| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nanafrocin selectively inhibits DNA methyltransferase 3B (DNMT3B) with an IC50 of 500 nM. It does not inhibit DNMT1 enzymatic activity. By inhibiting DNMT3B, Nanafrocin reduces DNA methylation levels and reactivates silenced tumor suppressor genes such as RASSF1A. The compound also has antibacterial activity against Gram-negative anaerobes and inhibits malaria and trypanosomes. Within organisms, Nanafrocin is first reduced by flavin or NADH dehydrogenase, then rapidly autooxidized, producing singlet molecular oxygen (O2-).
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| 体外研究 (In Vitro) |
纳米霉素A（10–10,000 nM；72小时）对所有三种细胞系均表现出显著的细胞毒性作用[1]。在A549细胞中，纳米霉素A（0.5、5 μM；72小时）可诱导RASSF1A蛋白的产生[1]。纳米霉素A（5 μM；72小时）的相对诱导倍数为18倍[1]。纳米霉素A对DNMT1的酶活性没有影响[1]。
纳米霉素A对多种细胞系表现出显著的体外活性。浓度为10–10,000 nM的纳米霉素A在72小时内对所有三种细胞系（HCT116结肠癌细胞、A549肺癌细胞和HL60骨髓人肿瘤细胞）均表现出显著的细胞毒性作用。在A549细胞中，萘弗罗辛（0.5、5 μM；72小时）可诱导RASSF1A蛋白的表达。5 μM浓度下的相对诱导倍数为18倍。该化合物对DNMT1的酶活性无影响。此外，该化合物还能抑制恶性疟原虫的体外生长，IC80值为33.1 nM。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
萘福星在体内具有醌类抗生素活性。在体内，该化合物首先被黄素或NADH脱氢酶还原，然后迅速发生自氧化生成单线态氧（O2-）。细胞内O2-浓度升高可抑制DNA、RNA和细胞壁肽聚糖的合成。该化合物可能通过抑制DNMT3B和重新激活抑癌基因RASSF1A发挥抗肿瘤作用。现有文献中并未详细描述其在肿瘤模型中的具体体内疗效数据，包括剂量和给药途径。
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| 酶活实验 |
体外纳那弗罗辛酶活性测定包括测量DNA甲基转移酶活性。将DNMT3B酶与含有CpG位点和S-腺苷甲硫氨酸（SAM）作为甲基供体的DNA底物孵育。加入不同浓度的纳那弗罗辛（通常为0.1-1000 nM），通过检测放射性标记的甲基从[³H]-SAM掺入DNA底物的情况来定量甲基化。反应通过酸化终止，并将DNA捕获在滤膜上进行闪烁计数。IC50值由抑制曲线计算得出。使用DNMT1进行对照实验以验证选择性。酶活性也可通过甲基化特异性PCR或亚硫酸氢盐测序进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞毒性试验[1]
细胞类型： HCT116（结肠癌）、A549（肺癌）和HL60（骨髓）人肿瘤细胞系 测试浓度： 10、100、1000、10000 nM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 对所有三种细胞系均有明显的细胞毒性作用。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 0.5、5 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 证实了 RASSF1A 蛋白表达的诱导。 RT-PCR[1] 细胞类型：A549 细胞 测试浓度：5 μM 孵育时间：72 小时 实验结果：相对诱导倍数为 18 倍。 对于体外细胞实验，将人癌细胞系（例如，HCT116 结肠癌细胞、A549 肺癌细胞、HL60 骨髓细胞）培养于合适的培养基中。用浓度范围为 10 至 10,000 nM 的萘弗罗星处理细胞 72 小时。使用 MTT、CCK-8 或类似的细胞活力检测方法评估细胞毒性。采用蛋白质印迹法检测A549细胞经0.5或5 μM萘呋地辛处理72小时后RASSF1A蛋白的表达。采用RT-PCR定量RASSF1A mRNA水平（5 μM时相对诱导倍数为18倍）。采用甲基化特异性PCR或亚硫酸氢盐测序分析基因启动子的DNA甲基化状态。 |
| 动物实验 |
纳那弗罗辛的体内动物研究通常采用免疫缺陷小鼠的肿瘤异种移植模型。将人癌细胞（例如HCT116、A549）皮下植入小鼠体内，并使其形成肿瘤。根据药代动力学和毒性研究确定的剂量，通过腹腔注射或静脉注射给予纳那弗罗辛。每周测量两次肿瘤体积。治疗后评估肿瘤组织中RASSF1A的再激活和DNA甲基化变化。监测生存率和体重。尽管纳那弗罗辛已被研究用于抗肿瘤和抗疟疾，但现有文献中并未广泛记载使用纳那弗罗辛的具体方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
萘福星是一种小分子，分子式为C16H14O6，分子量为302.28 g/mol。该化合物是一种醌类抗生素，在体内可发生氧化还原循环。它首先被黄素或NADH脱氢酶还原，然后迅速发生自氧化，生成活性氧。现有文献中对其详细的药代动力学参数（吸收、分布、代谢、排泄、半衰期、生物利用度）描述尚不充分。作为一种醌类抗生素，其稳定性和组织分布可能受其氧化还原特性的影响。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
萘福星是一种醌类抗生素，对革兰氏阳性菌、支原体和真菌具有活性。其作用机制涉及黄素或NADH脱氢酶的还原作用，随后发生自氧化生成单线态氧（O₂⁻），从而抑制DNA、RNA和细胞壁肽聚糖的合成。该化合物是一种选择性DNMT3B抑制剂（IC₅₀ = 500 nM），能够重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。萘福星可抑制恶性疟原虫的体外生长（IC₈₀ = 33.1 nM）。目前尚未有获批的治疗药物。研究人员正在进行进一步的研究，以探索其作为抗癌和抗疟药物的潜力。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
纳那米定A是一种吡喃醌类抗生素，来源于链霉菌（Streptomyces rosa var. notoensis）OS-3966菌株。它是一种细菌代谢产物，属于苯并[a]氯醌类化合物，属于有机氧杂环抗生素，同时也是一种单羧酸。据报道，纳那米定A存在于链霉菌（Streptomyces rosa）、玫瑰链霉菌（Streptomyces roseus）以及其他具有相关数据的生物体中。纳那米定A是一种从链霉菌（Streptomyces rosa var. notoensis）中分离得到的醌类抗生素，对革兰氏阳性菌、支原体和真菌均有活性。在体内，纳那米定A首先被黄素或NADH脱氢酶还原，然后迅速发生自氧化生成单线态氧（O₂⁻）。细胞内O₂⁻浓度升高会导致DNA、RNA和细胞壁肽聚糖合成受到抑制。此外，那那霉素 A 可能具有抗肿瘤特性，其机制是通过抑制 DNA 甲基转移酶 3B (DNMT3B) 并重新激活肿瘤抑制基因 RASSF1A 来降低 DNA 甲基化水平。
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| 分子式 |
C16H14O6
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|---|---|
| 分子量 |
302.282
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| 精确质量 |
302.079
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| CAS号 |
52934-83-5
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| 相关CAS号 |
Dihydrokalafungin;98392-26-8
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| PubChem CID |
442757
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
601.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
229.0±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.649
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| LogP |
2.6
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| tPSA |
100.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
563
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@H]1C2=C(C[C@@H](O1)CC(=O)O)C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)O
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| InChi Key |
ZCJHPTKRISJQTN-JGVFFNPUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14O6/c1-7-13-10(5-8(22-7)6-12(18)19)15(20)9-3-2-4-11(17)14(9)16(13)21/h2-4,7-8,17H,5-6H2,1H3,(H,18,19)/t7-,8+/m0/s1
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| 化学名 |
2-[(1S,3R)-9-hydroxy-1-methyl-5,10-dioxo-3,4-dihydro-1H-benzo[g]isochromen-3-yl]acetic acid
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| 别名 |
Antibiotic OS 3966A; Nanaomycin A; Nanafrocin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3082 mL | 16.5410 mL | 33.0819 mL | |
| 5 mM | 0.6616 mL | 3.3082 mL | 6.6164 mL | |
| 10 mM | 0.3308 mL | 1.6541 mL | 3.3082 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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