酶（EC 1.14.11）的抑制剂。它抑制EC 1.14.11（一种作用于成对供体的氧化还原酶，其中2-酮戊二酸是其中一个供体，每个供体引入一个氧原子）。它既是氨基二羧酸，又是N-酰基甘氨酸。
N-草酰甘氨酸（NOG）是2-酮戊二酸（2-OG）依赖性双加氧酶（包括脯氨酰羟化酶（PHD）和组蛋白去甲基化酶）的竞争性抑制剂。它是2-酮戊二酸的结构类似物，并作为一种广谱抑制剂发挥作用。 NOG常被用作研究缺氧信号通路（HIF通路）、表观遗传学（组蛋白甲基化）和胶原蛋白合成的工具化合物。该化合物在常氧条件下可稳定HIF-α，并改变组蛋白甲基化模式。 |
| 分子式 |
C4H5NO5
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|---|---|
| 分子量 |
147.0862
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| 精确质量 |
147.016
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| CAS号 |
5262-39-5
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| PubChem CID |
3080614
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.521
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| LogP |
-1.61
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| tPSA |
103.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
175
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C(=O)O)NC(=O)C(=O)O
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| InChi Key |
BIMZLRFONYSTPT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H5NO5/c6-2(7)1-5-3(8)4(9)10/h1H2,(H,5,8)(H,6,7)(H,9,10)
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| 化学名 |
2-(carboxymethylamino)-2-oxoacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~679.86 mM)
DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.7986 mL | 33.9928 mL | 67.9856 mL | |
| 5 mM | 1.3597 mL | 6.7986 mL | 13.5971 mL | |
| 10 mM | 0.6799 mL | 3.3993 mL | 6.7986 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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