Nicardipine HCl (RS69216; YC93; Antagonil, Dagan, Flusemide) 中文名称: 盐酸尼卡地平

别名: Nicardipine HCl;YC 93; YC93; Cardene,RS69216;Nicardipine Hydrochloride; RS-69216; RS 69216; YC-93; Antagonil, Dagan, Flusemide
盐酸尼卡地平; 佩尔地平; 硝苯苄胺啶; 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸 2-[甲基(苄基)氨基]乙基甲基酯盐酸盐; 尼卡地平盐酸盐; Nicardipine Hydrochloride 盐酸尼卡地平;尼古丁盐酸;眩晕停;盐酸尼卡地平标准品

目录号: V0748 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Nicardipine HCl（原名 YC-93、RS-69216；YC93；商品名 Cardene、Dagan、Antagonil、Flusemide）是 nicardipine 的盐酸盐，是一种二氢吡啶/DHP 类钙通道阻滞剂 (CCB)，具有抗高血压活性。

Nicardipine HCl (RS69216; YC93; Antagonil, Dagan, Flusemide) CAS号: 54527-84-3
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
250mg
500mg
1g
2g
5g
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
计算器
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产品描述

Nicardipine HCl（以前称为 YC-93、RS-69216；YC93；商品名 Cardene、Dagan、Antagonil、Flusemide）是尼卡地平的盐酸盐，是一种二氢吡啶/DHP 类钙通道阻滞剂 (CCB)，具有抗高血压活动。它已被批准用于治疗高血压、心绞痛、慢性稳定性心绞痛和雷诺现象。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	尼卡碱（0.1–10 μM；24-48 小时）都会降低血管平滑肌细胞 (VSMC) 的活力、增殖和迁移能力 [2]。
体内研究 (In Vivo)	尼卡地平在 0.3–10 mg/kg（口服）剂量下具有抗高血压作用 [3]。盐酸尼卡碱的口服和皮下LD50分别为643 mg/kg和557 mg/kg；静脉LD50为18.1mg/kg和25.0mg/kg，皮下LD50为683mg/kg。千克（腹膜内）； 171毫克/公斤（皮下）；雄性和雌性 Sprague-Dawley 大鼠分别为 155 mg/kg 和 155 mg/kg（腹膜内）[3]。在雄性 Wistar 大鼠中，口服盐酸烟霉素的 LD50 为 187 mg/kg，静脉注射时为 15.5 mg/kg [3]。盐酸尼卡地平的LD50值为：540mg/kg（皮下注射）； 19.9毫克/公斤（静脉注射）； 20.7毫克/公斤（口服）；和710毫克/公斤。千克（皮下）；对于雄性和雌性小鼠，144 mg/kg（腹膜内）；和 161 mg/kg（腹膜内），分别 [3]。
细胞实验	细胞活力测定[2] 细胞类型：从新西兰兔主动脉制备物中分离出 VSMC 测试浓度：0.1 μM、1 μM、3 μM、 10 μM 孵育持续时间： 24-48 小时实验结果：在 10% 存在下，处理显着降低细胞活力并抑制 VSMC 增殖0.1 μM、1 μM、3 μM、10 μM 处理后，FBS 分别从 205.4±17.5% 升至 176.6±17%、160.6±5.7%、150.4±11.2%、61.22±7.83%。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： BV-2 小胶质细胞测试浓度： 1、3、5、10 μM 孵育持续时间： 1 小时实验结果：降低 LPS/IFN-γ- 和肽聚糖诱导的 iNOS 表达和 COX -2 表达以浓度依赖性方式。
动物实验	Animal/Disease Models: In conscious normotensive rats (NR)[3] Doses: 0.3-10 mg/kg Route of Administration: Po Experimental Results: Induced a dose-dependent hypotensive response (maximal decrease in mean blood pressure, supine position) without any postural hypotensive response.
参考文献	[1]. Charnet P, et al. Electrophysiological analysis of the action of nifedipine and nicardipine on myocardial fibers. Fundam Clin Pharmacol. 1987;1(6):413-31. [2]. R Stamatiou, et al. The dihydropyridine calcium antagonist nicardipine reduces aortic smooth muscle cell viability, proliferation and migration. Cardiovascular Research, 2018 Apr,114(1):S43. [3]. Sherrin H. Baky. Nic ardipine Hydrochloride.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C26H29N3O6.HCL

分子量

515.99

CAS号

54527-84-3

相关CAS号

Nicardipine-d3 hydrochloride;1432061-50-1;(S)-Nicardipine;76093-36-2;(R)-Nicardipine;76093-35-1;Nicardipine;55985-32-5

SMILES

O=C(C1=C(C)NC(C)=C(C(OCCN(C)CC2=CC=CC=C2)=O)C1C3=CC=CC([N+]([O-])=O)=C3)OC.[H]Cl

InChi Key

AIKVCUNQWYTVTO-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C26H29N3O6.ClH/c1-17-22(25(30)34-4)24(20-11-8-12-21(15-20)29(32)33)23(18(2)27-17)26(31)35-14-13-28(3)16-19-9-6-5-7-10-19;/h5-12,15,24,27H,13-14,16H2,1-4H3;1H

化学名

2-(Benzylmethylamino)ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylatemonohydrochloride

别名

Nicardipine HCl;YC 93; YC93; Cardene,RS69216;Nicardipine Hydrochloride; RS-69216; RS 69216; YC-93; Antagonil, Dagan, Flusemide

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light.

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO:100 mg/mL (193.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9380 mL	9.6901 mL	19.3802 mL
	5 mM	0.3876 mL	1.9380 mL	3.8760 mL
	10 mM	0.1938 mL	0.9690 mL	1.9380 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04538534	Completed	Drug: Nicardipine	Spasm Artery	Pr. Semir Nouira	November 1, 2020	Phase 3
NCT02271191	Completed	Drug: Nicardipine	Spinal Stenosis	Yonsei University	May 2012	Phase 4
NCT06130527	Not yet recruiting	Procedure: Nicardipine Procedure: Remifentanil	Other Complications of Surgical and Medical Procedures	Erol Karaaslan	November 30, 2023	Not Applicable
NCT01810302	Terminated Has Results	Drug: Nicardipine hydrochloride	Cerebral Vasospasm	University of Florida	August 2013	Phase 2