| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nisin is a Type A (I) lanthbiotic antimicrobial peptide. Its primary mode of action involves binding with high affinity to lipid II, a precursor molecule in bacterial cell wall biosynthesis. This binding inhibits cell wall synthesis and facilitates pore formation in the bacterial membrane, leading to cell death. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
乳链菌肽是一种由 mRNA 制成的 A (I) 型野生型抗生素。由于翻译后修饰,翻译后的肽含有许多特殊的毒素。某些革兰氏阳性细菌,例如乳球菌和链球菌,产生抗菌肽乳链菌肽[1]。
Nisin 对多种革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性,包括耐药菌株,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)、肺炎链球菌和艰难梭菌。[1] 它对革兰氏阴性口腔病原体也有活性,如牙龈卟啉单胞菌、中间普雷沃菌、伴放线聚集杆菌和齿垢密螺旋体。[1] Nisin 具有抗生物膜特性,可抑制病原体(如MRSA)在医疗器械上形成生物膜,以及抑制源自人唾液的多菌种生物膜的形成。[1] Nisin 具有抗癌活性。它能诱导头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞凋亡,导致细胞周期停滞,并减少其增殖。它还能在体外抑制癌症细胞球形成和血管生成。[1] Nisin 对白色念珠菌具有抗真菌活性,抑制其生长以及从芽生孢子到菌丝形态的转变。[1] Nisin 能与常规抗生素(如万古霉素、环丙沙星)、根管冲洗剂MTAD以及其他药剂(如溶菌酶和乳铁蛋白)协同作用,增强抗菌效果。[1] 高纯度Nisin Z在抗菌浓度下对人口腔细胞未显示细胞毒性。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠皮肤切口感染模型中,含有nisin的伤口敷料显著降低了金黄色葡萄球菌的定植并加速了伤口愈合。[1]
在免疫缺陷大鼠中,Nisin F能安全抑制呼吸道中金黄色葡萄球菌的生长。[1] 在小鼠模型中,Nisin A减少了HNSCC肿瘤的发生并延长了生存期。[1] 在小鼠感染模型中,产nisin的乳酸乳球菌菌株减少了耐万古霉素肠球菌(VRE)在肠道的定植。[1] 乳房内给予Nisin Z能有效治疗泌乳奶牛的乳腺炎。[1] 局部使用Nisin A治疗可减轻人类乳腺炎的临床症状并降低母乳中的葡萄球菌计数。[1] |
| 细胞实验 |
为了评估对唾液来源多菌种生物膜的抗生物膜活性,使用了Bioflux控制的流动微流体模型系统。将含有微生物细胞的唾液引入,并在37°C下用经过滤灭菌的无细胞唾液(添加或不添加尼生素)持续喂养20-22小时。使用活力染料(Syto 9标记活细胞,碘化丙啶标记死细胞/受损细胞)对生物膜进行染色,并通过共聚焦显微镜观察。[1]
为了评估对癌症干细胞样细胞的抗癌作用,将HNSCC细胞在悬浮条件下培养以形成细胞球。用对照培养基或含有Nisin Z(100至800 µg/ml)的培养基处理细胞36小时,并拍摄相差显微镜图像以评估细胞球形成的抑制情况。[1] |
| 动物实验 |
在小鼠切除性皮肤感染模型中,将含有尼辛的静电纺丝纳米纤维伤口敷料应用于伤口。该敷料允许活性尼辛扩散至伤口部位。通过生物发光分析金黄色葡萄球菌的定植情况,并评估伤口愈合情况。[1]
在免疫缺陷大鼠的呼吸道感染模型中,通过鼻内途径给予尼辛F以控制金黄色葡萄球菌感染。[1] 在小鼠抗肿瘤研究中,给予尼辛A以评估其对头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)肿瘤发生和生存的影响。[1] 在胃肠道定植研究中,小鼠感染了耐万古霉素肠球菌(VRE)。部分小鼠接种了产尼辛的乳酸乳球菌菌株,以调节肠道菌群并减少VRE定植。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
该综述中引用的一项研究报告称,尼辛不被胃肠道吸收,并且在体外测试其对艰难梭菌的活性时,对所有肠道菌群均无选择性活性。[1]
另一项引用的研究表明,低浓度的尼辛血液和组织足以预防感染肺炎链球菌的小鼠死亡。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
美国FDA已将尼辛(nisin)认定为食品中“公认安全”(GRAS)物质。[1]
尼辛在人体中的未观察到不良反应剂量(NOEL)为83.25 mg/kg。[1] 在抗菌浓度下,尼辛的细胞毒性较低。高纯度尼辛Z对人口腔细胞无细胞毒性。[1] 一项使用肠上皮细胞的体外研究表明,尼辛不会破坏肠上皮的完整性,表明其可能适用于治疗胃肠道感染。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
乳酸乳球菌中已报道存在尼沙普林,并有相关数据。
尼沙普林是一种由乳酸链球菌产生的34个氨基酸的多肽抗生素。它曾被用作罐装水果、蔬菜和奶酪的食品防腐剂。 尼辛是一种细菌素,一种细菌来源的抗菌肽,最初由乳球菌属和链球菌属产生。[1] 它于1928年首次被发现,1969年被联合国粮农组织/世界卫生组织批准为食品添加剂,并于1988年获得美国食品药品监督管理局(FDA)的公认安全物质(GRAS)认证,可用于加工奶酪。[1] 除了作为食品生物防腐剂外,尼辛还在被研究用于各种生物医学应用,包括治疗传染病、口腔疾病(龋齿、牙周病)和癌症(特别是头颈部鳞状细胞癌)。 [1] 尼辛可能具有免疫调节作用,类似于宿主防御肽,例如激活中性粒细胞和调节细胞因子产生。[1] 尼辛有多种天然变体(例如,尼辛A、Z、F、Q、U、H、P)和生物工程变体(例如,铰链区修饰如N20K、M21K、S29A),其中一些旨在增强活性、稳定性或特异性。[1] 尼辛耐药性的产生机制包括细胞壁增厚、膜成分改变、产生尼辛降解酶(尼辛酶)以及产生蛋白水解切割尼辛的尼辛耐药蛋白(NSR)。然而,目前临床上出现显著耐药性的情况较为罕见。[1] |
| 分子式 |
C143H230N42O37S7
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|---|---|
| 分子量 |
3354.07
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| 精确质量 |
3351.55
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| CAS号 |
1414-45-5
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| PubChem CID |
16129667
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| 沸点 |
2967℃
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| 闪点 |
>110°(230°F)
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| LogP |
3.421
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| tPSA |
1390.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
41
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| 氢键受体(HBA)数目 |
50
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| 可旋转键数目(RBC) |
67
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| 重原子数目 |
229
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| 分子复杂度/Complexity |
7840
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCC(C)C1C(=O)NC(=C)C(=O)NC(C(=O)NC(CSCC(C(=O)N1)NC(=O)/C(=C/C)/NC(=O)C(C(C)CC)N)C(=O)NC2C(SCC(NC(=O)CNC(=O)C3CCCN3C2=O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC4C(SCC(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC4=O)C)CC(C)C)CCSC)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC5C(SCC6C(=O)NC(C(=O)NC(CSC(C(C(=O)N6)NC(=O)C(NC5=O)C)C)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(CC7=CN=CN7)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(=C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)O)CC8=CN=CN8)C)C)C)CC(C)C
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| InChi Key |
NVNLLIYOARQCIX-GSJOZIGCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C143H230N42O37S7/c1-24-69(11)105(148)135(213)162-82(27-4)118(196)174-94-58-225-59-95(175-123(201)89(48-67(7)8)169-115(193)74(16)158-138(216)107(70(12)25-2)180-132(94)210)133(211)184-112-79(21)229-61-96(160-104(190)56-152-134(212)100-38-34-44-185(100)142(112)220)128(206)164-84(36-29-32-42-145)120(198)182-109-76(18)226-60-97(161-103(189)55-151-117(195)85(39-45-223-22)165-122(200)88(47-66(5)6)168-113(191)72(14)156-102(188)54-153-136(109)214)129(207)171-92(51-101(147)187)125(203)166-86(40-46-224-23)119(197)163-83(35-28-31-41-144)121(199)183-110-77(19)228-63-99-130(208)170-90(49-80-52-149-64-154-80)124(202)176-98(62-227-78(20)111(141(219)177-99)181-116(194)75(17)159-140(110)218)131(209)173-93(57-186)127(205)179-108(71(13)26-3)139(217)172-91(50-81-53-150-65-155-81)126(204)178-106(68(9)10)137(215)157-73(15)114(192)167-87(143(221)222)37-30-33-43-146/h27,52-53,64-72,75-79,83-100,105-112,186H,15-16,24-26,28-51,54-63,144-146,148H2,1-14,17-23H3,(H2,147,187)(H,149,154)(H,150,155)(H,151,195)(H,152,212)(H,153,214)(H,156,188)(H,157,215)(H,158,216)(H,159,218)(H,160,190)(H,161,189)(H,162,213)(H,163,197)(H,164,206)(H,165,200)(H,166,203)(H,167,192)(H,168,191)(H,169,193)(H,170,208)(H,171,207)(H,172,217)(H,173,209)(H,174,196)(H,175,201)(H,176,202)(H,177,219)(H,178,204)(H,179,205)(H,180,210)(H,181,194)(H,182,198)(H,183,199)(H,184,211)(H,221,222)/b82-27-
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| 化学名 |
6-amino-2-[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[7-[[6-amino-2-[[2-[[4-amino-2-[[21-[[6-amino-2-[[3-[[15-[[(Z)-2-[(2-amino-3-methylpentanoyl)amino]but-2-enoyl]amino]-12-butan-2-yl-9-methylidene-6-(2-methylpropyl)-5,8,11,14-tetraoxo-1-thia-4,7,10,13-tetrazacyclohexadecane-3-carbonyl]amino]-4-methyl-2,9,12-trioxo-5-thia-1,8,11-triazabicyclo[11.3.0]hexadecane-7-carbonyl]amino]hexanoyl]amino]-15,22-dimethyl-12-(2-methylpropyl)-9-(2-methylsulfanylethyl)-5,8,11,14,17,20-hexaoxo-1-thia-4,7,10,13,16,19-hexazacyclodocosane-3-carbonyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-14-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-4,8,20-trimethyl-3,6,12,15,21-pentaoxo-9,19-dithia-2,5,13,16,22-pentazabicyclo[9.9.2]docosane-17-carbonyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]prop-2-enoylamino]hexanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~6.67 mg/mL (~1.99 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~0.30 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2981 mL | 1.4907 mL | 2.9815 mL | |
| 5 mM | 0.0596 mL | 0.2981 mL | 0.5963 mL | |
| 10 mM | 0.0298 mL | 0.1491 mL | 0.2981 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。