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Naphthoquine phosphate

目录号: V32299 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
磷酸萘酚喹是一种新型、有效的口服生物活性抗疟药，用于治疗无并发症的恶性疟疾和其他疾病。
Naphthoquine phosphate CAS号: 173531-58-3
产品类别: Parasite
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
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产品描述
萘喹磷酸盐是一种新型、高效且具有口服生物活性的抗疟药，用于治疗单纯性恶性疟疾及其他疾病。它由中国研发。体外实验表明，萘喹磷酸盐对多种恶性疟原虫株均表现出良好的抗疟活性。此外，先前的研究表明，萘喹在对抗氯喹耐药株时并未失去其活性。
萘喹磷酸盐（CAS 173531-58-3）是一种属于4-氨基喹啉衍生物类的抗疟药。它是萘喹的磷酸盐，萘喹是一种对疟原虫具有强效活性的合成化合物。萘喹已被开发为一种长效抗疟药，并与其他抗疟药联合使用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Naphthoquine targets the heme detoxification pathway in Plasmodium parasites. It accumulates in the parasite's digestive vacuole and inhibits the polymerization of toxic heme into hemozoin, leading to the accumulation of free heme, which is toxic to the parasite. It may also interfere with other parasite enzymes.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，萘喹对多种恶性疟原虫株，包括氯喹耐药株，均具有强效活性，其IC50值在纳摩尔范围内。此外，萘喹对间日疟原虫和其他疟原虫也具有活性。
体内研究 (In Vivo)
感染诺氏疟原虫的猴子分别每日一次接受6或10 mg/kg的萘喹磷酸盐治疗，连续三天。给药24小时后，寄生虫减少率超过90%[2]。体内研究表明，萘喹对疟疾动物模型（包括感染伯氏疟原虫或约氏疟原虫的小鼠）有效，可降低寄生虫血症并提高存活率。在人类中，萘喹已被用于治疗非复杂性疟疾。
酶活实验
体外抗疟活性测定采用同步培养的恶性疟原虫（P. falciparum）在人红细胞中进行。加入不同浓度的萘喹，通过测定[3H]-次黄嘌呤掺入量或吉姆萨染色血涂片的显微镜检查来评估寄生虫生长情况。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验
恶性疟原虫培养采用标准疟疾培养技术，在人红细胞中进行。用山梨醇同步化寄生虫。将萘喹磷酸盐溶解于二甲基亚砜（DMSO）或培养基中，并以不同浓度添加到寄生虫培养物中。48-72小时后，通过测量[3H]-次黄嘌呤掺入量或显微镜检查来评估寄生虫的生长情况。
动物实验
动物模型包括感染伯氏疟原虫（P. berghei）或约氏疟原虫（P. yoelii）的小鼠。萘喹磷酸盐以不同剂量口服或腹腔注射给药。通过显微镜检查薄血涂片监测寄生虫血症。记录存活率。根据剂量反应数据计算ED50和ED90。
药代性质 (ADME/PK)
磷酸萘喹是一种长效抗疟药，半衰期可达数天。口服后吸收良好，组织分布均匀。它在肝脏代谢，经胆汁和尿液排泄。肝肾功能不全患者可能需要调整剂量。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
临床研究表明，磷酸萘喹具有良好的安全性。常见不良反应包括胃肠道不适（恶心、呕吐、腹泻）和头痛。罕见但严重的不良反应包括肝毒性和QT间期延长。严重肝功能损害或已知对本品过敏的患者禁用。
参考文献

[1]. Wang JY, et al. Naphthoquine phosphate and its combination with artemisinine.\nActa Trop. 2004 Feb;89(3):375-81.

[2]. Wang\nJY, et al.\nTherapeutic efficacy of naphthoquine phosphate combined with\nartemisinine against Plasmodium knowlesi. Zhongguo Ji Sheng Chong Xue Yu\nJi Sheng Chong Bing Za Zhi. 2008 Dec 30;26(6):442-4.
其他信息
萘喹磷酸酯在一些国家是获批的抗疟疾药物。它与其他抗疟疾药物（例如青蒿素衍生物）联合使用，用于治疗非复杂性疟疾。该药已在疟疾治疗的临床试验中进行过评估，并在一些地区上市。它以多种商品名销售。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H34CLN3O9P2
分子量
605.9
精确质量
605.145
CAS号
173531-58-3
PubChem CID
9851774
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
4.711
tPSA
232.32
氢键供体(HBD)数目
9
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
589
定义原子立体中心数目
0
SMILES
ClC1=CC=C(C(NC2=C(CCCC3)C3=C(O)C(CNC(C)(C)C)=C2)=CC=N4)C4=C1.O=P(O)(O)O.O=P(O)(O)O
InChi Key
QTYPWHKJEDCDNH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H28ClN3O.2H3O4P/c1-24(2,3)27-14-15-12-22(17-6-4-5-7-18(17)23(15)29)28-20-10-11-26-21-13-16(25)8-9-19(20)21;2*1-5(2,3)4/h8-13,27,29H,4-7,14H2,1-3H3,(H,26,28);2*(H3,1,2,3,4)
化学名
2-[(tert-butylamino)methyl]-4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol;phosphoric acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~3.33 mg/mL (~5.50 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~1.65 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6504 mL 8.2522 mL 16.5044 mL
5 mM 0.3301 mL 1.6504 mL 3.3009 mL
10 mM 0.1650 mL 0.8252 mL 1.6504 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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