| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
calcium channel (IC50 = 1 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
尼卡碱（0.1–10 μM；24-48 小时）都会降低血管平滑肌细胞 (VSMC) 的活力、增殖和迁移能力 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
尼卡地平（0.3-10 mg/kg）是一种具有抗高血压作用的口服药物[3]。尼卡地平对雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠的致死剂量（LD50）分别为口服643mg/kg和557mg/kg； 18.1mg/kg静脉注射和25.0mg/kg静脉注射；皮下注射735mg/kg和皮下注射683mg/kg；腹膜内注射 171 mg/kg 和腹膜内注射 155 mg/kg [3]。尼卡地平对雄性 Wistar 大鼠的 LD50 口服给药时为 187 mg/kg，静脉注射给药时为 15.5 mg/kg [3]。尼卡地平对雄性和雌性小鼠的致死剂量（LD50）分别为634 mg/kg和650 mg/kg； 20.7 mg/kg 和 19.9 mg/kg，皮下注射； 540 mg/kg 和 710 mg/kg kg，皮下注射； 144 mg/kg 和 161 mg/kg，腹膜内注射 [3]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型：从新西兰兔主动脉制备物中分离出的 VSMC 测试浓度： 0.1 μM、1 μM、3 μM、10 μM 孵育持续时间：24-48 小时 实验结果： 治疗在存在以下物质的情况下显着降低细胞活力并抑制 VSMC 增殖10% FBS呈剂量依赖性，0.1 μM、1 μM、3 μM和10后，范围从205.4±17.5%到176.6±17%、160.6±5.7%、150.4±11.2%和61.22±7.83%。分别为μM。对待。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：清醒正常血压大鼠（NR）[3]
剂量：0.3-10 mg/kg 给药途径：口服 实验结果：诱导剂量依赖性降压反应（平均血压最大下降，仰卧位），无体位性降压反应。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
尼卡地平可完全吸收，但首过代谢可饱和，稳态下口服30 mg后，全身生物利用度约为35%。 尼卡地平已被证实可在肝脏中快速且广泛代谢。 8.3 L/kg 0.4 L/hr∙kg [输注后] 代谢/代谢物 盐酸尼卡地平主要在肝脏中代谢。 已知尼卡地平的人体代谢物包括去苄基尼卡地平和去氢尼卡地平。 生物半衰期 8.6 小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
即使长期慢性治疗，尼卡地平也未见显著增加血清转氨酶或碱性磷酸酶水平升高的发生率。虽然曾有报道一例静脉注射尼卡地平后出现血清酶显著升高但无黄疸的病例，但尚未有特异性肝损伤的病例报道。大型尼卡地平临床试验中未提及肝损伤、血清转氨酶升高或因肝脏不良事件而停药的情况。因此，由尼卡地平引起的临床上明显的肝损伤伴黄疸即使发生，也必定十分罕见。 可能性评分：E（不太可能是临床上明显的肝损伤的原因）。 某些钙通道阻滞剂已知会引起特异性肝损伤，而另一些钙通道阻滞剂（例如尼卡地平）则不会，其原因尚不清楚。 药物类别：心血管药物，钙通道阻滞剂 钙通道阻滞剂亚类中的其他药物：氨氯地平、地尔硫卓、非洛地平、伊拉地平、硝苯地平、尼莫地平、尼索地平、维拉帕米 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 由于母乳中尼卡地平的含量较低，婴儿摄入的量很少，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。无需采取特殊预防措施。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 >95% |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
尼卡地平是一种外消旋体，由等摩尔量的(R)-尼卡地平和(S)-尼卡地平组成。它是一种钙通道阻滞剂，用于治疗高血压。它具有抗高血压、钙通道阻滞、血管扩张和自噬抑制等作用。它包含(S)-尼卡地平和(R)-尼卡地平。
尼卡地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂。尼卡地平的作用机制是作为钙通道拮抗剂、细胞色素P450 3A4抑制剂、细胞色素P450 2D6抑制剂、细胞色素P450 2C8抑制剂和细胞色素P450 2C19抑制剂。 尼卡地平是第二代钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和稳定性心绞痛。尼卡地平治疗与短暂性血清酶升高发生率较低相关，但尚未有确凿证据表明其与临床上明显的肝损伤伴黄疸病例相关。 尼卡地平是硝基苯基吡啶的合成衍生物，是一种强效钙通道阻滞剂。尼卡地平（硝苯地平类药物）可阻断钙离子与某些细胞壁的结合，抑制冠状动脉和外周动脉的收缩，从而降低心肌耗氧量，减少动脉收缩和痉挛。临床上，它被用作脑血管和冠状动脉扩张剂。 它是一种强效钙通道阻滞剂，具有显著的血管扩张作用。它具有降压特性，可有效治疗心绞痛和冠状动脉痉挛，且无心脏抑制作用。它还用于治疗哮喘，并能增强某些抗肿瘤药物的作用。 另见：盐酸尼卡地平（有盐形式）。 药物适应症 用于治疗慢性稳定性心绞痛患者和高血压。 FDA标签 作用机制 尼卡地平通过使离子通道变形、抑制离子门控机制和/或干扰肌浆网释放钙，抑制细胞外钙离子通过心肌和血管平滑肌细胞膜的内流。细胞内钙离子浓度的降低抑制了心肌平滑肌细胞的收缩过程，导致冠状动脉和全身动脉扩张，增加心肌组织的氧气输送，降低总外周阻力，降低全身血压，并降低后负荷。 药效学 尼卡地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可单独使用或与血管紧张素转换酶抑制剂联合使用，用于治疗高血压、慢性稳定性心绞痛和变异型心绞痛（Prinzmetal心绞痛）。尼卡地平与其他外周血管扩张剂类似。尼卡地平可能通过使钙通道变形、抑制离子门控机制和/或干扰肌浆网释放钙，从而抑制细胞外钙离子通过心肌和血管平滑肌细胞膜的流入。细胞内钙离子浓度的降低抑制了心肌平滑肌细胞的收缩过程，导致冠状动脉和全身动脉扩张，增加心肌组织的氧供，降低总外周阻力，降低全身血压，并降低后负荷。 |
| 分子式 |
C26H29N3O6
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|---|---|
| 分子量 |
479.525
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| 精确质量 |
479.206
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| 元素分析 |
C, 65.12; H, 6.10; N, 8.76; O, 20.02
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| CAS号 |
55985-32-5
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| 相关CAS号 |
Nicardipine hydrochloride;54527-84-3;Nicardipine-d3 hydrochloride;1432061-50-1;(S)-Nicardipine;76093-36-2;(R)-Nicardipine;76093-35-1
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| PubChem CID |
4474
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| 外观&性状 |
Typically exists as light yellow to yellow solids at room temperature
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| 密度 |
1.23 g/cm3
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| 沸点 |
603.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
136-138ºC
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| 闪点 |
318.7ºC
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| LogP |
4.529
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| tPSA |
113.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
856
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=C(C)NC(C)=C(C(OCCN(C)CC2=CC=CC=C2)=O)C1C3=CC=CC([N+]([O-])=O)=C3)OC
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| InChi Key |
ZBBHBTPTTSWHBA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H29N3O6/c1-17-22(25(30)34-4)24(20-11-8-12-21(15-20)29(32)33)23(18(2)27-17)26(31)35-14-13-28(3)16-19-9-6-5-7-10-19/h5-12,15,24,27H,13-14,16H2,1-4H3
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| 化学名 |
3-(2-(benzyl(methyl)amino)ethyl) 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
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| 别名 |
DaganFlusemide; Nicardipine; Cardene; nicardipine; 55985-32-5; Nicardipinum; Nicardipino; Perpidine; Nicardipinum [INN-Latin]; Nicardipino [INN-Spanish]; Nicardipine (stn);Antagonil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0854 mL | 10.4269 mL | 20.8538 mL | |
| 5 mM | 0.4171 mL | 2.0854 mL | 4.1708 mL | |
| 10 mM | 0.2085 mL | 1.0427 mL | 2.0854 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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