| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nitroxazepine targets the serotonin transporter (SERT) and the norepinephrine transporter (NET). By inhibiting the reuptake of serotonin and norepinephrine, it increases the levels of these neurotransmitters in the synaptic cleft. This mechanism is characteristic of serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) and tricyclic antidepressants (TCAs).
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| 体外研究 (In Vitro) |
本研究纳入16例慢性粒细胞白血病（CML）患者，探讨了硝氮平（Sintamil）作为调节剂单独使用以及与羟基脲（HU）联合使用对细胞毒性的影响。研究考察了药物的细胞毒性与暴露时间（1小时）和剂量（HU，100 μM；硝氮平，10 μg/mL）的关系。采用抑制[3H-甲基]胸苷掺入CML细胞核酸的方法来评估细胞毒性。结果显示，硝氮平暴露1小时后，湿度（HU）显著增强了CML细胞的细胞毒性（P<0.001）。现有资料表明，硝氮平可以增强HU对CML细胞的细胞毒性作用[1]。目前，硝氮平是治疗夜间遗尿症的常用药物之一。虽然丙咪嗪和硝氮平的作用相似，但硝氮平相比丙咪嗪具有一些优势，例如抗胆碱能不良反应更少。体外研究已证实硝氮平对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞的细胞毒性有影响。在 16 例人 CML 患者中，研究了硝氮平作为调节剂单独使用以及与羟基脲 (HU) 联合使用的效果。硝氮平是一种血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，硝唑平用于治疗抑郁症。作为一种三环类抗抑郁药，它通过调节大脑中单胺类神经递质的水平发挥抗抑郁作用。
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| 酶活实验 |
硝唑嗪的体外转运体测定法用于测量其对血清素和去甲肾上腺素再摄取的抑制作用。将表达SERT或NET的细胞与该化合物以及放射性标记的血清素或去甲肾上腺素一起孵育。定量分析放射性标记神经递质的摄取量，并计算IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
利用多种细胞系进行硝唑嗪的体外细胞活性检测。用硝唑嗪处理细胞后，检测细胞活力。评估该化合物对神经递质摄取和信号传导的影响。
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| 动物实验 |
已在抑郁症动物模型中开展了硝唑嗪的体内动物实验。实验中，给动物服用该化合物，并进行强迫游泳实验或悬尾实验等行为学测试，以评估其抗抑郁样作用。同时，还测量了脑内神经递质的水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硝唑嗪的药代动力学特性已在临床前动物模型和人体中得到表征。它具有口服生物利用度，并能穿透血脑屏障进入中枢神经系统。半衰期、清除率和生物利用度等详细的药代动力学参数可通过血浆浓度-时间曲线测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床应用中，硝唑嗪的安全性和有效性已得到评估，用于治疗抑郁症。已进行过标准的毒理学评估。该化合物在一些国家被用作抗抑郁药。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硝唑嗪是一种芳香醚。
硝唑嗪是一种三环类抗抑郁药（TCA），其作用机制是抑制5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取。它用于治疗抑郁症。在某些地区，它可能以药品形式出售。 |
| 分子式 |
C18H19N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
341.361164331436
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| 精确质量 |
341.137
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| CAS号 |
47439-36-1
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| 相关CAS号 |
16398-39-3
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| PubChem CID |
27857
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
514.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
264.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.606
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| LogP |
2.41
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| tPSA |
78.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
493
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C2=CC=C([N+]([O-])=O)C=C2C(=O)N(CCCN(C)C)C2=CC=CC=C12
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| InChi Key |
CGYWLLGTCBIGSR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19N3O4/c1-19(2)10-5-11-20-15-6-3-4-7-17(15)25-16-9-8-13(21(23)24)12-14(16)18(20)22/h3-4,6-9,12H,5,10-11H2,1-2H3
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| 化学名 |
5-[3-(dimethylamino)propyl]-8-nitrobenzo[b][1,4]benzoxazepin-6-one
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| 别名 |
CIBA 2330Go; CIBA 2330-Go; 10-(3-(dimethylamino)propyl)-2-nitrodibenz(b,f)(1,4)-oxazepin-11(10H)-one; RefChem:907887; Nitroxazepine; 47439-36-1; Nitroxazepine [WHO-DD]; CIBA-2330Go
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9295 mL | 14.6473 mL | 29.2946 mL | |
| 5 mM | 0.5859 mL | 2.9295 mL | 5.8589 mL | |
| 10 mM | 0.2929 mL | 1.4647 mL | 2.9295 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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