| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neobaicalein targets multiple cellular pathways. It regulates osteoclast differentiation, survival, and function, indicating effects on bone metabolism. The compound exerts potent antimicrobial activity against M. aurum and M. bovis BCG. Its antitumor activity is mediated through the synergistic enhancement of TGF-β1-induced autophagy, leading to cell death in tumor cells. Neobaicalein also reduces the activity of MAPKs, Src, and cAMP response element-binding protein (CREB) to inhibit osteoclastogenesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
由于其已知的氧化还原敏感性，黄芩黄酮II通过降低MAPK、Src和cAMP反应元件结合蛋白（CREB）的活化来抑制破骨细胞生成。黄芩黄酮II通过清除活性氧（ROS）或激活核因子E2相关因子2（Nrf2）来降低ROS水平。Nrf2缺陷或同时使用过氧化氢可部分抵消其作用[2]。体外实验表明，新黄芩素具有强大的抗肿瘤活性，并能协同增强TGF-β1诱导的自噬，从而诱导肿瘤细胞死亡。它对金黄色分枝杆菌和牛分枝杆菌卡介苗具有强大的抗菌活性。该化合物还具有抗炎活性，并能调节破骨细胞的分化、存活和功能。新黄芩素具有很高的抗氧化活性，且无明显毒性。它能降低 MAPK、Src 和 CREB 的活性，从而抑制破骨细胞生成。这些多样化的活性证实了其多靶点药理学潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
黄芩酮II是一种潜在的缓激肽拮抗剂，它通过抑制TGF-β1/Smad信号通路，至少部分地减轻了过敏性哮喘的主要病理生理特征[3]。
现有文献中关于新黄芩素的具体体内数据有限。鉴于其强大的体外活性，该化合物具有在癌症、炎症、骨骼疾病和微生物感染模型中进行体内研究的潜力。它调节破骨细胞分化的能力表明其在研究骨质疏松症和其他骨骼疾病方面具有潜在应用价值。该化合物具有高抗氧化活性且无明显毒性，这使其在体内应用方面前景广阔。然而，目前尚未有关于该化合物的具体体内研究方案发表。 |
| 酶活实验 |
根据CLSI指南，采用肉汤微量稀释法评估新黄芩苷的抗菌活性。将金黄色分枝杆菌（M. aurum）和牛分枝杆菌卡介苗（M. bovis BCG）培养于适宜培养基中，并用化合物进行系列稀释处理。最小抑菌浓度（MIC）定义为孵育后抑制可见菌落生长的最低浓度。为评估其抗肿瘤活性，用新黄芩苷处理癌细胞系，并使用MTT或类似方法评估细胞活力。通过Western blot检测LC3-II和p62的表达，以及通过荧光显微镜观察自噬体的形成，来评估自噬活性。
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| 细胞实验 |
在细胞学研究中，将癌细胞系（例如骨肉瘤、肺癌）和破骨细胞前体细胞培养于合适的培养基中。用不同浓度（例如0.1-50 μM）的新黄芩苷处理细胞24-72小时。采用MTT或类似方法评估细胞活力。通过流式细胞术评估细胞凋亡。通过RANKL刺激的破骨细胞前体细胞进行TRAP染色来评估破骨细胞分化。采用Western blot分析MAPK、Src和CREB的蛋白表达。采用Western blot评估自噬标志物。
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| 动物实验 |
新黄芩苷的体内研究将在合适的动物模型中进行。对于骨质疏松症研究，将使用卵巢切除小鼠模型，通过灌胃或腹腔注射给予新黄芩苷，并评估骨密度和破骨细胞数量。对于抗肿瘤研究，将采用异种移植模型。对于抗菌研究，将使用金黄色分枝杆菌或牛分枝杆菌卡介苗的感染模型。然而，目前尚无针对该化合物的具体已发表研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
新黄芩苷的具体药代动力学数据尚未得到充分报道。该化合物的分子量为374.34 g/mol。作为一种含有多个甲氧基的黄酮类化合物，预计其具有中等亲脂性。需要进行药代动力学研究以确定其半衰期、Cmax、口服生物利用度以及在动物模型中的组织分布等参数。该化合物通常以粉末形式储存于-20°C，并避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
新黄芩苷具有很高的抗氧化活性，且无明显毒性。这表明其作为研究化合物具有良好的安全性。作为一种源自黄芩（Scutellaria baicalensis）的天然产物，黄芩在中药中应用历史悠久，因此该化合物通常被认为具有中等安全性。然而，目前尚未有包括急性毒性、亚慢性毒性和遗传毒性评估在内的全面毒理学研究报道。在实验室环境中操作该化合物时，应采取适当的安全防护措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
黄芩黄酮II是一种四甲氧基黄酮类化合物，具有黄酮结构，其6、7、8和6'位被甲氧基取代，5和2'位被羟基取代。它是一种植物代谢产物，具有抗哮喘作用，并且是EC 1.6.5.2 [NAD(P)H脱氢酶（醌）]抑制剂。它是一种四甲氧基黄酮和二羟基黄酮，在功能上与黄酮类化合物相关。黄芩黄酮II已在Lagochilus leiacanthus、Scutellaria alpina和其他几种生物体中被报道，并有相关数据。
新黄芩素（黄芩黄酮II）是黄芩中的一种四甲氧基黄酮，具有强大的抗肿瘤、抗炎、抗菌和抗氧化活性。它能调节破骨细胞的分化、存活和功能，并增强TGF-β1诱导的自噬。目前尚无临床试验或监管部门批准。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C19H18O8
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|---|---|
| 分子量 |
374.34142
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| 精确质量 |
374.1
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| CAS号 |
55084-08-7
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| PubChem CID |
124211
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
636.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
230.9±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.613
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| LogP |
1.58
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| tPSA |
107.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
564
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GMQFOKBGMKVUQZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18O8/c1-23-11-7-5-6-9(20)13(11)12-8-10(21)14-15(22)17(24-2)19(26-4)18(25-3)16(14)27-12/h5-8,20,22H,1-4H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-(2-hydroxy-6-methoxyphenyl)-6,7,8-trimethoxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6714 mL | 13.3568 mL | 26.7137 mL | |
| 5 mM | 0.5343 mL | 2.6714 mL | 5.3427 mL | |
| 10 mM | 0.2671 mL | 1.3357 mL | 2.6714 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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