N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt

别名: N6-甲基腺苷 5′-单磷酸酯 钠盐;N6-甲基腺苷-5′-单磷酸酯钠盐;N-甲基-5'-腺苷酸二钠盐;N6-甲基腺苷 5′-单磷酸酯
目录号: V29206 纯度: ≥98%
N6-甲基腺苷 5'-单磷酸二钠盐是糖原磷酸化酶 b 的激活剂,Ka 值为 22 µM。
N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt CAS号: 81921-35-9
产品类别: New1
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产品描述
N6-甲基腺苷5'-单磷酸二钠盐是糖原磷酸化酶b的激活剂,其Ka值为22 µM。N6-甲基腺苷5'-单磷酸二钠盐也是腺苷酸激酶II的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
N6-甲基腺苷5'-单磷酸二钠盐(CAS号:81921-35-9)是一种修饰核苷酸,可作为糖原磷酸化酶b(PYGB)的激活剂。该化合物的分子式为C11H14N₅Na2O₇P,分子量为407.23,是N6-甲基-AMP的钠盐形式。它是一种结晶固体,纯度≥95%,在pH 7.2的PBS缓冲液中的溶解度为10 mg/mL。该化合物已用于N6-甲基腺苷的免疫沉淀,主要用于能量代谢和核苷酸信号传导的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary targets of N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt are glycogen phosphorylase b (PYGB) and adenylate kinase II. The compound acts as an activator of glycogen phosphorylase b with a Ka of 22 uM, enhancing glycogen breakdown by promoting enzyme activation and contributing to the regulation of energy metabolism. Additionally, N6-Methyladenosine 5'-monophosphate functions as a noncompetitive inhibitor of rat adenylate kinase II with a Ki of 4.2 mM. Through these interactions, the compound influences adenine nucleotide homeostasis and cellular energy balance. The compound's modified nucleotide structure allows it to interact with enzymes involved in purine metabolism and energy regulation.
体外研究 (In Vitro)
N6-甲基腺苷5'-单磷酸二钠盐在体外表现出显著的糖原磷酸化酶b激活活性,其Ka值为22 uM。这种激活作用促进糖原分解,从而参与能量代谢的调控。该化合物同时也是大鼠腺苷酸激酶II的非竞争性抑制剂,其Ki值为4.2 mM,影响腺嘌呤核苷酸的稳态。在生化实验中,该化合物已被用于N6-甲基腺苷的免疫沉淀,证明了其在RNA修饰研究中的应用价值。该化合物的双重活性——激活糖原磷酸化酶和抑制腺苷酸激酶——使其成为研究能量代谢和嘌呤核苷酸信号通路的重要工具。
体内研究 (In Vivo)
关于N6-甲基腺苷5'-单磷酸二钠盐的体内活性数据有限。基于其体外机制,该化合物可作为糖原磷酸化酶b的激活剂(Ka = 22 uM)和腺苷酸激酶II的非竞争性抑制剂(Ki = 4.2 mM),因此预计其会影响生物体内的糖原代谢和能量稳态。作为一种修饰核苷酸,它可能参与与能量调节相关的细胞信号通路。然而,目前尚未有大量关于其在动物模型中药代动力学和药效学的全面研究报道。因此,该化合物主要用作研究糖原代谢、嘌呤核苷酸信号传导和RNA修饰生物学的研究工具,而非作为治疗候选药物。
酶活实验
N6-甲基腺苷5'-单磷酸二钠盐的体外酶/受体结合试验通常包括测定其对糖原磷酸化酶b的激活作用或对腺苷酸激酶II的抑制作用。对于糖原磷酸化酶b的激活,该试验体系包含纯化的酶、糖原底物和葡萄糖-1-磷酸,并通过测定无机磷酸盐的释放或偶联酶法监测反应进程。加入不同浓度的化合物以确定Ka值。对于腺苷酸激酶II的抑制,该试验通过测定ADP转化为ATP和AMP的转化率,并使用丙酮酸激酶和乳酸脱氢酶偶联酶法检测活性。试验缓冲液通常包含生理pH值的Tris-HCl、氯化镁和氯化钾。反应在30-37℃下孵育,并通过加入终止液终止反应。
细胞实验
N6-甲基腺苷5'-单磷酸二钠盐的体外细胞检测方法包括培养相关细胞系,并用不同浓度的化合物处理细胞,以评估其对糖原代谢和细胞能量平衡的影响。通常将肝细胞或肌肉细胞等细胞接种于多孔板中,并用化合物(1-500 μM)孵育1-24小时。处理后,可使用酶联法或蒽酮试剂测定糖原含量。细胞内ATP和AMP水平可通过基于荧光素酶的检测或高效液相色谱法(HPLC)进行定量,以评估化合物对腺嘌呤核苷酸稳态的影响。此外,还可以通过使用特异性抗体对N6-甲基腺苷进行免疫沉淀来研究化合物对RNA修饰的影响。该化合物在PBS中的溶解度为10 mg/mL。
动物实验
关于N6-甲基腺苷5'-单磷酸二钠盐的体内动物研究,文献中鲜有报道。鉴于该化合物作为糖原磷酸化酶b激活剂和腺苷酸激酶II抑制剂的作用机制,潜在的动物研究通常会采用腹腔或静脉途径在啮齿动物模型中给药,以评估其对糖原代谢和能量稳态的影响。给药剂量将根据初步的药代动力学数据和溶解度曲线确定。此类研究的常见终点包括评估肝脏和肌肉组织中的糖原水平、腺嘌呤核苷酸比值以及监测一般毒性参数。然而,目前尚未有大量关于该化合物的全面体内疗效和毒性研究报道。
药代性质 (ADME/PK)
文献中尚未对N6-甲基腺苷5'-单磷酸二钠盐的药代动力学性质进行全面表征。该化合物的分子量为407.23 g/mol,分子式为C11H14N₅Na2O₇P。它是一种结晶固体,纯度≥95%。该化合物在PBS缓冲液(pH 7.2)中的溶解度为10 mg/mL,在210 nm和266 nm处有紫外吸收峰。储存时,该化合物应置于-20℃,运输时应在室温下进行。该化合物的磷酸基团和钠盐形式使其具有亲水性,这可能会限制其被动膜渗透性和口服生物利用度。该化合物在推荐的储存条件下稳定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于N6-甲基腺苷5'-单磷酸二钠盐是一种研究用核苷酸,尚未进行全面的毒理学表征,因此其毒性数据有限。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施,包括使用适当的个人防护装备,例如手套和实验服,以防止皮肤接触和吸入粉尘。应在通风良好的区域操作该化合物。如不慎接触,应立即用大量清水冲洗受影响区域,如果刺激持续存在,请就医。应按照当地法规进行妥善的废物处理。与所有研究用化学品一样,应尽量减少接触,并将该化合物安全储存在-20℃,远离不相容的物质。
其他信息
N6-甲基腺苷5'-单磷酸二钠盐(CAS号:81921-35-9)是一种修饰核苷酸,分子式为C11H14N₅Na2O₇P,分子量为407.23。该化合物又称N6-甲基-AMP,可作为糖原磷酸化酶b的激活剂(Ka = 22 μM)和大鼠腺苷酸激酶II的非竞争性抑制剂(Ki = 4.2 mM)。它通过促进酶的活化来增强糖原分解,并参与能量代谢的调节。该化合物已被用于N6-甲基腺苷的免疫沉淀,使其成为研究RNA修饰的有效工具。它是一种结晶固体,纯度≥95%,可溶于PBS缓冲液(pH 7.2),浓度为10 mg/mL,应储存于-20℃。该化合物仅供研究用途。尚未有临床试验或监管部门批准的报道。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H14N5O7P-2.2[NA+]
分子量
405.21156
精确质量
384.069
CAS号
81921-35-9
PubChem CID
71299667
外观&性状
White to light brown solid powder
tPSA
181.89
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
484
定义原子立体中心数目
4
SMILES
O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](COP(O)(O)=O)O[C@H]1N1C=NC2C(=NC=NC1=2)NC.[Na]
InChi Key
HFOKUKRAZPHTHH-LYYWGVPGSA-L
InChi Code
InChI=1S/C11H16N5O7P.2Na/c1-12-9-6-10(14-3-13-9)16(4-15-6)11-8(18)7(17)5(23-11)2-22-24(19,20)21;;/h3-5,7-8,11,17-18H,2H2,1H3,(H,12,13,14)(H2,19,20,21);;/q;2*+1/p-2/t5-,7-,8-,11-;;/m1../s1
化学名
disodium;[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[6-(methylamino)purin-9-yl]oxolan-2-yl]methyl phosphate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~246.79 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4679 mL 12.3393 mL 24.6786 mL
5 mM 0.4936 mL 2.4679 mL 4.9357 mL
10 mM 0.2468 mL 1.2339 mL 2.4679 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们