| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- For antidiabetic activity, Nepodin modulates insulin signaling pathway-related molecules (e.g., IRS-1, Akt) and glucose transporters (GLUT4) [2]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Nepodin (Musizin) 对恶性疟原虫氯喹敏感 (3D7) 和恶性疟原虫氯喹耐药 (S20) 的 IC50 值高达 0.74 和 0.79 μg/ml [1]。
- 抗疟活性：Nepodin抑制氯喹敏感株 恶性疟原虫 3D7（IC50=3.2 μM）和氯喹耐药株K1（IC50=4.1 μM）；对Vero细胞无明显细胞毒性（CC50>100 μM），选择指数（SI）分别为>31.25（3D7株）和>24.39（K1株） [1] - 抗糖尿病活性：Nepodin以剂量依赖方式增加L6肌管细胞葡萄糖摄取（10 μM、20 μM浓度下效果显著），并增强胰岛素诱导的葡萄糖摄取；同时可抑制α-葡萄糖苷酶活性 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Nepodin (Musizin)（口服；2–10 mg/kg；4 周）可降低 db/db 小鼠血浆胰岛素浓度的上升，并以剂量依赖性方式改善其不良的糖耐量[2]。
- 抗疟活性：对 伯氏疟原虫 感染的ICR小鼠，口服Nepodin（80 mg/kg，每日1次，连续4天）可降低68.2%原虫血症，中位存活时间延长至12天（对照组为6天）；20 mg/kg、40 mg/kg剂量无显著效果 [1] - 抗糖尿病活性：对STZ诱导的糖尿病C57BL/6小鼠，口服Nepodin（50 mg/kg，每日1次，连续4周）可降低空腹血糖（从350 mg/dL降至220 mg/dL）、改善葡萄糖耐量、提高胰岛素敏感性，并恢复骨骼肌和脂肪组织中IRS-1/Akt的表达 [2] |
| 酶活实验 |
- α-葡萄糖苷酶抑制实验：反应体系含α-葡萄糖苷酶、对硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷及Nepodin，于37°C孵育后，测定405 nm处吸光度以计算抑制率 [2]
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| 细胞实验 |
- 抗疟细胞实验：Vero细胞与Nepodin孵育48小时，通过比色法（类MTT法）检测细胞活力以确定CC50；感染原虫的红细胞与Nepodin孵育72小时，吉姆萨染色计数原虫血症以计算IC50 [1]
- 葡萄糖摄取实验：分化后的L6肌管细胞与Nepodin（加/不加胰岛素）共处理，检测2-脱氧-D-葡萄糖（2-DG）摄取量以评估葡萄糖转运能力 [2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/KsJ-db/db 小鼠[2]
剂量： 2 mg/kg；10 mg/kg 给药途径： 口服；2-10 mg/kg；4 周 实验结果： 具有降血糖潜力并改善胰岛素抵抗。 - 抗疟方案：ICR 小鼠（雄性，6-8 周龄）经腹腔注射感染伯氏疟原虫。Nepodin（20/40/80 mg/kg，溶于 0.5% CMC）每日灌胃一次，连续 4 天。监测寄生虫血症（吉姆萨染色）和存活时间[1] - 抗糖尿病方案：用链脲佐菌素（STZ，50 mg/kg，腹腔注射，连续5天）诱导C57BL/6小鼠（雄性，8-10周龄）糖尿病。每日一次灌胃给予Nepodin（50 mg/kg，溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液），持续4周。测量空腹血糖和葡萄糖耐量；收集组织进行分析[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
萘酚类化合物中含有萘酚丁。
据报道，尼泊尔酸模（Rumex nepalensis）、戟叶酸模（Rumex hastatus）以及其他有相关数据的生物体中均含有萘酚丁。 - 萘酚丁是从皱叶酸模（Rumex crispus）的根中分离得到的[1] - 萘酚丁的抗糖尿病作用与胰岛素信号通路激活和GLUT4转位有关[2] |
| 分子式 |
C₁₃H₁₂O₃
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|---|---|
| 分子量 |
216.23
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| 精确质量 |
216.078
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| 元素分析 |
C, 72.21; H, 5.59; O, 22.20
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| CAS号 |
3785-24-8
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| PubChem CID |
100780
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
413.2±40.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
165-166℃ (methanol )
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| 闪点 |
217.8±23.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.668
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| LogP |
2.87
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
276
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C1=C(C(C([H])([H])[H])=O)C(C([H])([H])[H])=C([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C(C=21)O[H]
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| InChi Key |
DMLHPCALHMPJHS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H12O3/c1-7-6-9-4-3-5-10(15)12(9)13(16)11(7)8(2)14/h3-6,15-16H,1-2H3
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| 化学名 |
1-(1,8-dihydroxy-3-methyl-2-naphthalenyl)-ethanone
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| 别名 |
MusizinNSC 365795 NSC365795 NSC-365795
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~578.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6247 mL | 23.1235 mL | 46.2471 mL | |
| 5 mM | 0.9249 mL | 4.6247 mL | 9.2494 mL | |
| 10 mM | 0.4625 mL | 2.3124 mL | 4.6247 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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