| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of NSC 247030 is interleukin-2 (IL-2) production. It acts as an inhibitor of IL-2 production, thereby modulating T cell activation and proliferation. IL-2 is a key cytokine that plays a critical role in the immune response, and its inhibition has potential applications in immunosuppression and the treatment of autoimmune diseases. NSC 247030 has also been reported to inhibit the growth of certain cancer cells, suggesting that it may have additional targets involved in cell proliferation and survival. The compound is a 3-heteroaryl-2-indolinone and a cyclooxygenase-2 inhibitor for the treatment of neoplasia.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，NSC 247030 可抑制 IL-2 的产生。它已被证实能够通过干扰细胞增殖和存活的关键过程来抑制某些癌细胞的生长。该化合物的活性通常通过基于细胞的检测方法来评估刺激的 T 细胞中 IL-2 的产生，例如 ELISA 或流式细胞术。在癌细胞系中，该化合物的抗增殖作用则通过 MTT、CellTiter-Glo 或集落形成实验来评估。这些实验证实 NSC 247030 能够与其靶点结合，并产生预期的 IL-2 产生抑制和癌细胞生长的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
NSC 247030 已在体内进行了研究，以探索其在免疫学、炎症和癌症方面的潜在治疗应用。该化合物通过抑制 IL-2 的产生来调节 T 细胞功能，并具有用于免疫抑制和自身免疫性疾病治疗的潜在应用价值。该化合物的抗癌活性表明其也可能具有作为抗肿瘤药物的潜力。尽管现有文献中关于 NSC 247030 的具体体内疗效数据尚不详尽，但其作用机制表明，它可能有效调节免疫反应并抑制肿瘤生长。
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| 酶活实验 |
NSC 247030 的体外酶/受体结合试验尚未得到充分描述。作为一种 IL-2 生成抑制剂，该化合物的活性主要通过检测 IL-2 生成而非直接酶抑制的细胞试验进行评估。然而，该化合物已被报道具有环氧合酶-2 (COX-2) 抑制活性，提示可使用纯化的 COX-2 酶进行酶抑制试验，以评估其对该靶点的活性。在这些试验中，通过监测花生四烯酸转化为前列腺素的速率来测定该化合物的抑制活性。
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| 细胞实验 |
NSC 247030 的体外细胞活性检测在 T 细胞或癌细胞系中进行。在 T 细胞中，通过在不同浓度的 NSC 247030 存在下，用 T 细胞激活剂（例如，抗 CD3/抗 CD28 抗体）刺激细胞，并使用 ELISA 检测培养上清液中的 IL-2 水平，来评估该化合物抑制 IL-2 产生的能力。在癌细胞系中，使用 MTT、CellTiter-Glo 或集落形成实验来评估该化合物的抗增殖作用。这些实验证实，NSC 247030 在细胞环境中与其靶点结合，并产生预期的 IL-2 产生抑制和癌细胞生长的作用。
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| 动物实验 |
NSC 247030 的体内动物研究通常会在自身免疫性疾病、炎症或癌症的动物模型中进行。研究人员会给动物注射该化合物，并根据具体的疾病模型评估其疗效。例如，在自身免疫性疾病模型中，可以评估该化合物对 T 细胞活化和疾病严重程度的影响。在癌症模型中，可以通过异种移植研究评估该化合物对肿瘤生长的影响。这些研究将证实 NSC 247030 在体内有效，并提供有关其治疗潜力的信息。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
NSC 247030 的药代动力学特性表明，其分子量为 290.14，分子式为 C15H9Cl2NO。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 20 mg/mL，便于用于体外试验和体内给药制剂。它也可溶于 DMF 和 DMF:PBS 混合溶液。储存时，应在适宜条件下保存粉末以保持其稳定性。该化合物的纯度通常较高，可确保实验研究的质量和可重复性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
NSC 247030 的毒理学特征主要来源于其在临床前研究中作为研究化合物的应用。作为一种 IL-2 生成抑制剂，鉴于 IL-2 在免疫反应中的作用，其潜在的靶向效应可能包括免疫抑制和感染易感性增加。该化合物作为 COX-2 抑制剂的活性也可能影响炎症和疼痛通路。治疗性开发需要进行全面的毒理学研究，包括评估免疫功能、胃肠道功能和肾功能。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
NSC 247030 (SU5201) 是一种白细胞介素-2 (IL-2) 生成抑制剂，可抑制某些癌细胞的生长。该化合物是一种3-杂芳基-2-吲哚啉酮类化合物，也是一种环氧合酶-2抑制剂，用于治疗肿瘤。NSC 247030 尚未获准用于临床，目前仅可从科研化学品供应商处获得，用于临床前研究。
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| 分子式 |
C15H9CL2NO
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|---|---|
| 分子量 |
290.143
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| 精确质量 |
289.006
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| CAS号 |
114727-43-4
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| 相关CAS号 |
114727-43-4
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| PubChem CID |
5476623
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
505.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
259.6±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.693
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| LogP |
4.42
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| tPSA |
29.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
396
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)/C(=C/C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)/C(=O)N2
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| InChi Key |
RCJZXLNWNCVIMJ-XFFZJAGNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H9Cl2NO/c16-12-6-5-9(8-13(12)17)7-11-10-3-1-2-4-14(10)18-15(11)19/h1-8H,(H,18,19)/b11-7-
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| 化学名 |
(3,4-Dichlorobenzylidene)-1,3-dihydroindol-2-one
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| 别名 |
NSC 247030 NSC-247030 NSC247030.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~86.17 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4466 mL | 17.2331 mL | 34.4661 mL | |
| 5 mM | 0.6893 mL | 3.4466 mL | 6.8932 mL | |
| 10 mM | 0.3447 mL | 1.7233 mL | 3.4466 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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