| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
nNOS (neuronal nitric oxide synthase). Ki = 57 nM. 149-fold selective for nNOS over eNOS; no significant activity against iNOS (IC50 ~180 microM).
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| 体外研究 (In Vitro) |
强效竞争性nNOS抑制剂（Ki = 57 nM）。对nNOS的选择性比eNOS高149倍。未见明显的体外细胞毒性或非特异性酶抑制报道。该化合物直接与nNOS活性位点结合，与L-精氨酸竞争底物结合位点，从而降低神经元中NO的产生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
苯环利定引起的预脉冲抑制破坏和苯环利定引起的运动活性增强可被 Nω-丙基-L-精氨酸（N-ω-丙基-L-精氨酸）盐酸盐（20 mg/kg；腹腔注射）阻断[2]。
在雄性NMRI小鼠中，Nomega-丙基-L-精氨酸盐酸盐（20 mg/kg；腹腔注射）可阻断苯环利定（PCP）诱导的预脉冲抑制（PPI）破坏和PCP诱导的运动活性增强。这些作用是通过抑制nNOS并随后减少脑内NO生成而实现的。在此剂量下，该药物对eNOS无体内活性。 |
| 酶活实验 |
不适用。抑制剂效力通过使用纯化的nNOS酶进行酶动力学测定。标准无细胞酶活性测定在NADPH、Ca2+/钙调蛋白和不同抑制剂浓度存在下，测量[3H]-L-精氨酸转化为[3H]-L-瓜氨酸的转化率。Ki值（57 nM）通过Lineweaver-Burk作图或Dixon作图分析确定，证实了竞争性抑制机制。
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| 细胞实验 |
不适用。该化合物是一种选择性nNOS抑制剂，其活性通过酶活性测定进行评估。典型的细胞实验：用Nomega-丙基-L-精氨酸盐酸盐（1-100 μM，1-24 h）处理原代神经元培养物或表达nNOS的细胞系。通过Griess试剂（亚硝酸盐积累）或DAF-FM DA荧光（细胞内NO）测定NO生成。采用Western blot检测nNOS蛋白水平以确认靶点特异性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性NMRI小鼠（30-40克）（苯环利定诱导的刺激）[2]
剂量：20毫克/千克 给药途径：腹腔注射（ip） 实验结果：苯环利定诱导的刺激显著减弱，预脉冲抑制被破坏，苯环利定诱导的运动刺激活性显著降低。 苯环利定 (PCP) 小鼠模型：雄性 NMRI 小鼠（30-40 g）。在注射 PCP（5 mg/kg，腹腔注射）前 30 分钟，腹腔注射 nNOS（20 mg/kg）。PCP 注射后 20 分钟测量前脉冲抑制 (PPI)；将小鼠置于惊吓反射箱中；在 120 dB 惊吓脉冲前 100 ms 呈现 74-82 dB 的前脉冲。在自动活动箱中测量小鼠 30 分钟的运动活性。结果：nNOS 抑制剂可阻断 PCP 诱导的 PPI 破坏和多动症。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
标准参考文献中未详细列出Nomega-丙基-L-精氨酸盐酸盐的具体药代动力学数据。作为一种极性带电荷的精氨酸类似物（分子量252.74），预计其水溶性良好，口服生物利用度有限，且血浆半衰期较短。在动物研究中，该化合物通常采用腹腔注射给药，以实现快速的全身暴露。由于观察到的中枢神经系统效应，预计该化合物能够穿透血脑屏障。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
有毒。含有药用活性成分。R28：吞咽剧毒。R38：刺激皮肤。R41：有严重眼损伤风险。R48：有毒；长期接触有严重健康损害风险。遇火可能分解并释放有毒烟雾。避免释放到环境中。应使用标准实验室个人防护装备（PPE）；操作人员应接受过强效药用活性成分处理培训。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸诺米-丙基-L-精氨酸（NPA、NPLA、p-ARG、L-PNA）是一种底物竞争性、可逆、高效且选择性的nNOS抑制剂，广泛用作药理学探针，用于研究体外培养和动物体内nNOS依赖的生理和病理过程。该化合物尚未获准用于人类治疗。NPA在揭示nNOS在PCP诱导的行为异常中的作用方面发挥了重要作用，并将nNOS活性与精神分裂症样症状联系起来。其选择性：对nNOS的选择性是eNOS的149倍，对iNOS的选择性是iNOS的3000倍以上。NPA的优势在于其高选择性，能够将nNOS特异性效应与其他NOS同工酶的效应区分开来。NPA在神经系统疾病（如中风、神经退行性疾病、疼痛）中的潜在治疗应用仍处于临床前研究阶段。
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| 分子式 |
C9H21CLN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
252.741640806198
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| 精确质量 |
252.135
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| CAS号 |
2321366-46-3
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| PubChem CID |
91885482
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| 外观&性状 |
Colorless to off-white ointment
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| tPSA |
114
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
218
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCN=C(N)NCCC[C@@H](C(=O)O)N.Cl
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| InChi Key |
YTPXYHYMXLUNPN-FJXQXJEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H20N4O2.ClH/c1-2-5-12-9(11)13-6-3-4-7(10)8(14)15;/h7H,2-6,10H2,1H3,(H,14,15)(H3,11,12,13);1H/t7-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-5-[(N'-propylcarbamimidoyl)amino]pentanoic acid;hydrochloride
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| 别名 |
NωPropylLarginine HCl; Nω Propyl L arginine HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~98.92 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~98.92 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9566 mL | 19.7832 mL | 39.5664 mL | |
| 5 mM | 0.7913 mL | 3.9566 mL | 7.9133 mL | |
| 10 mM | 0.3957 mL | 1.9783 mL | 3.9566 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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