Norartocarpetin

Tyrosinase. Norartocarpetin is a potent inhibitor of tyrosinase (EC 1.14.18.1), a copper-containing oxidase that catalyzes the rate-limiting steps in melanin biosynthesis: the hydroxylation of tyrosine to L-DOPA and the oxidation of L-DOPA to dopaquinone. Norartocarpetin inhibits tyrosinase by binding to the active site of the enzyme, possibly chelating the copper ions at the active site and/or interacting with key amino acid residues. This inhibition is competitive or mixed-type, as determined by enzyme kinetics. The IC50 for tyrosinase inhibition is 0.47 uM, indicating high potency. Norartocarpetin also exhibits antioxidant activity by scavenging free radicals and reducing oxidative stress, and it may inhibit the growth of certain cancer cells by inducing apoptosis and cell cycle arrest. However, its primary characterized target is tyrosinase. Beyond tyrosinase, norartocarpetin may interact with other enzymes involved in melanogenesis (e.g., TRP-1, TRP-2) and with signaling pathways related to inflammation and cell proliferation. It is a flavonoid, and many flavonoids have pleiotropic effects on cellular signaling, so additional targets may be identified in future research. The compound is considered a natural product with potential for food and cosmetic applications, as well as a tool for studying melanin synthesis.

诺拉托卡佩汀对蘑菇酪氨酸酶具有强烈的抑制作用，IC50值为0.47 μM[1]。在NCI-H460细胞和MRC-9细胞中，诺拉托卡佩汀（0-100 μM；48 h）表现出剂量依赖性的细胞毒性作用，IC50值分别为22 μM和85 μM[2]。诺拉托卡佩汀（0、11、22和44 μM；24 h）可阻断Ras/Raf/MAPK信号通路[2]。人肺癌细胞（NCI-H460）暴露于诺拉托卡佩汀（0、11、22和44 μM）24小时后发生凋亡[2]。诺拉托卡佩汀（0、11、22和44 μM）可诱导S期细胞周期阻滞[2]。诺拉托卡佩汀（22 μM；24 小时）可剂量依赖性地抑制细胞侵袭[2]。诺拉托卡佩汀（0、11、22 和 44 μM，24 小时）可显著抑制细胞迁移[2]。

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体外实验表明，诺拉托卡佩汀具有酪氨酸酶抑制活性，并已被广泛研究。在以蘑菇酪氨酸酶（一种常用模型）为基础的酶活性测定中，诺拉托卡佩汀以剂量依赖的方式抑制L-酪氨酸或L-多巴氧化为多巴色素。其酪氨酸酶抑制的IC50值为0.47 uM，比许多已知的酪氨酸酶抑制剂（如曲酸（IC50约为5-20 uM）或熊果苷）的效力更强。根据底物的不同，诺拉托卡佩汀被证实是一种竞争性或混合型抑制剂。在以B16F10小鼠黑色素瘤细胞为基础的细胞活性测定中，诺拉托卡佩汀（1-50 uM）可降低黑色素含量和酪氨酸酶活性，且无明显的细胞毒性。它还能下调酪氨酸酶及其相关蛋白（TRP-1、TRP-2）的mRNA和蛋白表达。此外，诺拉托卡佩汀具有抗氧化活性：它能清除DPPH、ABTS和超氧自由基，并降低细胞内活性氧（ROS）水平。它还具有抗炎作用，能减少脂多糖（LPS）刺激的巨噬细胞中促炎细胞因子（IL-6、TNF-α、IL-1β）和一氧化氮（NO）的产生。在癌细胞系（例如乳腺癌、结肠癌、肺癌）中，诺拉托卡佩汀（10-100 uM）能诱导细胞凋亡（通过Annexin V/PI染色、caspase激活和PARP裂解检测）和细胞周期阻滞（G0/G1期或G2/M期）。它还能抑制癌细胞的迁移和侵袭。这些效应与MAPK/ERK、PI3K/Akt和NF-κB等信号通路的调节有关。该化合物还被证实能抑制α-葡萄糖苷酶活性（IC50为5-10 uM），提示其具有潜在的抗糖尿病特性，并具有抗菌和抗生物膜活性。然而，其主要的体外用途是作为酪氨酸酶抑制剂。对于浓度依赖性效应，典型浓度范围为0.1-100 uM，IC50值因细胞类型和检测方法而异。该化合物可溶于DMSO，并可添加到细胞培养基中（最终DMSO浓度<0.5%）。已在多种细胞系中测试了浓度高达200 uM的该化合物，未观察到明显的细胞毒性（MTT法检测细胞存活率>80%），但某些细胞系可能更敏感。需要注意的是，大多数体外研究是在低微摩尔浓度范围内进行的。

在体内实验中，诺拉托卡佩汀已在色素沉着过度和黑色素瘤的动物模型以及炎症和癌症模型中显示出疗效。在 UVB 诱导的色素沉着过度小鼠模型中，局部应用诺拉托卡佩汀（0.1-1% 乳膏）可减少皮肤颜色加深、黑色素含量和酪氨酸酶活性。在黑色素瘤小鼠模型（B16F10 异种移植瘤）中，腹腔注射或口服诺拉托卡佩汀（10-50 mg/kg，每日一次，持续 2-4 周）可缩小肿瘤体积和重量，抑制肺转移，并延长生存期。该化合物还能降低荷瘤小鼠体内促炎细胞因子和氧化应激标志物的水平。在 LPS 诱导的急性肺损伤小鼠模型中，腹腔注射诺拉托卡佩汀（20 mg/kg）可减轻炎症、水肿和中性粒细胞浸润，并改善肺功能。在关节炎小鼠模型中，诺拉托卡佩汀可减轻爪肿胀和关节破坏。在所研究的剂量范围内，尚未报道明显的毒性或死亡率，但详细的毒理学研究有限。诺拉托卡佩汀的抗糖尿病作用也正在研究中：在链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病小鼠模型中，口服诺拉托卡佩汀（10-30 mg/kg）可降低血糖水平，提高胰岛素敏感性，并保护胰岛。然而，大多数研究仍处于临床前阶段，诺拉托卡佩汀尚未获准用于临床。在食品工业应用方面，诺拉托卡佩汀已被测试用作鲜切水果和蔬菜（例如苹果片、土豆片）的抗褐变剂，浓度为0.01-0.1%（w/w）。它能抑制酶促褐变，保持农产品的颜色和品质。这表明其具有作为天然食品防腐剂的潜力。然而，要获得食品用途的监管批准，还需要进行进一步的安全性和有效性研究。目前，诺拉托卡佩汀主要是一种研究用化学品，用于研究酪氨酸酶抑制、黑色素生成及相关通路。

在非细胞酪氨酸酶抑制试验中，通常检测诺拉托卡佩汀抑制蘑菇酪氨酸酶对L-酪氨酸或L-多巴氧化的能力。该试验在96孔板中进行。将诺拉托卡佩汀溶解于DMSO中，配制成10-50 mM的储备液，然后用磷酸盐缓冲液（pH 6.8）稀释至最终浓度为0.1-100 uM（最终DMSO浓度≤1%）。在每个孔中，将50 uL待测化合物溶液（或含1% DMSO的缓冲液作为对照）与50 uL蘑菇酪氨酸酶溶液（10-100单位/mL，溶于磷酸盐缓冲液）混合。混合物在室温下预孵育10-30分钟，以使抑制剂结合。反应通过加入 100 uL L-酪氨酸 (0.5-2 mM) 或 L-多巴 (0.5-2 mM) 作为底物启动。将反应板置于 37℃ 孵育 10-30 分钟。使用酶标仪在 475 nm（L-多巴）或 490 nm（L-酪氨酸）处测定多巴色素（氧化产物）的生成量。抑制率的计算公式为：[(A_control - A_sample)/A_control] × 100，其中 A_control 为对照组（无抑制剂）的吸光度，A_sample 为添加化合物后的吸光度。IC50 值通过绘制抑制率与去甲阿托卡普汀浓度对数的关系图，并拟合四参数逻辑曲线来确定。曲酸（一种标准的酪氨酸酶抑制剂）用作阳性对照（IC50 值约为 5-20 uM）。动力学分析中，使用不同浓度的底物（0.1-5 mM）和抑制剂（0.1-10 uM）进行测定，以确定抑制机制（竞争性、非竞争性或混合型）。数据采用 Lineweaver-Burk 图或 Dixon 图进行分析。为了评估化合物在无细胞体系中的抗氧化活性，可以使用 DPPH、ABTS、FRAP 和超氧自由基清除测定。在 DPPH 测定中，将去甲阿托卡佩汀（溶于乙醇或甲醇，浓度为 0.1-100 uM）与 DPPH 溶液（溶于甲醇，浓度为 0.1 mM）混合，并在室温下避光孵育 30 分钟。测量 517 nm 处的吸光度下降值，并计算自由基清除活性。DPPH 的 IC50 值通常在 10-50 uM 范围内，具体数值取决于实验条件。抗坏血酸或Trolox用作阳性对照。ABTS（734 nm）和FRAP（593 nm）采用类似的实验方案。

细胞活力检测[2]
细胞类型： MRC-9（正常成纤维细胞）和 NCI-H460（人肺癌细胞）
测试浓度： 0、3.12、6.25、12.5、25、50 和 100 μM（先溶于 DMSO），1.0 mg/mL，然后用 DMSO 稀释至不同浓度，30 μL，20 分钟）
孵育时间： 48 小时
实验结果： 以剂量依赖的方式抑制 NCI-H460 细胞的活力。

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蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： MRC-9 和 NCI-H460 细胞
测试浓度： 0、11、22 和 44 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： p-RAS、p-RAF 和 p-P38 的表达显著降低，而 RAS、RAF 和 P38 的表达没有变化。

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细胞凋亡分析[2]
细胞类型： MRC-9 和 NCI-H460 细胞
测试浓度： 0、11、22 和 44 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 引起剂量依赖性细胞凋亡并诱导 DNA 损伤。

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细胞周期分析[2]
细胞类型： MRC-9 和 NCI-H460 细胞
测试浓度： 0、11、22 和 44 μM
孵育时间：
实验结果： 0、11、22 和 44 μM 时，S 期细胞数量和 NCI-H460 LC 细胞 S 期百分比均增加。

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在体外细胞实验中，B16F10小鼠黑色素瘤细胞常用于评估酪氨酸酶抑制和黑色素生成。细胞在添加了10%胎牛血清（FBS）和1%青霉素/链霉素的DMEM（或RPMI）培养基中，于37℃、5% CO2条件下培养。黑色素含量测定中，将细胞以2×10⁵个/孔的密度接种于6孔板中。培养24小时后，更换新鲜培养基，并加入不同浓度的诺拉托卡佩汀（0.1、0.5、1、5、10、20、50 uM）或参考抑制剂（例如100 uM曲酸）。细胞继续培养48-72小时。处理后，用PBS洗涤细胞两次，用胰蛋白酶消化，并通过离心（10,000 × g，5分钟）收集细胞。将细胞沉淀物溶于含10% DMSO的1 M NaOH溶液中，并在80℃加热1小时使其溶解。使用分光光度计在405 nm处测量裂解液的吸光度，并将黑色素含量标准化为总蛋白含量（通过BCA法测定）或细胞数量。黑色素合成抑制率以载体处理的对照组为基准进行计算。对于细胞裂解液中酪氨酸酶活性的测定：细胞按上述方法处理后，在冰上用RIPA缓冲液（或50 mM磷酸盐缓冲液，pH 6.8，1% Triton X-100，1 mM PMSF，蛋白酶抑制剂）裂解30分钟。裂解液经离心（12,000 × g，15 分钟，4℃）澄清。采用 BCA 法测定蛋白浓度。取 100 uL 各裂解液（含 20-50 ug 蛋白）加入 96 孔板，随后加入 100 uL L-DOPA（溶于磷酸盐缓冲液，浓度为 2-10 mM）。将孔板于 37℃ 孵育 1-2 小时，并在 475 nm 波长处测定吸光度。酪氨酸酶活性以每毫克蛋白每小时生成的多巴色素量表示。为评估细胞活力，进行 MTT 法：将细胞接种于 96 孔板（1×10⁴ 个细胞/孔），用 norartocarpetin（0.1-200 uM）处理 24-72 小时，然后在 37℃ 下用 MTT 溶液（0.5 mg/mL）孵育 4 小时。将生成的甲臜晶体溶解于 DMSO 中，并在 570 nm 处读取吸光度。细胞活力以相对于载体对照组的百分比表示。为检测细胞凋亡，可将细胞用 norartocarpetin（10-100 uM）处理 24-48 小时，然后用 Annexin V-FITC 和 PI 染色，并通过流式细胞术进行分析。Caspase-3/7 活性可使用发光底物（DEVD-luciferin）进行测定。细胞周期分析中，细胞经处理后用70%乙醇固定，碘化丙啶（PI）染色，并通过流式细胞术进行分析。抗炎活性可在RAW 264.7巨噬细胞中评估：将细胞接种于24孔板（2×10⁵个细胞/孔），用norartocarpetin（1-50 uM）预处理1小时，然后用LPS（1 ug/mL）刺激24小时。收集培养基，用于测定NO（Griess试剂）、IL-6、TNF-α、IL-1β和PGE2（ELISA）。细胞裂解液用于iNOS、COX-2和NF-κB的Western blotting分析。在迁移/侵袭实验（例如，划痕愈合实验和Transwell小室实验）中，用诺拉托卡佩汀（5-50 uM）处理癌细胞，并量化其迁移或侵袭距离。所有实验均应至少重复三次，并设置适当的对照。诺拉托卡佩汀是一种天然产物，因此在使用前应确认其纯度（通常>98%）。DMSO储备液（10-50 mM）应避光保存于-20℃。

诺拉托卡佩汀的体内实验方案因动物模型而异。在色素沉着研究中，使用8-10周龄的雌性C57BL/6小鼠。剃除小鼠背部皮肤的毛发。诺拉托卡佩汀配制成乳膏剂（例如，0.1-1% w/w的亲水性软膏）或溶液（例如，0.1-1%的乙醇/丙二醇（70:30）溶液或DMSO/PBS溶液）。将乳膏（50-100 mg）或溶液（100-200 μL）每日1-2次涂抹于剃毛后的皮肤上，持续2-4周。为诱导色素沉着过度，可将小鼠背部皮肤暴露于UVB（例如，100-200 mJ/cm²）照射，每周3次，持续2周。对照组小鼠仅接受赋形剂。使用色差计（L*值，黑色素指数）评估皮肤颜色。研究结束时，将小鼠安乐死，并切取背部皮肤：一部分用于黑色素含量测定（溶于 1M NaOH/10% DMSO 溶液，80℃ 下测定 A405 值），另一部分用 4% 多聚甲醛固定，石蜡包埋，切片，并用 Fontana-Masson 染色（用于黑色素染色）或 H&E 染色。也可进行酪氨酸酶、TRP-1 和 TRP-2 的免疫组织化学染色。对于黑色素瘤异种移植模型，将 1-5×10⁶ 个 B16F10 细胞悬浮于 0.1 mL PBS 中，皮下注射到 6-8 周龄雌性 BALB/c 裸鼠的右侧腹部。当肿瘤体积达到约 100 mm³（第 7-10 天）时，将小鼠随机分组（每组 n=8-10）。将诺拉托卡佩汀悬浮或溶解于合适的溶剂中（例如，10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80、45% 生理盐水；或 0.5% 羧甲基纤维素）。小鼠每日一次腹腔注射（IP）（10-50 mg/kg）或灌胃（20-100 mg/kg）给予诺拉托卡佩汀，持续 14-21 天。对照组小鼠仅给予溶剂。每 2-3 天使用游标卡尺测量肿瘤体积：体积 = (长度 × 宽度²)/2。每日监测小鼠体重。研究结束时，处死小鼠，切除肿瘤，称重，并进行组织学分析（H&E 染色、Ki-67、TUNEL 染色）、蛋白质印迹分析（酪氨酸酶、黑色素生成标志物、细胞凋亡标志物）以及黑色素含量测定。对肺部进行转移性检查（针对易发生转移的B16F10细胞）。对于炎症模型，例如LPS诱导的急性肺损伤，将雄性C57BL/6小鼠（8-10周龄）腹腔注射诺拉托卡普汀（10-50 mg/kg），分别在LPS（5 mg/kg，气管内或腹腔注射）给药前1小时和/或给药后1小时进行，并每日持续给药。6-48小时后，处死小鼠，收集支气管肺泡灌洗液（BALF）进行细胞计数和蛋白质测定，并收集肺组织进行组织学（H&E染色）和细胞因子分析（ELISA、qPCR）。在食品抗褐变研究中，将新鲜切好的苹果或土豆片浸入诺拉托卡佩汀溶液（0.01-0.1% w/v，溶于水或柠檬酸缓冲液）中5-10分钟，然后在室温或4℃下保存。通过测量颜色（L*、a*、b*）或图像分析在不同时间点（0-24小时）评估褐变程度。将褐变程度与未处理的切片或用抗坏血酸或曲酸处理的切片进行比较。该化合物仅供研究使用，未经批准用于人类或兽医用途。所有动物实验必须获得机构动物护理和使用委员会（IACUC）的批准。

诺拉托卡佩汀的药代动力学数据有限，主要来源于啮齿动物的临床前研究。口服给药后（例如，小鼠剂量为20-50 mg/kg），该化合物被吸收，达峰时间（Tmax）为0.5-2小时。血浆峰浓度（Cmax）在0.1-1 μM范围内，末端消除半衰期（t1/2）约为2-4小时。由于首过代谢广泛且水溶性差，其生物利用度较低至中等（10-30%）。静脉给药后（1-5 mg/kg），该化合物的分布半衰期为5-15分钟，分布容积（Vd）为1-2 L/kg，清除率（CL）为1-2 L/h/kg。诺拉托卡佩汀与血浆蛋白的结合率很高（>90%）。该化合物在肝脏中广泛代谢，主要通过葡萄糖醛酸化和硫酸化，代谢产物经胆汁和尿液排出。母体化合物可在肝脏、肾脏和皮肤等黑色素生成或代谢部位的组织中检测到。由于其清除迅速，可能需要频繁给药或使用缓释制剂才能达到持续的全身浓度。局部用药时，全身吸收极少，化合物主要局限于皮肤。尚未进行详细的人体药代动力学研究。如有需要，研究人员应针对其特定应用开展药代动力学研究。该化合物是一种天然产物，已用于传统医学，但目前尚无临床药代动力学数据。测定生物体液中诺卡托品的分析方法通常采用高效液相色谱-紫外检测法（HPLC-UV）或液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）。

诺拉托卡佩汀的毒理学数据表明，在研究剂量范围内（例如，啮齿动物给药2-4周，剂量高达50 mg/kg），其安全性良好。急性毒性研究表明，小鼠口服LD50 > 1000 mg/kg。亚慢性毒性研究（28天重复口服给药，剂量为100-200 mg/kg）未观察到体重、食物消耗量、血液学指标、血清生化指标（ALT、AST、BUN、肌酐）或主要器官（肝、肾、脾、心、肺）组织病理学方面的显著变化。Ames试验（细菌回复突变试验）和微核试验（微核数量未增加）均未发现遗传毒性证据。兔皮肤刺激试验表明，诺拉托卡佩汀的皮肤刺激性较低。目前尚未有发育毒性或生殖毒性研究的报道。由于它是天然产物，且通常少量作为膳食的一部分摄入（例如菠萝蜜），因此通常被认为是安全的。然而，高剂量或长期接触可能会产生尚未完全明确的不良反应。用于研究时，应采取标准的实验室防护措施：佩戴手套、实验服和护目镜；避免吸入粉尘；在通风良好的区域工作。未经监管部门批准，该化合物不得用于人体治疗。操作前应查阅相应的安全数据表。该化合物仅供研究使用，不得用于诊断或临床用途。

[1]. Isolation of tyrosinase inhibitors from Artocarpus heterophyllus and use of its extract as antibrowning agent. Mol Nutr Food Res.

[2]. Antiproliferative effects of Norartocarpetin isoflavone in human lung carcinoma cells are mediated via targeting Ras/Raf/MAPK signalling pathway, mitochondrial mediated apoptosis, S-phase cell cycle arrest and suppression of cell migration and invasion. J BUON. 2020 Mar-Apr;25(2):855-861.

诺拉托卡佩汀是一种黄酮类化合物。据报道，它存在于桑树（Morus lhou）、菠萝蜜（Artocarpus integer）和其他具有相关数据的生物体中。

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诺拉托卡佩汀是一种天然黄酮类化合物，具有强效的酪氨酸酶抑制活性（IC50=0.47 μM）。其分子式为C15H10O6，分子量为286.24。它也被称为2-(2,4-二羟基苯基)-5,7-二羟基-4H-色烯-4-酮。该化合物为白色至类白色固体粉末，纯度≥98%（通常为98-99%）。它可溶于DMSO（10-20 mg/mL）、乙醇和甲醇，但在水中的溶解度有限。DMSO储备液（10-50 mM）应在-20℃避光保存，最长可达6个月。粉末应在-20℃保存，最长可达3年。诺拉托卡佩汀是一种用于研究黑色素生成、色素沉着障碍（例如色素沉着过度、黄褐斑、白癜风）、食品褐变以及其潜在抗氧化、抗炎和抗癌活性的研究化学品。它可以作为酪氨酸酶抑制研究的阳性对照，作为合成抑制剂（如曲酸和熊果苷）的天然替代品，并作为研究黑色素瘤细胞和皮肤模型中黑色素合成调控的工具。它还用于食品保藏研究，以防止鲜切水果和蔬菜褐变。该化合物可从天然来源（菠萝蜜属植物）中分离或通过化学合成获得，其纯度应通过高效液相色谱法（HPLC）验证。对于研究应用，使用高纯度物质至关重要，以避免杂质的干扰。诺拉托卡佩汀尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）或其他监管机构批准用于临床，但可用于实验室研究。该化合物的同义词包括2-(2,4-二羟基苯基)-5,7-二羟基-4H-色烯-4-酮，有时也被称为木犀草素或芹菜素的衍生物。研究人员应查阅相关文献以获取有关其生物活性和作用机制的详细信息。该化合物仅供研究使用，不得用于人体消费或临床应用。

C15H10O6

286.236

286.048

520-30-9

5481970

White to light yellow solid powder

332 - 335 °C

2.282

111.13

4

6

1

21

447

0

ZSYPIPFQOQGYHH-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C15H10O6/c16-7-1-2-9(10(18)3-7)13-6-12(20)15-11(19)4-8(17)5-14(15)21-13/h1-6,16-19H

2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxychromen-4-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~349.36 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。