| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Norfluoxetine is the serotonin transporter (SERT), a membrane protein responsible for the reuptake of serotonin from the synaptic cleft back into the presynaptic neuron. By inhibiting SERT, norfluoxetine increases the concentration of serotonin in the synaptic cleft, enhancing serotonergic neurotransmission. This mechanism is responsible for the antidepressant effects of fluoxetine and its active metabolite. Norfluoxetine is a potent and selective SERT inhibitor, with significantly lower affinity for norepinephrine and dopamine transporters.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，去甲氟西汀是一种强效且选择性的5-羟色胺转运蛋白（SERT）抑制剂。其活性通常通过放射性配体结合试验（使用表达SERT的细胞膜）和功能性试验（测量突触体或表达SERT的细胞系中5-羟色胺摄取抑制情况）进行测定。IC50值由剂量-反应曲线确定。评估该化合物对SERT相对于去甲肾上腺素和多巴胺转运蛋白的选择性，以确认其特异性。去甲氟西汀对其他多种受体（包括5-HT2C受体）也具有微弱活性，这可能是其副作用的原因之一。
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| 体内研究 (In Vivo) |
戊四唑已被证实对癫痫诱发的癫痫发作具有显著的保护作用。预先使用氟西汀或盐酸去甲氟西汀（20 mg/kg，皮下注射）、苯妥英钠（30 mg/kg，皮下注射）和氯硝西泮（0.1 mg/kg，皮下注射）进行治疗，可显著提高生存率和延长生存期[1]。
在体内，去甲氟西汀是氟西汀的主要活性代谢物，并有助于其发挥抗抑郁作用。去甲氟西汀的半衰期比氟西汀长（去甲氟西汀约为7-15天，而氟西汀为1-3天），这使得去甲氟西汀可以每日一次给药，并能弥补漏服造成的剂量损失。该化合物的持久作用是由于其高蛋白结合率和缓慢的清除。微透析研究已证实去甲氟西汀对脑内5-羟色胺水平的影响。 |
| 酶活实验 |
诺氟西汀的体外酶/受体结合试验包括使用表达5-羟色胺转运蛋白（SERT）的细胞膜进行放射性配体结合研究。竞争性结合试验使用放射性标记的SERT配体（例如[3H]帕罗西汀或[3H]西酞普兰）来确定化合物对转运蛋白的亲和力（Ki）。对去甲肾上腺素和多巴胺转运蛋白以及各种5-羟色胺受体亚型（5-HT1A、5-HT2A、5-HT2C等）进行选择性分析，以评估化合物的特异性。采用测量5-羟色胺摄取抑制的功能性试验来确认化合物的抑制活性。
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| 细胞实验 |
诺氟西汀的体外细胞活性测定是在表达SERT的细胞系（例如转染SERT的HEK293细胞）或突触体制备物中进行的。用不同浓度的诺氟西汀处理细胞或突触体，并使用放射性标记的5-羟色胺（[3H]5-HT）测量5-羟色胺的摄取。定量分析该化合物抑制5-羟色胺摄取的能力。这些测定证实，诺氟西汀在细胞环境中与其靶点结合，并产生预期的5-羟色胺再摄取抑制作用。
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| 动物实验 |
诺氟西汀的体内动物研究是在抑郁症动物模型中进行的，例如强迫游泳试验或悬尾试验。动物经口服或腹腔注射给药，并评估其抗抑郁样作用。微透析研究用于测量脑内细胞外5-羟色胺水平。药代动力学研究用于确定该化合物的半衰期、生物利用度和组织分布。这些研究证实诺氟西汀在体内有效，并提供了有关其药代动力学特性的信息。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
去甲氟西汀的药代动力学特性表明，其分子量为345.77，分子式为C17H16F3NO·HCl。该化合物是氟西汀的活性代谢物，半衰期较长（约7-15天）。它与蛋白质高度结合（约94.5%），并广泛分布于组织中。该化合物主要在肝脏中通过CYP2D6和其他细胞色素P450酶代谢。为保持稳定性，粉末应在适宜条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
去甲氟西汀的毒理学信息来源于其作为氟西汀活性代谢物的临床应用。常见副作用包括恶心、头痛、失眠和性功能障碍。严重不良反应包括5-羟色胺综合征、胃肠道出血和低钠血症。该化合物与单胺氧化酶抑制剂（MAO抑制剂）合用是禁忌的，肝病患者或有癫痫病史的患者应谨慎使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸去甲氟西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）类抗抑郁药氟西汀的主要活性代谢产物。它是一种强效且选择性的5-羟色胺转运蛋白（SERT）抑制剂，有助于氟西汀发挥治疗作用。去甲氟西汀的半衰期比氟西汀长。它可从科研化学品供应商处获得，用于科研用途。
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| 分子式 |
C16H16NOF3.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
331.76048
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| 精确质量 |
331.095
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| CAS号 |
57226-68-3
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| 相关CAS号 |
Norfluoxetine-d5 hydrochloride;1188265-34-0
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| PubChem CID |
151371
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.204g/cm3
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| 沸点 |
381.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
184.3ºC
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| LogP |
5.676
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| tPSA |
35.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
294
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GMTWWEPBGGXBTO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16F3NO.ClH/c17-16(18,19)13-6-8-14(9-7-13)21-15(10-11-20)12-4-2-1-3-5-12;/h1-9,15H,10-11,20H2;1H
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| 化学名 |
3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~376.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0142 mL | 15.0711 mL | 30.1423 mL | |
| 5 mM | 0.6028 mL | 3.0142 mL | 6.0285 mL | |
| 10 mM | 0.3014 mL | 1.5071 mL | 3.0142 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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