| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neuromedin B targets the neuromedin B receptor (NMBR), a G protein-coupled receptor (GPCR) belonging to the bombesin receptor family. NMBR is activated by neuromedin B with high affinity and selectivity, although it can also be activated by other bombesin-like peptides such as gastrin-releasing peptide (GRP) with lower affinity. NMBR is expressed in various tissues, including the gastrointestinal tract, central nervous system, and smooth muscle. Upon activation by neuromedin B, NMBR couples to Gq/11 proteins, leading to phospholipase C activation, inositol trisphosphate production, and intracellular calcium mobilization. This signaling pathway mediates smooth muscle contraction, secretion, and neuronal excitation. Neuromedin B also modulates neurotransmitter release and has been implicated in the regulation of feeding behavior, thermoregulation, and stress responses. The peptide is a valuable tool for studying NMBR function and bombesin-related signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
本研究比较了神经调素B (NMB) 和铃蟾肽 (BN) 对平滑肌收缩的影响。以 BN 为基准时，GRP 的相对有效浓度为 48%，NMB 为 4.9%。在胰腺条带上，NMB 也表现出收缩活性，但其效力（肽浓度比）仅达到最大反应的 50%；BN 的 EC50 值约为 5%（BN/EC50 为 NMB 的 EC50），GRP 的 EC50 值约为 10%（GRP/EC50 为 NMB 的 EC50）[1]。体外实验表明，神经调素B在细胞实验中激活神经调素B受体 (NMBR)，刺激细胞内钙动员和下游信号通路。在表达NMBR的细胞（例如CHO-NMBR或HEK293-NMBR）中，用Neuromedin B（1-100 nM）处理可诱导细胞内钙离子浓度快速瞬时升高，这可以通过钙敏感染料（例如Fluo-4或Fura-2）进行检测。Neuromedin B还能刺激ERK磷酸化以及NMBR激活下游的其他信号通路。该肽对NMBR具有强效激动剂活性，EC₅₀值通常在低纳摩尔范围内。Neuromedin B已被用于研究NMBR介导的平滑肌收缩、分泌和神经元活动在各种细胞和组织制备中的调控作用。这些体外研究已证实Neuromedin B是NMBR的关键内源性配体。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在NMB-R缺陷型小鼠和野生型小鼠中均观察到NMB和GRP对胃底平滑肌收缩的有效性。这两组小鼠的相应ED50值分别为10.9±2.3 (n=8)和14.4±2.3 (n=8)[1]。体内研究表明，神经调节素B (Neuromedin B) 可调节多种生理功能，包括胃肠动力、平滑肌收缩和摄食行为。给动物注射神经调节素B可诱导胃肠道平滑肌收缩，刺激胃酸分泌，并调节胰酶分泌。在中枢神经系统中，神经调节素B与体温调节、应激反应和摄食行为的调节有关。在啮齿动物中，脑室内注射神经调节素B可影响食物摄入量和体温。该肽还能调节大脑不同区域的神经递质释放。这些体内研究结果表明，神经调节素 B 及其受体 NMBR 在调节胃肠道和神经元功能方面具有重要的生理意义。
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| 酶活实验 |
神经介素B的体外受体结合实验通常采用放射性标记的神经介素B进行竞争性结合实验。典型实验方案如下：将表达NMBR的细胞（例如CHO-NMBR）的膜制备物与[¹²⁵I]-神经介素B（20-50 pM）和不同浓度的未标记神经介素B（0.01 nM至10 μM）在结合缓冲液（50 mM HEPES，pH 7.4，5 mM MgCl₂，0.1% BSA，0.1 mM杆菌肽）中于室温孵育60-90分钟。在1 μM未标记神经介素B存在下测定非特异性结合。结合的放射性通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离，并用闪烁计数法定量。使用非线性回归从竞争曲线计算Kᵢ和Bmax值。在功能性检测中，将表达NMBR的细胞用Fluo-4或Fura-2 AM标记，然后用荧光微孔板读数仪测量Neuromedin B（0.01-1000 nM）刺激后的钙动员情况。EC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。每个浓度均进行三次重复测试，且实验至少重复三次。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，神经介素B（NMBR）的活性检测通常使用表达NMBR的细胞系，例如CHO-NMBR、HEK293-NMBR或表达NMBR的天然细胞。典型实验方案如下：将细胞以20,000-50,000个/孔的密度接种于96孔黑色壁透明底板中，并培养过夜。在检测缓冲液（HBSS，20 mM HEPES，pH 7.4，0.1% BSA）中，加入Fluo-4 AM（2-5 μM）或Fura-2 AM（2-5 μM），于37°C孵育30-60分钟。洗涤后，加入浓度范围为0.01至1000 nM的神经介素B刺激细胞，并使用荧光酶标仪测量荧光强度（Fluo-4的激发波长为485 nm，发射波长为525 nm）。钙动员以相对荧光单位或最大反应的百分比表示。对于ERK磷酸化检测，细胞在无血清培养基中培养2-4小时，用Neuromedin B（1-100 nM）刺激5-15分钟，然后裂解细胞进行磷酸化ERK ELISA或Western blot分析。每种条件均进行三次重复实验，EC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
神经调节素B的体内动物研究通常涉及通过各种途径向啮齿动物给药。胃肠动力研究的典型方案是：雄性Sprague-Dawley大鼠禁食过夜后，通过腹腔注射或静脉注射给予神经调节素B，剂量为1-100 μg/kg。通过给予荧光或放射性标记物并测量其在胃肠道中的移动来评估胃排空或肠道转运。对于平滑肌收缩研究，分离组织（例如回肠、结肠）并将其安装在器官浴槽中，然后加入浓度为0.1-1000 nM的神经调节素B以测量收缩力。对于中枢神经系统研究，通过脑室内注射（1-10 μg）向啮齿动物给药神经调节素B，并监测行为或生理参数（例如食物摄入量、体温、运动活性）。每项研究都包括车辆对照组和适当的阳性对照组。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于神经调节素B是一种肽类化合物，其药代动力学特性尚未完全阐明。作为一种十肽，神经调节素B易受胃肠道和血浆中肽酶的快速降解，导致口服生物利用度低。由于酶促降解，该肽在循环中的半衰期很短，通常在几分钟内。神经调节素B可以部分穿过血脑屏障，但其脑渗透性有限。在体内研究中，该肽通常通过注射（静脉注射、腹腔注射或脑室内注射）给药。其代谢主要由肽酶介导，包括中性内肽酶和其他蛋白水解酶。为了长期稳定保存，该肽应储存在-20°C或-80°C，并避免反复冻融。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于神经调节素B是一种肽类化合物，其药代动力学特性尚未完全阐明。作为一种十肽，神经调节素B易受胃肠道和血浆中肽酶的快速降解，导致口服生物利用度低。由于酶促降解，该肽在循环中的半衰期很短，通常在几分钟内。神经调节素B可以部分穿过血脑屏障，但其脑渗透性有限。在体内研究中，该肽通常通过注射（静脉注射、腹腔注射或脑室内注射）给药。其代谢主要由肽酶介导，包括中性内肽酶和其他蛋白水解酶。为了长期稳定保存，该肽应储存在-20°C或-80°C，并避免反复冻融。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
从猪脊髓中分离的十肽
神经调节素B的毒理学数据有限，因为该肽是一种天然存在的神经肽，主要用于研究而非治疗。在生理浓度下，神经调节素B耐受性良好，并在正常生理过程中发挥重要作用。高剂量神经调节素B可能导致平滑肌过度收缩、胃肠道紊乱或神经元活动改变。该肽尚未进行正式的毒理学测试以用于监管目的。处理神经调节素B时应遵循标准的实验室安全预防措施：使用个人防护装备（手套、护目镜、实验服）并在通风良好的通风橱中进行操作。该肽应储存在-20°C或-80°C，并避光防潮。目前尚无遗传毒性、致癌性或生殖毒性数据。研究人员在操作前应查阅安全数据表（SDS）。 |
| 分子式 |
C52H73N15O12S
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|---|---|
| 分子量 |
1132.29432
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| 精确质量 |
1131.53
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| CAS号 |
87096-84-2
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| PubChem CID |
6324606
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.337 g/cm3
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| 沸点 |
1697.4ºC
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| 闪点 |
980.3ºC
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| 折射率 |
1.613
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| LogP |
2.051
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| tPSA |
464.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
15
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
33
|
| 重原子数目 |
80
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| 分子复杂度/Complexity |
2140
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)CN)O
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| InChi Key |
YPFNACALNKVZNK-MFNIMNRCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C52H73N15O12S/c1-27(2)17-36(64-51(78)40(21-41(54)69)61-42(70)22-53)48(75)66-38(19-31-23-57-34-14-10-9-13-33(31)34)47(74)60-28(3)46(73)67-44(29(4)68)52(79)58-25-43(71)62-39(20-32-24-56-26-59-32)50(77)65-37(18-30-11-7-6-8-12-30)49(76)63-35(45(55)72)15-16-80-5/h6-14,23-24,26-29,35-40,44,57,68H,15-22,25,53H2,1-5H3,(H2,54,69)(H2,55,72)(H,56,59)(H,58,79)(H,60,74)(H,61,70)(H,62,71)(H,63,76)(H,64,78)(H,65,77)(H,66,75)(H,67,73)/t28-,29+,35-,36-,37-,38-,39-,40-,44-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]butanediamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~12.5 mg/mL (~11.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8832 mL | 4.4158 mL | 8.8317 mL | |
| 5 mM | 0.1766 mL | 0.8832 mL | 1.7663 mL | |
| 10 mM | 0.0883 mL | 0.4416 mL | 0.8832 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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