| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural alkaloid
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| 体外研究 (In Vitro) |
樟苍碱(Laurolitsine)在体外具有抗血小板活性。在300μM的浓度下,它可显著抑制花生四烯酸(100μM)和胶原蛋白(10μg/ml)诱导的兔血小板聚集,对二磷酸腺苷(ADP,20μM)诱导的血小板聚集也有轻微抑制作用。其作用机制可能是通过抑制血栓素A2的形成来实现的[1]
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| 细胞实验 |
血小板聚集实验:分离兔血小板,将其与不同浓度的樟苍碱(Laurolitsine)孵育,然后加入花生四烯酸、胶原蛋白或ADP作为诱导剂。通过比浊法观察并记录血小板聚集情况,测量透光率的变化,绘制药物浓度与血小板聚集率的关系曲线,以评估樟苍碱(Laurolitsine)的抗血小板作用[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
22179 小鼠口服 LD50 450 mg/kg 心脏:心率变化;血管:自主神经功能部分未观察到血压降低;肺、胸腔或呼吸:其他变化 Annales Pharmaceutiques Francaises., 38(537), 1980 [PMID:7283352]
22179 小鼠腹腔注射 LD50 170 mg/kg 心脏:心率变化;血管:自主神经功能部分未观察到血压降低;肺、胸腔或呼吸:其他变化 Annales Pharmaceutiques Francaises., 38(537), 1980 [PMID:7283352] 22179 小鼠 LD50 静脉注射 90 mg/kg 心脏:心率变化;血管:自主神经功能部分未描述血压降低;肺、胸腔或呼吸:其他变化 Annales Pharmaceutiques Francaises., 38(537), 1980 [PMID:7283352] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
月桂碱是一种阿朴啡生物碱。它与其他阿朴啡和菲类生物碱一起,因其抗血小板作用而受到研究。其抗血小板机制可能与抑制血栓素A2的生成有关,而血栓素A2是导致血小板聚集的关键因素之一[1]。
月桂碱是一种阿朴啡生物碱,是去甲阿朴啡在2位和9位被羟基取代,在1位和10位被甲氧基取代的化合物。它从山鸡椒(Litsea glutinosa)和山鸡椒(Lindera chunii)中分离得到,具有抑制HIV-1整合酶的活性。它既是HIV-1的代谢产物,也是HIV-1整合酶抑制剂。它属于酚类、芳香醚类和阿朴啡生物碱类化合物。它在功能上与阿朴啡相关。 据报道,在山鸡椒、小西新山鸡椒以及其他有相关数据的生物体中均发现了月桂叶山鸡椒素。 |
| 分子式 |
C18H19NO4
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|---|---|
| 分子量 |
313.3478
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| 精确质量 |
313.131
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| 元素分析 |
C, 69.00; H, 6.11; N, 4.47; O, 20.42
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| CAS号 |
5890-18-6
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| 相关CAS号 |
Laurolitsine hydrochloride
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| PubChem CID |
22179
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| 外观&性状 |
Off-white to pink solid
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
553.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
138-140ºC
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| 闪点 |
288.3±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.643
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| LogP |
1.43
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| tPSA |
70.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
433
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O(C([H])([H])[H])C1=C(C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])N([H])[C@@]3([H])C([H])([H])C4=C([H])C(=C(C([H])=C4C1=C32)OC([H])([H])[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
KYVJVURXKAZJRK-LBPRGKRZSA-N
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| InChi Code |
nChI=1S/C18H19NO4/c1-22-15-8-11-10(7-13(15)20)5-12-16-9(3-4-19-12)6-14(21)18(23-2)17(11)16/h6-8,12,19-21H,3-5H2,1-2H3/t12-/m0/s1
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| 化学名 |
(6aS)-1,10-dimethoxy-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinoline-2,9-diol
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| 别名 |
Laurolitsine; 5890-18-6; Laurolistine; Norboldine; (+)-Norboldine; (6aS)-1,10-dimethoxy-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinoline-2,9-diol; Dimethoxy-1,10 dihydroxy-2,9 nor-aporphine; 1,10-Dimethoxy-6a-alpha-noraporphine-2,9-diol;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~319.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1913 mL | 15.9566 mL | 31.9132 mL | |
| 5 mM | 0.6383 mL | 3.1913 mL | 6.3826 mL | |
| 10 mM | 0.3191 mL | 1.5957 mL | 3.1913 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。