| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mast cells and inflammatory cells (eosinophils, neutrophils, macrophages, monocytes, platelets); chloride channels on inflammatory cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
奈多罗米可抑制抗人IgE（IC30值分别为4.7 μM、1.3 μM和1.3 μM）和抗原（IC30值分别为2.1 μM、2.3 μM和1.9 μM）[1]。
奈多罗米可抑制抗原刺激的肥大细胞释放组胺、LTC4和PGD2，IC30值分别为2.1 μM、2.3 μM和1.9 μM。针对抗人IgE刺激，IC30值分别为4.7 μM、1.3 μM和1.3 μM。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与对照组相比，接受奈多罗米治疗的糖尿病小鼠心脏功能显著改善。收缩力和舒张力的改善程度相当。然而，与正常小鼠相比，奈多罗米治疗的糖尿病小鼠心脏功能仍显著降低。在糖尿病心肌病小鼠中，奈多罗米可显著增强心脏功能；然而，该疗法无法恢复正常心脏功能[2]。奈多罗米抑制多种炎症细胞的活化和介质释放。其作用机制可能部分归因于抑制轴突反射和感觉神经肽（如P物质、神经激肽A和降钙素基因相关肽）的释放。在动物模型中，奈多罗米可降低气道高反应性和炎症反应。
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| 酶活实验 |
受体结合试验采用炎症细胞膜制备物或重组受体进行。放射性配体结合试验使用[³H]-奈多罗米或竞争性化合物，以确定亲和力和结合位点特征。氯离子通道的调节作用通过膜片钳电生理技术进行评估。
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| 细胞实验 |
从外周血或培养细胞系中分离人肥大细胞、嗜酸性粒细胞或其他炎症细胞。将细胞预先与奈多罗米孵育，然后用抗原或抗IgE刺激。通过ELISA或免疫测定法检测介质释放（组胺、LTC4、PGD2）。通过流式细胞术评估细胞活化标志物。
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| 动物实验 |
奈多罗米通常在豚鼠或小鼠等动物模型中用于评估，这些动物模型用于模拟哮喘和过敏性气道炎症。动物经致敏和过敏原激发后，通过吸入或腹腔注射给药奈多罗米。检测指标包括气道高反应性、支气管肺泡灌洗液中的炎症细胞计数和细胞因子水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
低。本品不经代谢，主要以原形经尿液（70%）和粪便（30%）排出。代谢物/代谢物：奈多罗米静脉给药后不经代谢，以原形排出。生物半衰期：约3.3小时。 奈多罗米的分子量为371.34，分子式为C19H17NO7。本品以雾化溶液或定量吸入器吸入给药。口服生物利用度低；主要在呼吸道局部发挥作用。主要以原形经尿液和粪便排出。血浆蛋白结合率约为89%。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 由于目前尚无关于哺乳期使用普罗替林的已发表经验，建议优先考虑其他药物，尤其对于母乳喂养的新生儿或早产儿。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。蛋白结合 人血浆中约 89% 的普罗替林与蛋白质结合，浓度范围为 0.5 至 50 μg/mL。 奈多罗米耐受性良好，安全性高。常见不良反应包括味觉不适、头痛和咽喉刺激。尚未报告明显的全身毒性。它不具有皮质类固醇的严重副作用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
奈多罗米是一种二羧酸和有机杂环三环化合物。它是一种非甾体抗炎药 (NSAID)、抗哮喘药和抗组胺药。它是奈多罗米 (2-) 的共轭酸。奈多罗米是一种吡喃喹诺酮衍生物，可抑制与哮喘相关的炎症细胞的活化，包括嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞、肥大细胞、单核细胞和血小板。奈多罗米是一种肥大细胞稳定剂。奈多罗米的生理作用是通过减少组胺释放实现的。另见：奈多罗米钠（盐形式）；奈多罗米钙（盐形式）。药物适应症：用于治疗轻度至中度哮喘。FDA 标签。作用机制：奈多罗米已被证实能抑制多种哮喘相关炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞、肥大细胞、单核细胞和血小板）的体外活化和炎症介质释放。奈多罗米抑制支气管树腔和黏膜中不同类型细胞的活化，以及组胺、前列腺素D2和白三烯C4等炎症介质的释放。这些介质来源于花生四烯酸经脂氧合酶和环氧合酶途径的代谢。奈多罗米的作用机制可能部分归因于其对轴突反射和感觉神经肽（如P物质、神经激肽A和降钙素基因相关肽）释放的抑制作用。这最终导致缓激肽诱导的支气管收缩受到抑制。奈多罗米不具有支气管扩张、抗组胺或皮质类固醇活性。
奈多罗米钠是一种获批用于哮喘维持治疗的抗炎药物。它不是支气管扩张剂，也不用于治疗急性哮喘发作。其作用机制包括抑制肥大细胞介质释放和调节感觉神经活动。在许多国家，奈多罗米以吸入剂形式上市。 |
| 分子式 |
C19H17NO7
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|---|---|
| 分子量 |
371.3408
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| 精确质量 |
371.1
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| CAS号 |
69049-73-6
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| 相关CAS号 |
Nedocromil sodium;69049-74-7
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| PubChem CID |
50294
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
645.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
299ºC
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| 闪点 |
344.2±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.641
|
| LogP |
2.52
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| tPSA |
126.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
753
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RQTOOFIXOKYGAN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17NO7/c1-3-5-9-16-10(13(21)7-12(18(23)24)20(16)4-2)6-11-14(22)8-15(19(25)26)27-17(9)11/h6-8H,3-5H2,1-2H3,(H,23,24)(H,25,26)
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| 化学名 |
9-ethyl-4,6-dioxo-10-propylpyrano[3,2-g]quinoline-2,8-dicarboxylic acid
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| 别名 |
FPL 59002 FPL-59002 FPL59002
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~44.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6929 mL | 13.4647 mL | 26.9295 mL | |
| 5 mM | 0.5386 mL | 2.6929 mL | 5.3859 mL | |
| 10 mM | 0.2693 mL | 1.3465 mL | 2.6929 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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