Nicardipine HCl (RS69216; YC93; Antagonil, Dagan, Flusemide) 中文名称: 盐酸尼卡地平

别名: Nicardipine HCl;YC 93; YC93; Cardene,RS69216;Nicardipine Hydrochloride; RS-69216; RS 69216; YC-93; Antagonil, Dagan, Flusemide
盐酸尼卡地平; 佩尔地平; 硝苯苄胺啶; 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸 2-[甲基(苄基)氨基]乙基甲基酯盐酸盐; 尼卡地平盐酸盐; Nicardipine Hydrochloride 盐酸尼卡地平;尼古丁盐酸;眩晕停;盐酸尼卡地平标准品

目录号: V0748 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Nicardipine HCl（原名 YC-93、RS-69216；YC93；商品名 Cardene、Dagan、Antagonil、Flusemide）是 nicardipine 的盐酸盐，是一种二氢吡啶/DHP 类钙通道阻滞剂 (CCB)，具有抗高血压活性。

Nicardipine HCl (RS69216; YC93; Antagonil, Dagan, Flusemide) CAS号: 54527-84-3
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Nicardipine HCl (RS69216; YC93; Antagonil, Dagan, Flusemide):

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
相关产品

产品描述

Nicardipine HCl（以前称为 YC-93、RS-69216；YC93；商品名 Cardene、Dagan、Antagonil、Flusemide）是尼卡地平的盐酸盐，是一种二氢吡啶/DHP 类钙通道阻滞剂 (CCB)，具有抗高血压活动。它已被批准用于治疗高血压、心绞痛、慢性稳定性心绞痛和雷诺现象。

生物活性&实验参考方法

靶点	calcium channel (IC50 = 1 μM)
体外研究 (In Vitro)	尼卡碱（0.1–10 μM；24-48 小时）都会降低血管平滑肌细胞 (VSMC) 的活力、增殖和迁移能力 [2]。
体内研究 (In Vivo)	尼卡地平在 0.3–10 mg/kg（口服）剂量下具有抗高血压作用 [3]。盐酸尼卡碱的口服和皮下LD50分别为643 mg/kg和557 mg/kg；静脉LD50为18.1mg/kg和25.0mg/kg，皮下LD50为683mg/kg。千克（腹膜内）； 171毫克/公斤（皮下）；雄性和雌性 Sprague-Dawley 大鼠分别为 155 mg/kg 和 155 mg/kg（腹膜内）[3]。在雄性 Wistar 大鼠中，口服盐酸烟霉素的 LD50 为 187 mg/kg，静脉注射时为 15.5 mg/kg [3]。盐酸尼卡地平的LD50值为：540mg/kg（皮下注射）； 19.9毫克/公斤（静脉注射）； 20.7毫克/公斤（口服）；和710毫克/公斤。千克（皮下）；对于雄性和雌性小鼠，144 mg/kg（腹膜内）；和 161 mg/kg（腹膜内），分别 [3]。
细胞实验	细胞活力测定[2] 细胞类型：从新西兰兔主动脉制备物中分离出 VSMC 测试浓度：0.1 μM、1 μM、3 μM、 10 μM 孵育持续时间： 24-48 小时实验结果：在 10% 存在下，处理显着降低细胞活力并抑制 VSMC 增殖0.1 μM、1 μM、3 μM、10 μM 处理后，FBS 分别从 205.4±17.5% 升至 176.6±17%、160.6±5.7%、150.4±11.2%、61.22±7.83%。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： BV-2 小胶质细胞测试浓度： 1、3、5、10 μM 孵育持续时间： 1 小时实验结果：降低 LPS/IFN-γ- 和肽聚糖诱导的 iNOS 表达和 COX -2 表达以浓度依赖性方式。
动物实验	Animal/Disease Models: In conscious normotensive rats (NR)[3] Doses: 0.3-10 mg/kg Route of Administration: Po Experimental Results: Induced a dose-dependent hypotensive response (maximal decrease in mean blood pressure, supine position) without any postural hypotensive response.
参考文献	[1]. Electrophysiological analysis of the action of nifedipine and nicardipine on myocardial fibers. Fundam Clin Pharmacol. 1987;1(6):413-31. [2]. The dihydropyridine calcium antagonist nicardipine reduces aortic smooth muscle cell viability, proliferation and migration. Cardiovascular Research, 2018 Apr,114(1):S43. [3]. Sherrin H. Baky. Nic ardipine Hydrochloride.
其他信息	Nicardipine hydrochloride is a dihydropyridine. It has a role as a geroprotector. Nicardipine Hydrochloride is the hydrochloride salt form of nicardipine, a synthetic derivative of nitrophenyl-pyridine and potent calcium channel blocker, Nicardipine (Nifedipine Family) blocks calcium ions from certain cell walls and inhibits contraction of coronary and peripheral arteries, resulting in lowered oxygen requirements for heart muscle and decreased arterial contraction and spasm. It is used clinically as a cerebral and coronary vasodilator. (NCI04) A potent calcium channel blockader with marked vasodilator action. It has antihypertensive properties and is effective in the treatment of angina and coronary spasms without showing cardiodepressant effects. It has also been used in the treatment of asthma and enhances the action of specific antineoplastic agents. See also: Nicardipine (has active moiety).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C26H29N3O6.HCL

分子量

515.99

精确质量

515.182

元素分析

C, 60.52; H, 5.86; Cl, 6.87; N, 8.14; O, 18.60

CAS号

54527-84-3

相关CAS号

Nicardipine-d3 hydrochloride;1432061-50-1;(S)-Nicardipine;76093-36-2;(R)-Nicardipine;76093-35-1;Nicardipine;55985-32-5

PubChem CID

41114

外观&性状

Typically exists as light yellow to yellow solids at room temperature

沸点

603.4ºC at 760 mmHg

熔点

176-1780C

闪点

318.7ºC

LogP

5.331

tPSA

113.69

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

856

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(C1=C(C)NC(C)=C(C(OCCN(C)CC2=CC=CC=C2)=O)C1C3=CC=CC([N+]([O-])=O)=C3)OC.[H]Cl

InChi Key

AIKVCUNQWYTVTO-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C26H29N3O6.ClH/c1-17-22(25(30)34-4)24(20-11-8-12-21(15-20)29(32)33)23(18(2)27-17)26(31)35-14-13-28(3)16-19-9-6-5-7-10-19;/h5-12,15,24,27H,13-14,16H2,1-4H3;1H

化学名

2-(Benzylmethylamino)ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylatemonohydrochloride

别名

Nicardipine HCl;YC 93; YC93; Cardene,RS69216;Nicardipine Hydrochloride; RS-69216; RS 69216; YC-93; Antagonil, Dagan, Flusemide

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:100 mg/mL (193.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9380 mL	9.6901 mL	19.3802 mL
	5 mM	0.3876 mL	1.9380 mL	3.8760 mL
	10 mM	0.1938 mL	0.9690 mL	1.9380 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04538534	Completed	Drug: Nicardipine	Spasm Artery	Pr. Semir Nouira	November 1, 2020	Phase 3
NCT02271191	Completed	Drug: Nicardipine	Spinal Stenosis	Yonsei University	May 2012	Phase 4
NCT06130527	Not yet recruiting	Procedure: Nicardipine Procedure: Remifentanil	Other Complications of Surgical and Medical Procedures	Erol Karaaslan	November 30, 2023	Not Applicable
NCT01810302	Terminated Has Results	Drug: Nicardipine hydrochloride	Cerebral Vasospasm	University of Florida	August 2013	Phase 2