Naftazone

别名: C05CX02 Etioven Naftazone
目录号: V26206 纯度: ≥98%
Naftazone (Etioven) 是一种新型强效血管保护药物,用于止血。
Naftazone CAS号: 15687-37-3
产品类别: New12
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
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产品描述
萘夫他酮(Etioven)是一种新型强效血管保护剂,用于止血。在不改变止血平衡的浓度下,它能加速体外培养的人隐静脉内皮细胞增殖。
萘夫他酮(CAS号:15687-37-3)是一种萘醌衍生物,用作血管保护剂以达到止血目的。它能保护血管,提高静脉张力和毛细血管阻力,并改善淋巴和静脉循环。在不改变止血平衡的浓度下,萘夫他酮能加速体外培养的人隐静脉内皮细胞增殖。它被用于静脉功能不全的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Naftazone targets vascular endothelial cells and blood vessels. It protects blood vessels, increases venous tonicity and capillary resistance. The compound's molecular mechanism involves its binding interactions with biomolecules and its ability to inhibit or activate enzymes. The reduction of its quinone-semicarbazone moiety by potassium borohydride is a key step in its mechanism of action. Naftazone is a naphthoquinone derivative with vasoprotective and hemostatic properties.
体外研究 (In Vitro)
在小鼠小脑突触体中,萘夫他酮(0.5-50 μM;1 小时)可降低谷氨酸的释放[1]。
体外实验表明,萘夫他酮在不影响止血平衡的浓度下可加速人隐静脉内皮细胞的增殖。在 0.5-50 μM 的浓度下,萘夫他酮作用 1 小时可降低小鼠小脑突触体的谷氨酸释放。该化合物是一种具有血管保护活性的萘醌衍生物。详细的体外实验数据可在相关文献中找到。萘夫他酮是研究血管保护和止血机制的重要工具。
体内研究 (In Vivo)
萘夫他酮(10 和 100 mg/kg;口服,每日一次,持续 15 天)会影响脑脊液中的谷氨酸含量[1]。萘夫他酮(50 mg/kg;腹腔注射,每日一次,持续 5 天)会影响大鼠的血小板功能[2]。
在体内,萘夫他酮被用作止血的血管保护剂。它能保护血管,增加静脉张力和毛细血管阻力,并改善淋巴和静脉循环。该化合物已在 10 和 100 mg/kg 的口服剂量下进行过研究,每日一次。萘夫他酮用于静脉功能不全的研究。它是一种新型且有效的血管保护剂。
酶活实验
萘夫他酮的体外试验通常检测内皮细胞增殖和血管保护作用。将人隐静脉内皮细胞培养于适宜的培养基中。将细胞接种于多孔板中,并用不同浓度(0.1-100 μM)的萘夫他酮处理24-72小时。通过BrdU掺入或MTT法评估细胞增殖。谷氨酸释放试验使用小鼠小脑突触体,用萘夫他酮(0.5-50 μM)处理1小时,并通过荧光法或比色法测定谷氨酸水平。对照组包括溶剂和已知的血管保护剂。
细胞实验
对于基于细胞的检测,将人隐静脉内皮细胞或其他血管细胞系培养于合适的培养基中。将细胞接种于多孔板中,并用不同浓度的萘夫他酮处理24-72小时。通过BrdU掺入法、MTT法或CellTiter-Glo法评估细胞增殖。可通过通透性检测评估内皮屏障功能。通过标准检测方法评估细胞活力。所有处理均包含溶剂对照,并重复三次。
动物实验
动物/疾病模型:雄性大鼠[1]
剂量:10 和 100 mg/kg
给药途径:口服(po);10 和 100 mg/kg,每日一次;持续 15 天
实验结果:显著降低了大鼠脑脊液中的谷氨酸含量。
动物/疾病模型:Wistar 大鼠[2]
剂量:50 mg/kg
给药途径:腹腔注射(ip); 50 mg/kg,每日一次,连续5天。
实验结果:降低了ADP诱导的血小板聚集高度,显著增强了胶原诱导的血小板解聚,并降低了纤维蛋白原与2.5或5 μM ADP刺激的血小板的结合。
在体内,萘夫他酮通常以10-100 mg/kg的剂量,每日一次口服给药于啮齿动物。该化合物配制于合适的溶剂中。对于静脉功能不全模型,动物接受不同剂量的萘夫他酮治疗。终点指标包括静脉张力测量、毛细血管阻力评估和血管组织学评价。采集血样进行药代动力学分析。所有操作均遵循机构动物护理指南。
药代性质 (ADME/PK)
萘夫他酮(分子量 215.21,C₁₁H₉N₃O₂)是一种萘醌衍生物。该化合物也称为 Etioven。公开资料中鲜有关于其详细药代动力学参数的报道。该化合物通常储存于室温下。需要进一步开展 ADME 研究以全面表征其药代动力学特征。该化合物仅供研究用途。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
公开资料中关于萘夫他酮的毒理学数据有限。作为一种血管保护剂,应考虑其对止血和血管功能的潜在影响。该化合物仅供研究使用,不适用于人类治疗。开发其治疗用途需要进行标准的安全性药理学和毒理学研究。操作该化合物时应遵循标准的实验室安全防护措施。
参考文献

[1]. Naftazone reduces glutamate cerebro spinal fluid levels in rats and glutamate release from mouse cerebellum synaptosomes. Neurosci Lett. 1999 Aug 27;271(3):183-6.

[2]. Effect of naftazone on in vivo platelet function in the rat. Platelets. 1999;10(1):66-70.

其他信息
萘夫他酮属于萘类化合物。
萘夫他酮(商品名:Etioven)是一种研究级萘醌衍生物血管保护剂,用于研究静脉功能不全和止血。其主要应用包括血管生物学、止血研究和药物研发。该化合物在许多国家尚未获准用于临床。目前仅供研究用途,可从多家化学品供应商处购买。其作用机制包括血管保护、增强静脉张力和改善血液循环。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H9N3O2
分子量
215.212
精确质量
215.069
CAS号
15687-37-3
PubChem CID
71688
外观&性状
Yellow to orange solid powder
密度
1.4g/cm3
折射率
1.678
LogP
2.011
tPSA
84.55
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
293
定义原子立体中心数目
0
SMILES
NC(N/N=C1\C=CC2=CC=CC=C2C\1=O)=O
InChi Key
AGSIRJFXAANBMW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H9N3O2/c12-11(16)14-13-9-6-5-7-3-1-2-4-8(7)10(9)15/h1-6,15H,(H2,12,16)
化学名
(1-hydroxynaphthalen-2-yl)iminourea
别名
C05CX02 Etioven Naftazone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.6466 mL 23.2331 mL 46.4662 mL
5 mM 0.9293 mL 4.6466 mL 9.2932 mL
10 mM 0.4647 mL 2.3233 mL 4.6466 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们