| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nafenopin's molecular mechanism involves its binding to PPARα, which leads to the activation of target genes involved in lipid metabolism, glucose homeostasis, and inflammation. It lowers the level of triglycerides in plasma, which is attributed to a decreased synthesis of triglycerides in the liver. It can induce oxidative stress in vivo, showing its effects on the liver.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,萘芬诺平是一种PPARα激动剂。它被用作研究PPARα信号通路机制的工具化合物。其对脂质代谢和基因表达的影响已在多种细胞培养模型中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,萘芬诺平是一种过氧化物酶体增殖剂,可促进肝脏肿瘤的发生。它曾被用作降血脂药物,用于治疗高脂血症。其降血脂作用是通过改变脂质代谢并促进肝脏中脂肪酸的分解来实现的。
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| 酶活实验 |
萘芬诺平的体外受体结合试验通常测定其与PPARα的结合能力。通过增加化合物浓度,使放射性标记的PPARα配体被置换,从而确定其结合亲和力。功能性试验则利用报告基因检测来测定化合物激活PPARα介导的转录的能力。
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| 细胞实验 |
基于细胞的萘芬诺平检测方法包括用该化合物处理细胞并测量PPARα介导的基因表达。该方法评估该化合物激活参与脂质代谢的靶基因转录的能力,并评价其对细胞增殖和凋亡的影响。
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| 动物实验 |
在血脂异常和肝癌模型中开展了萘芬诺平的体内动物研究。该化合物经口服给药,并评估其对血脂水平、肝脏重量和肿瘤发生率的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
萘芬诺平的分子量为310.39,分子式为C20H22O3。体外实验通常将其溶解于二甲基亚砜(DMSO)中。体内给药时,可使用合适的载体进行配制。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
萘芬诺平是一种过氧化物酶体增殖剂,可导致啮齿动物肝脏肿瘤。在实验室环境中应谨慎操作。其用途仅限于科研应用。
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| 参考文献 |
: Henderson CJ, Cameron AR, Chatham L, Stanley LA, Wolf CR. Evidence that the capacity of nongenotoxic carcinogens to induce oxidative stress is subject to marked variability. Toxicol Sci. 2015 May;145(1):138-48. doi: 10.1093/toxsci/kfv039. Epub 2015 Feb 17. PubMed PMID: 25690736; PubMed Central PMCID: PMC4833039.
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| 其他信息 |
根据一个由科学和健康专家组成的独立委员会的说法,萘芬诺平可能具有致癌性。晶体。(NTP, 1992) 2-甲基-2-[4-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)苯氧基]丙酸是一种单羧酸,由2-羟基-2-甲基丙酸的叔羟基转化为相应的对-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)苯醚而形成。它是一种芳香醚和单羧酸。过氧化物酶体增殖剂,在实验中用于促进肝肿瘤的生长。它也曾被用作抗高脂蛋白血症药物。
萘芬诺平(美利潘,SU-13 437)是一种降血脂药和强效的PPARα激动剂。它是一种过氧化物酶体增殖剂,可促进肝肿瘤的生长。它已被用作抗高脂蛋白血症药物。它是研究PPARα信号通路和脂质代谢的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C20H22O3
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|---|---|
| 分子量 |
310.39
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| 精确质量 |
310.157
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| CAS号 |
3771-19-5
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| 相关CAS号 |
3771-19-5;
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| PubChem CID |
19592
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.155g/cm3
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| 沸点 |
466.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
243 to 244 °F (NTP, 1992)
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| 闪点 |
164.4ºC
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| 折射率 |
1.581
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| LogP |
4.396
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
409
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C2CCCC3=CC=CC=C32
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| InChi Key |
XJGBDJOMWKAZJS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H22O3/c1-20(2,19(21)22)23-16-12-10-15(11-13-16)18-9-5-7-14-6-3-4-8-17(14)18/h3-4,6,8,10-13,18H,5,7,9H2,1-2H3,(H,21,22)
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| 化学名 |
2-methyl-2-(4-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)phenoxy)propanoic acid 2-Methyl-2-(4-(1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthyl)phenoxy)propanoic acid 2-Methyl-2-(p-(1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthyl)phenoxy)propionic acid alpha-Methyl-alpha-(p-1,2,3,4-tetrahydronaphth-1-ylphenoxy)propionic acid BRN 2005820 C 13437 SU
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| 别名 |
Nafenopin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2218 mL | 16.1088 mL | 32.2175 mL | |
| 5 mM | 0.6444 mL | 3.2218 mL | 6.4435 mL | |
| 10 mM | 0.3222 mL | 1.6109 mL | 3.2218 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。