| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Niclofolan targets the metabolic pathways of parasitic worms, disrupting their energy production and leading to their elimination. As an anthelmintic, it interferes with parasite metabolism, likely affecting mitochondrial function or energy metabolism in helminths. The compound is a polychlorinated biphenyl (PCB) derivative and is intended for use as an insecticide. Its precise molecular target in parasites is not fully characterized in publicly available sources.
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| 体外研究 (In Vitro) |
尼克洛福兰（0.12 mg/mL，60 分钟）在体外对指环虫属（Gyrodactylus sp.）的有效性[3]。
体外实验表明，尼克洛福兰已在培养系统中针对多种寄生虫进行了测试。它对蠕虫具有驱虫活性，能够抑制其生长和存活。该化合物的活性可通过测量寄生虫的运动性、存活率或代谢活性来评估。详细的体外实验数据可在兽医寄生虫学文献中找到。在一些研究中，该化合物被用作参考驱虫药。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
感染肝片吸虫的绵羊对肌注氯氟兰（2 mg/kg）反应良好[2]。对于感染伊乐氏疟原虫的大鼠，灌胃给予氯氟兰（1 或 2 mg/kg）具有治疗效果[4]。
在体内，氯氟兰可口服用于治疗牲畜的寄生虫感染。它对胃肠道和肝脏蠕虫有效。该化合物在兽医学中用于控制动物的寄生虫病。详细的体内疗效数据和给药方案可在兽医药理学文献中找到。该化合物不用于人类医学。 |
| 酶活实验 |
尼克洛福兰的体外驱虫活性测定通常包括将寄生虫（例如肝片吸虫或其他吸虫）培养在含有不同浓度化合物（0.1-100 μg/mL）的培养基中。在不同时间点（1-72 小时）通过显微镜评估寄生虫的运动性。通过刺激后无运动或活体染料排除来确认寄生虫的存活率。IC₅₀ 值根据剂量反应曲线计算。对照组包括溶剂和已知驱虫药（例如三氯苯达唑）。所有测定均在 37°C 下进行，并根据每种寄生虫的种类选择合适的培养条件。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [3]
细胞类型：指环虫属（寄生虫） 测试浓度：0.12 mg/mL 孵育时间：60 分钟 实验结果：活指环虫属数量减少，减少 100%。 由于尼克洛福兰主要用于兽医寄生虫学，因此基于细胞的研究有限。可使用哺乳动物细胞系（例如 HepG2 或原代肝细胞）评估体外细胞毒性，以评价其安全性。将细胞培养于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中，并用不同浓度的尼克洛福兰处理 24-72 小时。通过 MTT 或 LDH 释放试验评估细胞活力。计算细胞毒性的 IC₅₀ 值。确定选择性指数（抗寄生虫IC₅₀/细胞毒性IC₅₀）。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 感染肝片吸虫的绵羊 [2]
剂量： 2 mg/kg 给药途径： 肌内注射 实验结果： 显示出对感染的有效性，除注射部位出现短暂疼痛症状外，未产生其他不良反应。 动物/疾病模型： 感染伊洛可津氏疟原虫的大鼠 [4] 剂量： 1 mg/kg，每日一次，连续3天；2 mg/kg，隔日一次，连续2次。 给药途径： 灌胃。 实验结果： 减少大鼠体内寄生虫数量。 在体内，尼克洛福兰通常按照兽药处方中规定的剂量，以口服方式用于牲畜（例如牛、羊、猪）。该化合物可以单次给药，也可以作为治疗方案的一部分。疗效通过粪便虫卵计数减少试验或尸检虫体计数进行评估。安全性通过临床观察和血液生化检查进行监测。该化合物在兽医实践中使用时，须遵守相应的监管规定。所有操作均遵循兽医指南。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
尼克洛福兰（C₁₂H₆Cl₂N₂O₆，分子量约345）是一种不溶于水的亲脂性化合物。它具有良好的动物口服生物利用度。该化合物在动物体内代谢并排泄。详细的药代动力学参数可在兽医药理学文献中找到。该化合物的半衰期和组织残留与畜牧业的食品安全密切相关。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
尼克洛福兰已用于兽医领域，并已进行毒理学评估，用于食用动物。该化合物的安全性评估包括组织残留和停药期等因素。在治疗剂量下，牲畜通常耐受性良好。过量使用可能导致中毒。该化合物未获准用于人类。应遵循标准的兽医安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. T Eckhardt, Treatment of human fascioliasis with niclofolan. Gastroenterology. 1981 Oct; 81(4):795-8.
[2]. B H Ali, T Hassan, et al. The effect of niclofolan on desert sheep experimentally infected with immature Fasciola gigantica. J Vet Pharmacol Ther. 1985 Dec;8(4):398-403. [3]. Santamarina M. T., et al. Anthelmintic treatment against Gyrodactylus sp. infecting rainbow trout Oncorhynchus mykiss. Diseases of Aquatic Organisms, 1991 10(1): 39-43. [4]. Rim H J, et al. Expermental chemotherapeutic effects of niclofolan (Bayer 9015, Bilevon) on the animals infected with Paragonimus westermani or P. iloktsuenensis. The Korean Journal of Parasitology, 1976, 14(2): 140-146. |
| 其他信息 |
尼克洛福兰是一种多氯联苯（PCB）。它是一种杀虫剂。同义词：滴露；胆汁酸；Bay 9015。
尼克洛福兰是一种兽用驱虫药，用于治疗牲畜的寄生虫感染。其主要用途包括控制肝吸虫和其他吸虫。该化合物未获准用于人类。它可从兽药供应商处获得。由于食品安全问题，许多国家对其使用进行监管。该化合物仅供研究和兽医用途。 |
| 分子式 |
C12H6CL2N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
345.088
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| 精确质量 |
343.96
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| CAS号 |
10331-57-4
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| PubChem CID |
5284586
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
424.9±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
210.8±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.706
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| LogP |
3.97
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| tPSA |
132.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
402
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=C(C=C(C(=C1C2=C(C(=CC(=C2)Cl)[N+](=O)[O-])O)O)[N+](=O)[O-])Cl
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| InChi Key |
XULACPAEUUWKFX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H6Cl2N2O6/c13-5-1-7(11(17)9(3-5)15(19)20)8-2-6(14)4-10(12(8)18)16(21)22/h1-4,17-18H
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| 化学名 |
4-chloro-2-(5-chloro-2-hydroxy-3-nitrophenyl)-6-nitrophenol
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| 别名 |
Niclofolano; Niclofolan; Menichlopholan
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8978 mL | 14.4890 mL | 28.9779 mL | |
| 5 mM | 0.5796 mL | 2.8978 mL | 5.7956 mL | |
| 10 mM | 0.2898 mL | 1.4489 mL | 2.8978 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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