| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Naftazone targets vascular endothelial cells and blood vessels. It protects blood vessels, increases venous tonicity and capillary resistance. The compound's molecular mechanism involves its binding interactions with biomolecules and its ability to inhibit or activate enzymes. The reduction of its quinone-semicarbazone moiety by potassium borohydride is a key step in its mechanism of action. Naftazone is a naphthoquinone derivative with vasoprotective and hemostatic properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在小鼠小脑突触体中,萘夫他酮(0.5-50 μM;1 小时)可降低谷氨酸的释放[1]。
体外实验表明,萘夫他酮在不影响止血平衡的浓度下可加速人隐静脉内皮细胞的增殖。在 0.5-50 μM 的浓度下,萘夫他酮作用 1 小时可降低小鼠小脑突触体的谷氨酸释放。该化合物是一种具有血管保护活性的萘醌衍生物。详细的体外实验数据可在相关文献中找到。萘夫他酮是研究血管保护和止血机制的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
萘夫他酮(10 和 100 mg/kg;口服,每日一次,持续 15 天)会影响脑脊液中的谷氨酸含量[1]。萘夫他酮(50 mg/kg;腹腔注射,每日一次,持续 5 天)会影响大鼠的血小板功能[2]。
在体内,萘夫他酮被用作止血的血管保护剂。它能保护血管,增加静脉张力和毛细血管阻力,并改善淋巴和静脉循环。该化合物已在 10 和 100 mg/kg 的口服剂量下进行过研究,每日一次。萘夫他酮用于静脉功能不全的研究。它是一种新型且有效的血管保护剂。 |
| 酶活实验 |
萘夫他酮的体外试验通常检测内皮细胞增殖和血管保护作用。将人隐静脉内皮细胞培养于适宜的培养基中。将细胞接种于多孔板中,并用不同浓度(0.1-100 μM)的萘夫他酮处理24-72小时。通过BrdU掺入或MTT法评估细胞增殖。谷氨酸释放试验使用小鼠小脑突触体,用萘夫他酮(0.5-50 μM)处理1小时,并通过荧光法或比色法测定谷氨酸水平。对照组包括溶剂和已知的血管保护剂。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测,将人隐静脉内皮细胞或其他血管细胞系培养于合适的培养基中。将细胞接种于多孔板中,并用不同浓度的萘夫他酮处理24-72小时。通过BrdU掺入法、MTT法或CellTiter-Glo法评估细胞增殖。可通过通透性检测评估内皮屏障功能。通过标准检测方法评估细胞活力。所有处理均包含溶剂对照,并重复三次。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性大鼠[1]
剂量:10 和 100 mg/kg 给药途径:口服(po);10 和 100 mg/kg,每日一次;持续 15 天 实验结果:显著降低了大鼠脑脊液中的谷氨酸含量。 动物/疾病模型:Wistar 大鼠[2] 剂量:50 mg/kg 给药途径:腹腔注射(ip); 50 mg/kg,每日一次,连续5天。 实验结果:降低了ADP诱导的血小板聚集高度,显著增强了胶原诱导的血小板解聚,并降低了纤维蛋白原与2.5或5 μM ADP刺激的血小板的结合。 在体内,萘夫他酮通常以10-100 mg/kg的剂量,每日一次口服给药于啮齿动物。该化合物配制于合适的溶剂中。对于静脉功能不全模型,动物接受不同剂量的萘夫他酮治疗。终点指标包括静脉张力测量、毛细血管阻力评估和血管组织学评价。采集血样进行药代动力学分析。所有操作均遵循机构动物护理指南。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
萘夫他酮(分子量 215.21,C₁₁H₉N₃O₂)是一种萘醌衍生物。该化合物也称为 Etioven。公开资料中鲜有关于其详细药代动力学参数的报道。该化合物通常储存于室温下。需要进一步开展 ADME 研究以全面表征其药代动力学特征。该化合物仅供研究用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于萘夫他酮的毒理学数据有限。作为一种血管保护剂,应考虑其对止血和血管功能的潜在影响。该化合物仅供研究使用,不适用于人类治疗。开发其治疗用途需要进行标准的安全性药理学和毒理学研究。操作该化合物时应遵循标准的实验室安全防护措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
萘夫他酮属于萘类化合物。
萘夫他酮(商品名:Etioven)是一种研究级萘醌衍生物血管保护剂,用于研究静脉功能不全和止血。其主要应用包括血管生物学、止血研究和药物研发。该化合物在许多国家尚未获准用于临床。目前仅供研究用途,可从多家化学品供应商处购买。其作用机制包括血管保护、增强静脉张力和改善血液循环。 |
| 分子式 |
C11H9N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
215.212
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| 精确质量 |
215.069
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| CAS号 |
15687-37-3
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| PubChem CID |
71688
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.4g/cm3
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| 折射率 |
1.678
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| LogP |
2.011
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| tPSA |
84.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
293
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
NC(N/N=C1\C=CC2=CC=CC=C2C\1=O)=O
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| InChi Key |
AGSIRJFXAANBMW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H9N3O2/c12-11(16)14-13-9-6-5-7-3-1-2-4-8(7)10(9)15/h1-6,15H,(H2,12,16)
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| 化学名 |
(1-hydroxynaphthalen-2-yl)iminourea
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| 别名 |
C05CX02 Etioven Naftazone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6466 mL | 23.2331 mL | 46.4662 mL | |
| 5 mM | 0.9293 mL | 4.6466 mL | 9.2932 mL | |
| 10 mM | 0.4647 mL | 2.3233 mL | 4.6466 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。