| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nicainoprol targets voltage-gated sodium channels (Nav channels) in cardiac myocytes. It inhibits the fast inward sodium current (I_Na), slowing the rate of depolarization and reducing cardiac excitability. By blocking sodium channels, nicainoprol decreases the conduction velocity of electrical impulses in the heart, which can suppress arrhythmias. The compound's effects on sodium channels make it a valuable tool for studying cardiac electrophysiology and for developing antiarrhythmic therapies. Nicainoprol is a class I antiarrhythmic agent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
快速钠通道阻滞剂尼卡诺普尔是一种抗心律失常药物，它同样可以预防离体大鼠心脏的再灌注心律失常，但其对心脏血流动力学和生化指标的影响不如血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）显著。未发现其他有益作用[1]。体外实验表明，尼卡诺普尔可抑制心肌细胞中的快速内向钠电流（I_Na）。研究人员利用膜片钳电生理技术在离体心肌细胞中评估了该化合物对钠通道功能的影响。结果显示，尼卡诺普尔处理可导致钠电流浓度依赖性抑制，从而减缓去极化速率并降低心脏兴奋性。研究人员还测量了该化合物对动作电位参数（如上升速度和持续时间）的影响。这些研究证实了该化合物作为钠通道阻滞剂的作用机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究在麻醉和离体工作大鼠心脏模型中，探讨了新型抗心律失常药物尼卡诺普洛对冠状动脉阻塞和再灌注心律失常的影响。结果显示，尼卡诺普洛（10 μM、5 μM 和 100 μM）在离体工作大鼠心脏中对再灌注心律失常具有浓度依赖性的保护作用，且不影响心脏动力学，尽管最高剂量组心率有所下降。尼卡诺普洛对心肌组织中糖原、乳酸、ATP 和磷酸肌酸的浓度，以及冠状静脉流出液中乳酸脱氢酶和肌酸激酶的水平均无影响。在血管闭塞后早期（0-30分钟），对麻醉大鼠静脉注射尼卡诺尔（5和10 mg/kg）可剂量依赖性地降低动物的室性早搏（PVC）和室性心动过速的发生率。然而，尼卡诺尔完全阻止了室颤的发生。与对照组相比，12%接受10 mg/kg尼卡诺尔治疗的大鼠未出现室性早搏，而室性早搏是该时期观察到的唯一一种心律失常。大鼠的室性早搏发生率为60%。两种剂量的尼卡诺尔均可降低心肌耗氧量、血压和心率。在5 mg/kg和10 mg/kg剂量下，梗死面积与心室质量的比值分别显著降低了20%和28%。尼卡诺普尔可用于预防和治疗急性心肌梗死相关的心律失常[2]。
在体内，尼卡诺普尔已在动物心律失常模型中进行了抗心律失常作用的研究。临床前研究已证实该化合物能够抑制心律失常并恢复正常心律。尼卡诺普尔可通过静脉或口服给药，并通过心电图（ECG）评估其对心脏电生理的影响。需要进行全面的体内疗效研究以充分表征其治疗潜力。尼卡诺普尔是研究心律失常的科研工具。 |
| 酶活实验 |
尼卡诺普尔的体外电生理检测包括使用膜片钳技术测量其对钠通道电流的抑制作用。分离心肌细胞并进行电压钳制，通过去极化电压阶跃诱发钠电流。施加不同浓度的尼卡诺普尔，并测量其对钠电流的抑制作用。计算钠通道抑制的IC₅₀值。这些检测证实了该化合物作为钠通道阻滞剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了尼卡因醇对心肌细胞功能的影响。将心肌细胞培养后用尼卡因醇处理，并采用微电极或膜片钳技术记录动作电位。测量该化合物对动作电位参数（如上升速度、持续时间和静息膜电位）的影响。使用 MTT 或 LDH 释放实验评估细胞活力。这些实验证实了该化合物在心肌细胞中的功能活性。
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| 动物实验 |
已在心律失常动物模型中开展了尼卡因普罗的体内动物实验。心律失常可通过多种方法诱发，例如冠状动脉结扎或给予致心律失常药物。给予尼卡因普罗后，通过心电图评估其对心律失常的抑制作用。同时监测血压和心率等血流动力学参数。此外，还进行了药代动力学研究以确定该化合物的半衰期和组织分布。目前正在进行全面的体内研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
尼卡诺普尔的药代动力学（PK）数据有限。该化合物的分子量为305.37 g/mol。通常采用静脉注射或口服给药。该化合物的半衰期、生物利用度和排泄情况尚未完全明确。需要开展全面的ADME研究以充分表征尼卡诺普尔的药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
尼卡诺普尔的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种钠通道阻滞剂，该化合物可能对中枢神经系统和其他表达钠通道的组织产生影响。在实验室环境中，尼卡诺普尔应作为危险化学品处理。处理该化合物时应使用适当的个人防护装备。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
尼卡诺普尔是一种I类抗心律失常药物，属于钠通道阻滞剂。其分子式为C₁₆H₂₃N₃O₃，分子量为305.37 g/mol。尼卡诺普尔可抑制心肌细胞内快速内向钠电流，从而减缓去极化速率并降低心脏兴奋性。该化合物已被研究用于治疗心律失常。尼卡诺普尔也是研究钠通道功能和心脏电生理学的重要工具。
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| 分子式 |
C21H27N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
369.45738
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| 精确质量 |
369.205
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| CAS号 |
76252-06-7
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| PubChem CID |
71147
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.187g/cm3
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| 沸点 |
584.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
307.6ºC
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| 折射率 |
1.587
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| LogP |
2.868
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| tPSA |
74.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
474
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AUIHHZBJBKRDIE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27N3O3/c1-15(2)23-13-18(25)14-27-19-9-3-6-16-8-5-11-24(20(16)19)21(26)17-7-4-10-22-12-17/h3-4,6-7,9-10,12,15,18,23,25H,5,8,11,13-14H2,1-2H3
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| 化学名 |
[8-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl]-pyridin-3-ylmethanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 29 mg/mL (~78.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7067 mL | 13.5333 mL | 27.0665 mL | |
| 5 mM | 0.5413 mL | 2.7067 mL | 5.4133 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3533 mL | 2.7067 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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