Norflurazon   中文名称: 氟草敏 ;哒草伏; 诺氟拉松

吸收、分布和排泄
化合物SAN-6706和诺氟拉松均能被棉花（陆地棉，Coker 203品种）、玉米（WF9品种）和大豆（Lee品种）植株从营养液中迅速吸收。在玉米和大豆植株中，这些化合物的转运速度和转运量均高于棉花。
雌性Sprague-Dawley大鼠分别灌胃给予单剂量0、2或110 mg/kg的碳-14（C-14）标记的诺氟拉松。部分给予2 mg/kg放射性标记诺氟拉松的大鼠此前已连续14天饲喂含2 mg/kg未标记诺氟拉松的饲料。其他大鼠分别静脉注射（iv）0或2 mg/kg的C-14标记的诺氟拉松。收集尿液、粪便和呼出气体4天，并分析其中的C-14活性。……4天后处死大鼠，以确定C-14活性的组织分布。C-14标记物的累积尿排泄量为给药剂量的18.5%至28.4%。静脉注射给药的大鼠排泄量最高，单次注射110 mg/kg剂量的大鼠排泄量最低。C-14活性的累积粪便排泄量为65.3%至79.5%。110 mg/kg剂量组的大鼠排泄的放射性标记物最多，而经过14天饮食治疗后，2 mg/kg剂量组的大鼠排泄的放射性标记物最少。仅有0.1%的剂量通过呼出气体排出。组织和胴体中回收的每种剂量均不足1%。仅肝脏和肾脏中含有相对较高水平的¹⁴C活性……
将¹⁴C 4-氯-5-二甲氨基-2-(α,α,α-三氟-间-甲苯基)-3(2H)-哒嗪酮添加到用于繁殖蔓越莓插条的埃伦迈尔烧瓶溶液中。随后，分析了叶片、茎和根。一天之内，在根中检测到了氟唑酮和一种未鉴定的代谢物。15天后，除氟唑酮外，还在叶片、茎和根中鉴定出了4-氯-5-氨基-2-(α,α,α-三氟-间-甲苯基)-3(2H)-哒嗪酮。当向植物施用诺氟拉松后，8天后在叶、茎和根中检测到了4-氯-5-氨基-2-(α,α,α-三氟-间甲苯基)-3(2H)-哒嗪酮和一种未鉴定的代谢物。

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代谢/代谢物
将诺氟拉松以单次口服剂量2或110 mg/kg、单次静脉注射剂量2 mg/kg或在动物饲料中添加2 ppm诺氟拉松14天后，再以单次口服剂量2 mg/kg的方式分别给予不同组别的大鼠。给药后96小时内，尿液中排出18.5-28.4%的给药剂量，粪便中排出65.3-79.5%的给药剂量。共分离出13种诺氟拉松代谢物。诺氟拉松的代谢途径似乎有4条：N-去甲基化；谷胱甘肽取代氯原子；谷胱甘肽攻击芳香环；以及氯原子被氢原子取代……。为了确定大鼠单次口服1 mg/kg低剂量或100 mg/kg高剂量诺氟拉松后，其排泄物中是否存在砜类代谢物，我们进行了一项额外的代谢研究。结果显示，在给药大鼠的尿液和粪便中均检测到了砜类代谢物。在尿液中，低剂量组砜类代谢物占尿放射性的0.03%，高剂量组占尿放射性的0.2%。低剂量组砜代谢物占粪便放射性的0.3%，高剂量组占粪便放射性的0.1%。
4-氯-5-二甲氨基-2-(α,α,α-三氟-间-甲苯基)-3(2H)-哒嗪酮在棉花中几乎没有降解。在玉米和大豆中，24小时后检测到大量的单甲基和去甲基衍生物。诺氟拉酮在玉米和大豆中的代谢速度也比在棉花中更快。
将¹⁴C 4-氯-5-二甲氨基-2-(α,α,α-三氟-间-甲苯基)-3(2H)-哒嗪酮添加到用于繁殖蔓越莓插条的埃伦迈尔烧瓶溶液中。随后，分析了叶、茎和根。一天之内，在根部检测到了氟唑酮和一种未鉴定的代谢物。15天后，除氟唑酮外，在叶片、茎和根中还检测到了4-氯-5-氨基-2-(α,α,α-三氟-间甲苯基)-3(2H)-哒嗪酮。当氟唑酮施用于植物时，8天后在叶片、茎和根中观察到了4-氯-5-氨基-2-(α,α,α-三氟-间甲苯基)-3(2H)-哒嗪酮和一种未鉴定的代谢物。
在雌性Sprague-Dawley大鼠中研究了氟唑酮的代谢，这些大鼠通过灌胃给予单剂量0、2或110mg/kg的碳-14(C-14)标记的氟唑酮。部分大鼠在接受 2 mg/kg 放射性标记的诺氟拉松治疗前，已连续 14 天饲喂含 2 mg/kg 未标记诺氟拉松的饲料。另一些大鼠则静脉注射 0 或 2 mg/kg C-14 标记的诺氟拉松。收集大鼠尿液、粪便和呼出气体，持续 4 天，并分析其中的诺氟拉松代谢物。……检测到六种尿液代谢物。除 110 mg/kg 剂量组外，诺氟拉松亚砜 (NFS) 被鉴定为最丰富的代谢物，占总剂量的 24% 至 39%。110 mg/kg 剂量组大鼠排泄的最丰富代谢物未被鉴定。检测到十种粪便代谢物，其中 NFS 再次被鉴定为主要代谢物。各剂量组中，以原形诺氟拉松形式排泄的量均不足 2%。作者得出结论，口服诺氟拉松后，大鼠主要通过 N-去甲基化和与谷胱甘肽结合进行广泛代谢。
有关诺氟拉松（共 6 种代谢物）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

非人类毒性值
兔经皮LD50 >20,000 mg/kg
大鼠经皮LD50 >5000 mg/kg
大鼠口服LD50 >8000 mg/kg

[1]. Evidence that norflurazon affects chloroplast lipid unsaturation in soybean leaves (Glycine max L.). J Agric Food Chem. 2009 Dec 9;57(23):11434-40.

诺氟拉松为无色无味晶体，无腐蚀性，用作除草剂。
诺氟拉松是一种哒嗪酮类除草剂，其结构为哒嗪-3(2H)-酮，在2、4和5位分别被间三氟甲基苯基、氯和甲基氨基取代。它是一种芽前除草剂，用于防治多种作物中的禾本科杂草和阔叶杂草。未获欧盟批准使用。它具有类胡萝卜素生物合成抑制剂、除草剂和农用化学品的双重作用。它是一种哒嗪酮类化合物，属于三氟甲基苯类、有机氯化合物和仲氨基化合物。
诺氟拉松是一种哒嗪酮类除草剂，用于防治禾本科杂草和阔叶杂草。诺氟拉松抑制类胡萝卜素的合成，导致叶绿素消耗，从而抑制植物的光合作用。如果人们意外摄入诺氟隆残留物，其毒性较低；如果吸入或接触皮肤，其毒性则极低。

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作用机制
/作者/从蓝藻集胞藻PCC7942中克隆并测序了pds基因，该基因负责对漂白除草剂诺氟隆产生抗性。研究发现，该基因的一个点突变导致其多肽产物中的氨基酸由缬氨酸替换为甘氨酸，从而赋予了这种抗性。先前对除草剂抗性突变体的研究表明，该基因编码植物甾烯脱氢酶（PDS），一种类胡萝卜素生物合成的关键酶。在PDS中鉴定出一段与NAD(H)和NADP(H)结合位点保守基序同源的短氨基酸序列，表明这些二核苷酸作为辅因子参与了植物甾烯的脱氢过程。
作为植物色素抑制剂（在目标物种中）发挥作用……抑制类胡萝卜素的生物合成。由于缺乏类胡萝卜素色素来过滤光线，会发生光降解，从而导致不耐受植物出现黄化。

C12H9CLF3N3O

303.66

303.038

27314-13-2

33775

Off-white to light yellow solid powder

1.5±0.1 g/cm3

345.2±52.0 °C at 760 mmHg

184ºC

162.6±30.7 °C

0.0±0.8 mmHg at 25°C

1.567

2.45

46.92

1

6

2

20

461

0

NVGOPFQZYCNLDU-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C12H9ClF3N3O/c1-17-9-6-18-19(11(20)10(9)13)8-4-2-3-7(5-8)12(14,15)16/h2-6,17H,1H3

4-chloro-5-(methylamino)-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)pyridazin-3(2H)-one

H 52143 Evital ZorialSolicamH-9789H-52143 H9789H 52143H 9789H52143Monometflurazon Telok

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。