| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Polyamine oxidase (PAO)
N1-Acetylspermidine targets polyamine oxidase (PAO), a key enzyme in the polyamine catabolic pathway. It also binds to nicotinic acetylcholine receptors and activates them, leading to the release of calcium ions and the activation of various intracellular signaling pathways. It also binds to metal ions. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过PAGE-尿素分析法检测了亚精胺及其乙酰衍生物（N1-乙酰亚精胺和N8-乙酰亚精胺）在DNA脱嘌呤位点的切割效率。在1 mM浓度下，三种多胺诱导的切割速率各不相同。其有效性顺序为：亚精胺 > N8-乙酰亚精胺 > N1-乙酰亚精胺。因此，当亚精胺的一级氨基被封闭时，切割效率降低。亚精胺的N-8氨基在AP位点诱导切割的效率低于N-1氨基。在几种已提出的多胺-DNA相互作用模型中，我们的结果最符合Liquori等人提出的模型[3]。
在体外，N1-乙酰亚精胺是多胺氧化酶（PAO）的底物。它被用于测定PAO活性的实验中。它能选择性地提高人结直肠癌细胞中N1-乙酰亚精胺的水平。它与原花青素联合使用可促进细胞凋亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
本研究评估了N1-乙酰亚精胺与人结直肠腺癌的关联。采用高效离子交换色谱法测定了腺癌、腺瘤和正常黏膜组织中游离多胺及其单乙酰化形式的含量。分化良好和分化中等的腺癌组织中N1-乙酰亚精胺的含量分别为27.30 ± 3.13 (SE) (n = 99) 和22.86 ± 3.60 (n = 22) nmol/g（湿重）。这些数值显著高于良性腺瘤（5.38 ± 0.85 nmol/g，n = 31）和正常黏膜组织。腺癌口腔侧和肛侧对照黏膜中N1-乙酰亚精胺的水平分别为5.84 ± 1.44 (n = 57) 和7.92 ± 2.89 (n = 50) nmol/g；对照黏膜与腺瘤之间未观察到显著差异。腺瘤和腺癌中三种多胺（腐胺、亚精胺和精胺）的平均水平约为对照黏膜的两倍。腺瘤和腺癌中亚精胺与精胺的摩尔比均显著高于对照组织。游离多胺浓度与结直肠肿瘤的恶性程度之间无明显相关性。这些结果表明，结直肠腺癌中N1-乙酰亚精胺的代谢与腺瘤和非肿瘤性黏膜中的代谢存在显著差异，并且N1-乙酰亚精胺可能成为人类大肠癌的一种有前景的生化标志物[2]。
在体内，N1-乙酰亚精胺是一种内源性代谢物，在多胺代谢中发挥作用。其水平受其合成（由亚精胺/精胺N1-乙酰转移酶SSAT催化）和降解（由PAO催化）之间平衡的调控。它被用作多胺代谢的生物标志物。 |
| 酶活实验 |
N1-乙酰亚精胺的非细胞检测方法主要为分析方法。它通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）技术在生物样品（尿液、血浆、组织）中进行测定，用于研究多胺代谢。此外，它还可以作为体外检测的底物，用于测定多胺氧化酶（PAO）活性。
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| 细胞实验 |
在哺乳动物细胞中，黄素蛋白多胺氧化酶催化多胺分解代谢的关键步骤，即分别将N1-乙酰亚精胺和N1-乙酰精胺氧化为亚精胺和腐胺。以N1,N12-双乙基亚精胺（BESPM）为底物，研究了小鼠该酶的机制。在pH 10（最适pH值）下，无氧条件下黄素还原的限速速率与周转速率常数k(cat)相当，表明还原是限速步骤。还原态酶的氧化是一个简单的二级反应。还原或氧化半反应中均未观察到中间体。k(cat)值在pK(a)低于9.0时下降。BESPM的k(cat)/K(m)值呈现钟形pH曲线，pK(a)值为9.8和10.8。这些 pK(a) 值被赋予底物氮原子。还原型酶与氧气反应的速率常数不受 pH 值在 7.5 至 10 之间的影响。活性位点残基 Tyr430 在同源蛋白单胺氧化酶中保守。将该残基突变为苯丙氨酸会导致 k(cat) 值和 k(cat)/K(m) 值降低 6 倍，这是由于黄素还原的速率常数也相应降低所致。这种适度的变化与该残基在催化过程中形成酪氨酰自由基的假设不符[1]。
进行 N1-乙酰亚精胺的体外细胞测定，以研究其对多胺代谢和细胞凋亡的影响。用该化合物处理细胞，并测量 PAO 活性。可以评估其对细胞活力和细胞凋亡的影响。可以在表达尼古丁乙酰胆碱受体的细胞中研究其结合和激活这些受体的能力。 |
| 动物实验 |
利用N1-乙酰亚精胺进行体内动物实验，可以研究多胺代谢及其在癌症等疾病中的作用。结直肠癌动物模型可用于研究调节N1-乙酰亚精胺水平对肿瘤生长的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
N1-乙酰亚精胺是一种内源性代谢产物。它经SSAT乙酰化，并被PAO氧化。其半衰期相对较短。该化合物溶于水，通常以粉末形式储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
N1-乙酰亚精胺作为一种内源性代谢产物，被认为毒性较低。然而，它在多胺代谢中的作用复杂，其代谢紊乱可能与疾病相关。因此，它不被用作治疗药物。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
N1-乙酰亚精胺盐酸盐是亚精胺的乙酰衍生物，也是多胺氧化酶（PAO）的底物。它在多胺代谢中发挥作用，并能促进细胞凋亡。它能与尼古丁乙酰胆碱受体结合，并被用作癌症和代谢研究的工具。
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| 分子式 |
C₉H₂₃CL₂N₃O
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|---|---|
| 分子量 |
260.20
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| 精确质量 |
223.145
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| CAS号 |
34450-16-3
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| PubChem CID |
214848
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| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
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| LogP |
2.125
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| tPSA |
67.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
128
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(NCCCNCCCCN)=O.[H]Cl.[H]Cl
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| InChi Key |
IVLOLMVLUOGVCZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H21N3O.2ClH/c1-9(13)12-8-4-7-11-6-3-2-5-10;;/h11H,2-8,10H2,1H3,(H,12,13);2*1H
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| 化学名 |
N-[3-(4-aminobutylamino)propyl]acetamide;dihydrochloride
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| 别名 |
N1Acetylspermidine HCl; 34450-16-3; N-(3-((4-Aminobutyl)amino)propyl)acetamide dihydrochloride; N1-Acetylspermidine Dihydrochloride; N-[3-(4-aminobutylamino)propyl]acetamide;dihydrochloride; N1-Acetylspermidine (hydrochloride); N8-ACETYLSPERMIDINEDIHYDROCHLORIDE; Acetamide, N-(3-((4-aminobutyl)amino)propyl)-, dihydrochloride; Acetamide, N-[3-[(4-aminobutyl)amino]propyl]-, dihydrochloride; N1 Acetylspermidine HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~96.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8432 mL | 19.2160 mL | 38.4320 mL | |
| 5 mM | 0.7686 mL | 3.8432 mL | 7.6864 mL | |
| 10 mM | 0.3843 mL | 1.9216 mL | 3.8432 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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