| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Nosiheptide inhibits bacterial protein synthesis by interfering with the function of elongation factors. It binds to the 50S ribosomal subunit and prevents the translocation step of protein synthesis. This mechanism is characteristic of thiopeptide antibiotics and results in bacteriostatic or bactericidal activity against a range of Gram-positive bacteria.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
诺西肽对所有现代金黄色葡萄球菌均表现出显著的抗菌活性。在所测试的金黄色葡萄球菌菌株中，对几种耐药临床分离株的最低抑菌浓度（MIC）≤ 0.25 mg/L。诺西肽对大多数受试革兰氏阴性菌无活性，但对肠球菌属和现代高毒力艰难梭菌BI菌株具有很强的抗菌活性。根据时间-杀菌曲线研究，诺西肽能够以浓度和时间依赖的方式快速杀灭金黄色葡萄球菌，在10倍MIC浓度下，6小时内即可达到超过2个对数单位的杀菌率。此外，研究发现诺西肽对金黄色葡萄球菌具有抗性，且在远高于100倍MIC浓度下对哺乳动物细胞无细胞毒性。20%的人血清不抑制金黄色葡萄球菌的活性。值得注意的是，诺西肽对医疗保健和社区相关的金黄色葡萄球菌感染表现出比万古霉素更持久的抗生素后效应[1]。
诺西肽对多种耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）菌株有效，最低抑菌浓度（MIC）≤ 0.25 mg/L。它对其他革兰氏阳性菌也具有广谱抗菌活性。该化合物的抗菌活性通常采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定其对各种细菌菌株的MIC值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在雌性CD1小鼠中，诺西肽（20 mg/kg；腹腔注射；感染后1小时和8小时）显著降低了死亡率。对照组10只小鼠中有6只在感染后第一天死亡，而接受诺西肽治疗的10只小鼠在第三天仍然存活[1]。
诺西肽在体内用作动物饲料添加剂，促进动物生长。它能促进鸡和其他牲畜的体重增加并提高饲料转化率。该抗生素作为生长促进剂的用途是基于其调节肠道菌群和降低生产动物亚临床感染发生率的能力。 |
| 酶活实验 |
诺西肽的抗菌活性可通过无细胞体系中的标准微生物学检测方法进行评估。该化合物对蛋白质合成的影响可通过体外翻译实验进行评估，实验中使用细菌裂解液（例如大肠杆菌S30提取物）和报告基因mRNA（例如荧光素酶）。诺西肽对蛋白质合成的抑制作用可通过定量报告基因活性的降低来衡量。
|
| 细胞实验 |
诺西肽的体外细胞活性测定包括用该化合物处理细菌培养物（例如金黄色葡萄球菌，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株），并评估其生长抑制情况。最小抑菌浓度 (MIC) 根据 CLSI 指南，通过肉汤微量稀释法测定。时间-杀菌曲线测定用于评估该化合物的杀菌或抑菌活性。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 八周龄雌性CD1小鼠注射HA-金黄色葡萄球菌Sanger 252株[1]。
剂量： 20 mg/kg。 给药途径： 腹腔注射；腹腔注射。感染后1小时和8小时的注射结果：显著降低了死亡率。 诺西肽的体内动物实验主要在家畜（鸡、猪）中进行，以评估其作为生长促进剂的功效。动物饲喂含有不同浓度诺西肽的饲料，并监测体重增加、饲料转化率和健康状况。此外，还研究了该化合物对肠道菌群的影响及其诱导抗生素耐药性的可能性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
诺西肽的分子量为1222.36，分子式为C₅₁H₄₃N₁₃O₁₂S₆。它在室温下为固体，通常储存于-20℃。纯度通常≥95%。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。在推荐的储存条件下，避光防潮，该化合物性质稳定。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
诺西肽作为饲料添加剂使用时，通常被认为对动物毒性较低。然而，其作为生长促进剂的使用引发了人们对可能筛选出耐药菌的担忧。该化合物尚未获准用于人类医学。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
据报道，在链霉菌（Streptomyces actuosus）和灰孢链霉菌（Streptomyces griseosporeus）中均检测到了诺西肽，相关数据可供参考。另见：努西蒂菌（注：已移至此处）。
诺西肽是一种硫肽类抗生素，用作动物饲料添加剂以促进动物生长。它对革兰氏阳性菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）有效。该化合物可抑制细菌蛋白质合成。目前，诺西肽可从多家商业供应商处获得，用于科研和分析应用。 |
| 分子式 |
C51H51N13O12S6
|
|---|---|
| 分子量 |
1230.4
|
| 精确质量 |
1221.147
|
| 元素分析 |
C, 49.79; H, 4.18; N, 14.80; O, 15.60; S, 15.63
|
| CAS号 |
56377-79-8
|
| 相关CAS号 |
56377-79-8;
|
| PubChem CID |
16129696
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 熔点 |
310-320° (dec)
|
| 折射率 |
1.699
|
| LogP |
0.72
|
| tPSA |
552.28
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
10
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
24
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
82
|
| 分子复杂度/Complexity |
2510
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
NC(C(NC(C1=CSC(C2C(O)=CC3C4SC=C(C(NC(C(N/C(/C5SC=C(C(NC6CC(O)C(=O)OCC7=C8C(NC(=C8C)C(=O)SCC(C8SC=C(C=3N=2)N=8)NC(=O)C2=CSC6=N2)=CC=C7)=O)N=5)=C\C)=O)C(O)C)=O)N=4)=N1)=O)=C)=O
|
| InChi Key |
OQAOHXRUMXWDLQ-ATVZKCIHSA-N
|
| InChi Code |
1S/C51H43N13O12S6/c1-5-23-46-60-28(14-79-46)41(70)56-25-10-33(67)50(74)76-11-21-7-6-8-24-34(21)18(2)35(54-24)51(75)82-17-31(57-42(71)29-15-80-47(25)61-29)48-58-26(12-78-48)37-22(45-59-30(13-77-45)43(72)64-36(20(4)65)44(73)55-23)9-32(66)38(63-37)49-62-27(16-81-49)40(69)53-19(3)39(52)68/h5-9,12-16,20,25,31,33,36,54,65-67H,3,10-11,17H2,1-2,4H3,(H2,52,68)(H,53,69)(H,55,73)(H,56,70)(H,57,71)(H,64,72)/b23-5-/t20-,25+,31+,33+,36+/m1/s1
|
| 化学名 |
A name could not be generated for this structure.
|
| 别名 |
Nosiheptide; Multhiomycin; Multiomycin; Nosiheptidum; RP 9671; RP-9671; RP9671;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~81.81 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8127 mL | 4.0637 mL | 8.1274 mL | |
| 5 mM | 0.1625 mL | 0.8127 mL | 1.6255 mL | |
| 10 mM | 0.0813 mL | 0.4064 mL | 0.8127 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
