| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
鼻内给药后迅速吸收进入体循环。400 µg 剂量的生物利用度平均为 2.8%（范围 1.2% 至 5.6%）。口服后不被吸收。 代谢/代谢物 酶水解。 生物半衰期 3 小时 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
约80%。 |
| 参考文献 |
Ludwig C, Desmoulins PO, Driancourt MA, Goericke-Pesch S, Hoffmann B. Reversible downregulation of endocrine and germinative testicular function (hormonal castration) in the dog with the GnRH-agonist azagly-nafarelin as a removable implant 'Gonazon'; a preclinical trial. Theriogenology. 2009 Apr 15;71(7):1037-45. doi: 10.1016/j.theriogenology.2008.10.015. Epub 2009 Feb 23. PubMed PMID: 19233456.
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| 其他信息 |
根据州或联邦政府的标签要求，醋酸那法瑞林可能引起发育毒性。
那法瑞林是一种强效的合成促性腺激素释放激素激动剂，其第6位残基被3-(2-萘基)-D-丙氨酸取代。那法瑞林曾用于治疗中枢性性早熟和子宫内膜异位症。 那法瑞林是一种促性腺激素释放激素受体激动剂。那法瑞林的作用机制是作为促性腺激素释放激素受体激动剂。 醋酸那法瑞林是那法瑞林的醋酸盐形式，那法瑞林是一种修饰的合成猪促黄体生成素（LH）释放激素肽类似物，具有促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂活性。经鼻吸入后，醋酸那法瑞林与GnRH受体结合。这最初会导致垂体释放促性腺激素，包括卵泡刺激素 (FSH) 和黄体生成素 (LH)；然而，GnRH 受体的持续刺激会导致受体脱敏，从而导致 FSH 和 LH 分泌减少。在女性中，促性腺激素分泌的抑制会导致低促性腺激素性性腺功能减退症，进而导致雌激素和孕激素生成减少以及无排卵。在男性中，抑制黄体生成素 (LH) 分泌会阻止睾丸间质细胞产生和释放睾酮，导致睾酮生成显著下降，接近去势后的水平。 那法瑞林是一种强效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 合成激动剂，其第 6 位残基被 3-(2-萘基)-D-丙氨酸取代。那法瑞林已用于治疗中枢性性早熟和子宫内膜异位症。 另见：醋酸那法瑞林（有盐形式）。 药物适应症 用于治疗男女儿童的中枢性性早熟（真性性早熟、GnRH 依赖性性早熟、完全同性性早熟）以及子宫内膜异位症。 FDA 标签 作用机制 与 GnRH 类似，初始或间歇性服用那法瑞林可刺激垂体释放促性腺激素黄体生成素 (LH) 和卵泡刺激素 (FSH)，进而短暂增加女性体内雌二醇和两性体内睾酮的生成。然而，每日持续服用那法瑞林会持续占据促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体，导致垂体中 GnRH 受体可逆性下调和垂体促性腺激素细胞脱敏。这会导致 LH 和 FSH 的生成显著且持续下降。促性腺激素生成和释放的减少会导致卵巢或睾丸合成雌二醇、孕酮和睾酮的量显著且可逆性下降。与正常子宫内膜一样，子宫内膜异位症病灶也含有雌激素受体。雌激素可刺激子宫内膜生长。使用那法瑞林可诱导无排卵和闭经，并将血清雌二醇浓度降低至绝经后水平，从而诱导子宫内膜异位病灶萎缩。然而，那法瑞林并不能消除子宫内膜异位症的潜在病理生理机制。在接受那法瑞林治疗的中枢性性早熟患儿中，血清促黄体生成素（LH）、睾酮和雌二醇浓度会恢复至青春期前水平。这会导致第二性征发育受到抑制，线性生长和骨骼成熟速度减慢。停用那法瑞林后，药物作用会逆转，这意味着促卵泡激素（FSH）和促黄体生成素（LH）浓度通常会恢复至治疗前水平。 药效学 那法瑞林是促性腺激素释放激素（GnRH）的强效激动剂类似物。在给药初期，那法瑞林会刺激垂体释放促性腺激素，包括黄体生成素 (LH) 和卵泡刺激素 (FSH)，从而导致性腺类固醇生成暂时性增加。重复给药会消除对垂体的刺激作用。每日两次给药会导致性腺类固醇分泌减少约 4 周；因此，依赖性腺类固醇维持的组织和功能会进入静止状态。停用那法瑞林后，垂体和卵巢功能恢复正常，血清雌二醇浓度恢复至治疗前水平。停止任何激素治疗或保留卵巢和/或子宫的手术后，子宫内膜异位症复发常见。 |
| 分子式 |
C66H83N17O13
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|---|---|
| 分子量 |
1322.49
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| 精确质量 |
1321.635
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| CAS号 |
76932-56-4
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| 相关CAS号 |
86220-42-0 (acetate);76932-56-4;
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| PubChem CID |
25077405
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.711
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| LogP |
0.89
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| tPSA |
472.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
16
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
33
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| 重原子数目 |
96
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| 分子复杂度/Complexity |
2730
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
O=C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C=1[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1=C([H])N=C([H])N1[H])N([H])C([C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C(N1[H])=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C(N([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
(S)-1-(((R)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-3-(1H-imidazol-4-yl)-2-((S)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamido)propanamido)-3-(1H-indol-3-yl)propanamido)-3-hydroxypropanamido)-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-3-(naphthalen-2-yl)propanoyl)-L-leucyl-L-arginyl)-N-(2-amino-2-oxoethyl)pyrrolidine-2-carboxamide
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| InChi Code |
RWHUEXWOYVBUCI-ITQXDASVSA-N SMILES
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| 化学名 |
Nafarelin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7561 mL | 3.7807 mL | 7.5615 mL | |
| 5 mM | 0.1512 mL | 0.7561 mL | 1.5123 mL | |
| 10 mM | 0.0756 mL | 0.3781 mL | 0.7561 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
奈莫雷生盐酸盐
E55888 HCL
FITC-Dextran (MW 110000)
FITC-Dextran (MW 2000000)
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
