| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Coccidia; nticoccidial
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| 体外研究 (In Vitro) |
尼卡巴嗪（NCZ）是一种家禽业常用的抗球虫药物，可通过减少产蛋量、蛋重和蛋孵化率对繁殖产生负面影响。NCZ影响生殖的分子机制尚不清楚。脂蛋白脂酶、卵黄蛋白原、转谷氨酰胺酶和钙都参与卵子形成和胚胎发生。因此，我们使用体外试验来评估NCZ对卵子形成和胚胎发生的4种潜在作用机制。首先，进行脂蛋白脂肪酶测定，以确定NCZ是否增加脂蛋白脂肪酶活性。其次，评估卵黄蛋白原磷酸化，以确定NCZ是否充当卵黄蛋白源磷酸酶。第三，测量转谷氨酰胺酶活性以确定NCZ是否抑制转谷氨酰胺酶的活性。最后，将公牛精子用作模型，以确定NCZ是否可以阻断特定通道介导的钙摄取。尼卡巴嗪在3.9和7.8微克NCZ/mL的浓度下增加了体外脂蛋白脂酶的活性。尼卡巴嗪增加了公牛精子中的细胞内钙水平，表明它也可以作为钙离子载体。NCZ分子中负责增加细胞内钙的部分是2-羟基-4,6-二甲基嘧啶。尼卡巴嗪影响卵黄蛋白原磷酸化，但仅在比预期血浆值高出许多倍的浓度下。尼卡巴嗪在体外也抑制了转谷氨酰胺酶的活性。NCZ分子中的4,4'-二硝基苯胺部分抑制转谷氨酰胺酶活性，而2-羟基-4,6-二甲基嘧啶部分则增加转谷氨酰胺酶的活性。所有这些测定都是在体外进行的；因此，这些结果应被视为初步发现，以帮助指导进一步研究NCZ对体内生殖的影响。由于NCZ增加脂蛋白脂酶活性并充当钙离子载体，未来的实验应特别研究这些作用。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16830870/
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| 体内研究 (In Vivo) |
尼卡巴嗪对免疫发育或对弯曲艾美耳球虫卵囊再感染的抵抗力没有负面影响[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
大鼠单次口服1、5或10 mg/kg体重的尼卡巴嗪；每组剂量各取一只动物，分别于给药后6或18小时处死，并测定苯脲和嘧啶酮成分的血药浓度。6小时时检测到低浓度的苯脲成分，但18小时时未检测到。嘧啶酮成分的浓度则显著高于苯脲成分，且在6至18小时之间持续升高。连续8天每日口服0.1、1或5 mg/kg体重的尼卡巴嗪，并在末次给药后4或24小时处死大鼠，结果与上述定性结果相似。嘧啶酮成分的血药浓度呈剂量依赖性，而苯脲成分的血药浓度则无明显变化。在后一项实验中，末次给药后5小时内收集的尿液中，尼卡巴嗪各成分的浓度均与剂量相关，但嘧啶酮的浓度比苯脲成分高一个数量级。 在分析的190枚鸡蛋中，有39枚检测到了尼卡巴嗪，其形式为4,4'-二硝基卡巴尼利（DNC）。……鸡蛋中药物的DNC和4,6-二甲基-2-羟基嘧啶（DHP）成分的浓度均与饲料水平成正比。饲料中尼卡巴嗪的最高浓度为12.1 mg/kg（其中DNC为8.6 mg/kg，DHP为3.5 mg/kg），导致鸡蛋中DNC和DHP的平均最高浓度分别为631 μg/kg和51.8 μg/kg。停止饲喂实验饲料后，12天后鸡蛋中检测不到DNC，3天后检测不到DHP。饲料中尼卡巴嗪浓度超过约2毫克/千克时，鸡蛋中二硝基苯甲酸（DNC）残留浓度超过英国设定的差异行动限值（DAL，100微克/千克）。DNC几乎全部存在于蛋黄中，而二氢吡啶（DHP）则以约3:1的比例分布在蛋白和蛋黄中。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
不良反应
职业性肝毒素 - 继发性肝毒素：职业环境中潜在的毒性作用基于人类摄入或动物实验中毒的案例。危险化学品和职业病信息，Haz-Map 解毒剂和紧急处理 基本处理：保持呼吸道通畅（必要时使用口咽或鼻咽通气道）。必要时进行吸痰。观察呼吸功能不全的迹象，必要时辅助通气。使用无创呼吸面罩以10至15升/分钟的流量吸氧。监测肺水肿，必要时进行治疗……。监测休克，必要时进行治疗……。预防癫痫发作，必要时进行治疗……。如果眼睛受到污染，立即用水冲洗眼睛。在转运过程中，持续用0.9%生理盐水冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。误服时，漱口并给予5 ml/kg至200 ml的水稀释，前提是患者能够吞咽、有强烈的咽反射且不流涎……。皮肤烧伤经消毒后，用干燥的无菌敷料覆盖……。/A类和B类毒物/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑进行口咽或鼻咽气管插管以控制气道。使用球囊面罩进行正压通气可能有效。考虑药物治疗肺水肿……。考虑使用β受体激动剂（如沙丁胺醇）治疗严重支气管痉挛……。监测心律，必要时治疗心律失常……。开始静脉输注5%葡萄糖溶液（SRP：“保持通畅”，最小流速）。如果出现低血容量的迹象，请使用0.9%生理盐水或乳酸林格氏液。对于伴有低血容量迹象的低血压，应谨慎输液。注意观察液体过量的迹象……。使用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫发作……。使用盐酸丙美卡因辅助眼部冲洗……。毒物A和B/ 非人类毒性值 小鼠口服LD50约4,000 mg/kg /2-羟基-4,6-二甲基嘧啶 (HDP)/ 大鼠口服LD50 > 10,000 mg/kg体重 小鼠口服LD50 > 18,000 mg/kg体重 /4,4'-二硝基卡巴尼利 (DNC)/ 小鼠口服LD50 > 25,000 mg/kg体重 非人类毒性值 小鼠口服LD50约4,000 mg/kg /2-羟基-4,6-二甲基嘧啶 (HDP)/ 大鼠口服LD50 > 10,000 mg/kg体重 小鼠口服LD50 > 18,000 mg/kg 体重 /4,4'-二硝基卡巴尼利 (DNC)/ 小鼠口服 LD50 > 25,000 mg/kg 体重 大鼠皮肤 LD50 > 5,000 mg/kg 体重 |
| 参考文献 |
[1]. Ott, W. H., et al. Biological Studies on Nicarbazin, a New Anticoccidial Agent. Poultry Science. 1956. 35(6), 1355–1367.
[2]. CUCKLER AC, et al. The effect of nicarbazin on the development of immunity to avian coccidia. J Parasitol. 1956 Dec;42(6):593-607. |
| 其他信息 |
尼卡巴嗪是一种有机分子实体。
它是4,4'-二硝基卡巴尼利和2-羟基-4,6-二甲基嘧啶的等摩尔复合物，是一种用于家禽的抗球虫药。 另见：4,4'-二硝基卡巴尼利（具有活性部分）；那拉辛；尼卡巴嗪（成分）；杆菌肽锌；尼卡巴嗪（成分）……查看更多…… 作用机制 尼卡巴嗪干扰卵黄膜的形成，该膜分隔蛋黄和蛋白。其确切的作用机制尚不清楚，但据认为尼卡巴嗪会干扰卵黄膜形成过程中的胆固醇代谢。经尼卡巴嗪处理的禽类所产的蛋外观呈斑驳状，反映出卵黄膜多孔。对孵化率的影响取决于时间和剂量，且这种影响是可逆的。 治疗用途 /VET:/ 尼卡巴嗪已在雏鸡日粮中用于预防肉鸡粪便和肠道球虫病数十年。它可与离子载体类球虫抑制剂联合使用。 /VET:/这种抗球虫药/尼卡巴嗪/用于肉鸡。 药物警告 /VET:/ 不应饲喂给蛋鸡，因为它会导致蛋变色和孵化率降低（尽管停用尼卡巴嗪后这种影响是可逆的）。它还可能导致暴露于高温高湿环境下的禽类耐热性降低； 治疗用途 /VET:/ 尼卡巴嗪已在雏鸡日粮中用于预防肉鸡粪便和肠道球虫病数十年。可与离子载体类抗球虫药联合使用。 /VET:/这种抗球虫药/尼卡巴嗪/用于肉鸡。 药物警告 /VET:/不应饲喂给蛋鸡，因为它会导致鸡蛋变色和孵化率降低（尽管停用尼卡巴嗪后这种影响是可逆的）。它还可能导致暴露于高温高湿环境下的禽类耐热性降低； |
| 分子式 |
C19H18N6O6
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|---|---|
| 分子量 |
426.39
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| 精确质量 |
426.128
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| 元素分析 |
C, 53.52; H, 4.26; N, 19.71; O, 22.51
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| CAS号 |
330-95-0
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| 相关CAS号 |
Nicarbazin-d8
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| PubChem CID |
9507
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| 外观&性状 |
Crystals
Light yellow, fine powder |
| 密度 |
1.4663 (rough estimate)
|
| 沸点 |
414.8ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
265-275ºC
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| 闪点 |
204.7ºC
|
| 折射率 |
1.6000 (estimate)
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| LogP |
5.138
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| tPSA |
178.78
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
582
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=C(C=CC(=C1)[N+](=O)[O-])NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)[N+](=O)[O-].CC1=CC(=NC(=N1)O)C
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| InChi Key |
UKHWDRMMMYWSFL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H10N4O5.C6H8N2O/c18-13(14-9-1-5-11(6-2-9)16(19)20)15-10-3-7-12(8-4-10)17(21)22;1-4-3-5(2)8-6(9)7-4/h1-8H,(H2,14,15,18);3H,1-2H3,(H,7,8,9)
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| 化学名 |
1,3-bis(4-nitrophenyl)urea;4,6-dimethyl-1H-pyrimidin-2-one
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| 别名 |
Nicoxin; AI3-60130; Nicarbasin; Nirazin; Nicarbazine; HSDB 7466; Nicarbazin; MK 75; Nicarb; Nicrazin; Nicrazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.93 mg/mL (~20.94 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3453 mL | 11.7264 mL | 23.4527 mL | |
| 5 mM | 0.4691 mL | 2.3453 mL | 4.6905 mL | |
| 10 mM | 0.2345 mL | 1.1726 mL | 2.3453 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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