| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Necrostatin-7 targets an as yet unknown regulatory molecule in the necroptosis pathway. Unlike other necrostatins that inhibit RIP1 kinase, Necrostatin-7 does not inhibit RIP1 kinase activity. The compound inhibits TNF-α-induced necroptosis in a FADD-deficient variant of human Jurkat T cells. Its mechanism of action is distinct from other necrostatins, making it a valuable tool for dissecting necroptosis signaling pathways.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，坏死抑制剂-7能够抑制FADD缺陷型人Jurkat T细胞中TNF-α诱导的坏死性凋亡，且不抑制RIP1激酶。该化合物是一种强效的坏死性凋亡抑制剂。其独特的作用机制提示其可能靶向该通路中某种未知的调控分子。详细的体外实验数据已发表于相关文献。该化合物是研究坏死性凋亡机制的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于Necrostatin-7的体内数据有限。基于其强大的坏死性凋亡抑制活性，该化合物有望用于多种疾病模型（包括缺血性损伤、神经退行性疾病、炎症性疾病和自身免疫性疾病）中坏死性凋亡的体内研究。需要进一步研究以全面表征其体内疗效和药代动力学特征。
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| 酶活实验 |
体外坏死性凋亡检测通常使用 FADD 缺陷型 Jurkat T 细胞或其他细胞系，用于检测 Necrostatin-7 的活性。细胞培养于含 10% FBS 的 RPMI-1640 培养基中。将细胞接种于 96 孔板中，并用不同浓度（0.01-10 μM）的 Necrostatin-7 预处理 30-60 分钟。坏死性凋亡由 TNF-α（有或无 z-VAD-fmk 和 SMAC 模拟物）诱导。细胞死亡通过碘化丙啶摄取、LDH 释放或 MTT 法进行检测。RIP1 激酶活性检测用于确认 RIP1 未被抑制。所有处理均设置溶剂对照，并重复三次。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，Jurkat T 细胞（FADD 缺陷型）培养于含 10% FBS 的 RPMI-1640 培养基中。将细胞接种于 96 孔板中，并用不同浓度（0.01-10 μM）的 Necrostatin-7 预处理 30-60 分钟。坏死性凋亡由 TNF-α 诱导。细胞死亡通过碘化丙啶摄取、LDH 释放或 MTT 法进行检测。RIP1 激酶活性通过蛋白质印迹或激酶活性检测进行评估，以确认 RIP1 未被抑制。所有处理均设置溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内，坏死抑制剂-7可通过腹腔注射（IP）或静脉注射（IV）给药于啮齿动物。该化合物配制于合适的溶剂中，例如DMSO、PEG或生理盐水。对于疾病模型（例如，缺血性损伤、神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病），动物采用不同的给药方案。终点指标包括组织损伤评估、炎症细胞因子水平和生存分析。采集血液和组织样本用于药代动力学和药效学分析。所有操作均遵循机构动物护理指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
坏死抑制剂-7（分子量 371.41，C₁₆H₁₀FN₅OS₂）是一种强效的坏死性凋亡抑制剂。该化合物纯度≥98%。它不抑制RIP1激酶。公开资料中鲜有关于其详细药代动力学参数的报道。该化合物通常储存于-20°C。需要进一步的ADME研究以全面表征其药代动力学特征。该化合物为结晶固体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于坏死抑制剂-7的毒理学数据有限。作为一种坏死性凋亡抑制剂，应考虑其对细胞死亡通路可能产生的影响。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。开发其治疗用途需要进行标准的安全性药理学和毒理学研究。操作该化合物时应遵循标准的实验室安全防护措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
坏死抑制剂-7 (Necrostatin-7) 是一种用于研究细胞死亡通路的研究级坏死性凋亡抑制剂。其主要应用领域包括细胞死亡研究、免疫学和药物研发。该化合物尚未获准用于临床，也未进入临床试验。目前仅供研究用途，可从多家化学品供应商处购买。其作用机制是通过一个不同于 RIP1 激酶的未知靶点抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。
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| 分子式 |
C16H10FN5OS2
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|---|---|
| 分子量 |
371.4
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| 精确质量 |
371.031
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| CAS号 |
351062-08-3
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| PubChem CID |
1239801
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
613.4±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
324.8±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.805
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| LogP |
2.73
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| tPSA |
139.27
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
581
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C2=C(C=NN2)/C=C\3/C(=O)N(C(=N)S3)C4=NC=CS4)F
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| InChi Key |
SMJGLNVGTJLIRV-KBEFMPHXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H10FN5OS2/c17-11-3-1-9(2-4-11)13-10(8-20-21-13)7-12-14(23)22(15(18)25-12)16-19-5-6-24-16/h1-8,18H,(H,20,21)/b12-7-,18-15?
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| 化学名 |
(5Z)-5-[[5-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazol-4-yl]methylidene]-2-imino-3-(1,3-thiazol-2-yl)-1,3-thiazolidin-4-one
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| 别名 |
Necrostatin7 Necrostatin 7 Necrostatin-7
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6925 mL | 13.4626 mL | 26.9251 mL | |
| 5 mM | 0.5385 mL | 2.6925 mL | 5.3850 mL | |
| 10 mM | 0.2693 mL | 1.3463 mL | 2.6925 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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