| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nitroxoline targets bacterial enzymes involved in DNA replication, specifically DNA gyrase and topoisomerase IV. These enzymes are essential for bacterial DNA replication and transcription. By binding to these enzymes, Nitroxoline inhibits their activity, thereby blocking DNA and RNA synthesis and ultimately leading to bacterial cell death. Its mechanism is similar to that of other quinolone antibiotics. Additionally, Nitroxoline has been identified as a potent inhibitor of Cathepsin B, a cysteine protease involved in various cellular processes, including cancer progression.
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| 体外研究 (In Vitro) |
铜绿假单胞菌在0.25–16 μg/mL的硝唑啉浓度下，生物膜质量减少了80%，形成网状结构而非致密结构。硝唑啉（2.5–20 μM；24小时）能有效抑制小细胞肺癌（SCLC）细胞生物膜中活细胞数量的4个对数级下降[1]。硝唑啉还能抑制MDM2的表达，进而增加其底物蛋白p53的表达，诱导SCLC细胞凋亡。研究表明，硝唑啉通过破坏磷脂体来改变MDM2的表达，进而增加MDM2底物蛋白p53的表达[2]。体外实验表明，硝唑啉对多种微生物具有强效的抗菌和抗真菌活性，尤其对大肠杆菌和其他常见的泌尿道病原体有效。研究表明，该化合物对对抗生物膜感染非常有效。生化分析证实了其作为组织蛋白酶B抑制剂的活性，该化合物对该酶表现出强效抑制作用。这些多样化的体外活性证实了其在传统抗菌剂用途之外的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在C3H/He膀胱皮下膀胱癌模型中，硝唑啉（15–60 mg/kg；灌胃给药）可显著抑制肿瘤生长[3]。
在体内，硝唑啉被用作泌尿道抗菌剂。它对泌尿道感染中常见的敏感革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。它还具有肾脏保护和抗感染特性。其临床应用已确立，用于治疗泌尿道感染。其对生物膜的活性提示其具有治疗慢性或复发性感染的潜力。 |
| 酶活实验 |
硝唑啉的非细胞体外检测方法包括抗菌药物敏感性试验。采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定其对多种细菌和真菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。通过 DNA 回旋酶或拓扑异构酶 IV 抑制试验研究其作用机制，测定化合物抑制酶活性的能力。组织蛋白酶 B 抑制试验则使用纯化的酶和荧光底物进行。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： H446、H1882、H1417 和 H1688 细胞 测试浓度： 2.5 μM、5 μM、10 μM、20 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 有效抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的存活。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： H446、H1882、H1417 细胞 测试浓度： 5 μM、10 μM、20 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 抗凋亡蛋白（如 Bcl-2 和 MCL1）受到抑制，促凋亡蛋白 Bim 表达上调。 硝唑啉的细胞活性测定包括用该化合物处理细菌培养物以确定其最小抑菌浓度 (MIC)。对于其抗增殖活性，用该化合物处理癌细胞系并测量细胞活力。还研究了该化合物对 DNA 合成和细胞周期进程的影响。其抗生物膜活性通过生物膜形成实验进行评估。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：将MBT-2细胞[3]注射到C3H/He小鼠膀胱内。
剂量：15 mg/kg或60 mg/kg。 给药途径：灌胃（po）；每周五次，分别于第1、2、4、5、7、8、10和11天给药。 实验结果：显著抑制肿瘤生长。 硝唑啉的体内动物模型通常采用尿路感染模型。动物感染致病菌后，通过口服或静脉注射给药。通过测量尿液和膀胱中的细菌载量以及监测感染的临床症状来评估疗效。参考文献中未提供详细的实验方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
硝唑啉的分子量为190.16 g/mol，分子式为C₉H₆N₂O₃，CAS号为4008-48-4。该化合物为黄色针状晶体，熔点为258℃，纯度通常≥98%。储存条件：2-8℃，避光保存。该化合物仅供研究使用。详细的药代动力学参数尚未见报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硝唑啉通常耐受性良好。参考文献中并未提供详细的毒理学数据。作为一种泌尿系统抗菌剂，它被认为在其预期用途范围内是安全的。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硝唑啉是一种单羟基喹啉化合物，其C-8位有一个羟基，C-5位有一个反式硝基。它具有抗菌、抗真菌、肾脏保护和抗感染特性。硝唑啉是一种C-硝基化合物，也是一种单羟基喹啉化合物。硝唑啉是一种泌尿道抗菌剂，对泌尿道感染中常见的敏感革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。它是羟基喹啉衍生物，与其他药物类别无关。硝唑啉对细菌DNA促旋酶具有活性。据报道，牛（Bos taurus）体内存在硝唑啉，并且有相关数据。药物适应症：硝唑啉是一种抗生素。作用机制：该药物可能通过抑制参与血管生成的甲硫氨酸氨肽酶2型（MetAP2）蛋白而发挥抗肿瘤活性。其抗菌活性可能源于金属离子络合，而金属离子络合对细菌生长至关重要。
硝喹啉又名8-羟基-5-硝基喹啉、5-硝基喹啉-8-醇和5-硝基-8-羟基喹啉。它是一种泌尿系统抗菌剂，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。它也是一种强效的组织蛋白酶B抑制剂，并已显示出抗增殖和溴结构域相互作用抑制特性。其CAS号为4008-48-4。 |
| 分子式 |
C9H6N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
190.1555
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| 精确质量 |
190.037
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| CAS号 |
4008-48-4
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| 相关CAS号 |
Nitroxoline-d4
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| PubChem CID |
19910
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| 外观&性状 |
Light yellow to green yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
419.0±35.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
181-183ºC
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| 闪点 |
207.2±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.728
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| LogP |
2
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| tPSA |
78.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
229
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RJIWZDNTCBHXAL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H6N2O3/c12-8-4-3-7(11(13)14)6-2-1-5-10-9(6)8/h1-5,12H
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| 化学名 |
5-nitroquinolin-8-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~262.94 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2587 mL | 26.2936 mL | 52.5873 mL | |
| 5 mM | 1.0517 mL | 5.2587 mL | 10.5175 mL | |
| 10 mM | 0.5259 mL | 2.6294 mL | 5.2587 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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