| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
O-Acetylgalanthamine is a derivative of galanthamine, which targets acetylcholinesterase (AChE), the enzyme responsible for the breakdown of acetylcholine in the synaptic cleft. By inhibiting AChE, galanthamine increases acetylcholine levels and enhances cholinergic neurotransmission. O-Acetylgalanthamine is expected to have similar activity, though the acetyl group may alter its potency and pharmacokinetic properties. As a natural product, it may also interact with other targets such as nicotinic receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,O-乙酰加兰他敏是一种天然生物碱,具有潜在的乙酰胆碱酯酶抑制活性,与加兰他敏类似。然而,现有文献中关于O-乙酰加兰他敏的具体IC50值和详细的体外活性数据报道并不多。该化合物主要用作参考标准品和研究用化学品,用于研究加兰他敏衍生物及其生物活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,O-乙酰加兰他敏有望表现出与加兰他敏类似的乙酰胆碱酯酶抑制活性和潜在的认知增强作用。然而,目前关于O-乙酰加兰他敏的具体体内疗效数据报道并不多。该化合物主要用作药物参考标准品和研究用化学品,尚未获准用于临床。
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| 酶活实验 |
目前尚无针对O-乙酰加兰他敏作为药物靶点的特异性体外酶/受体结合试验。作为一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,可采用Ellman法进行乙酰胆碱酯酶(AChE)活性测定。将该化合物与AChE酶和底物乙酰硫代胆碱孵育,并在412 nm处用分光光度计测定硫代胆碱的生成量。IC50值由剂量-反应曲线确定。然而,针对该化合物的详细实验方案尚未见广泛报道。
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| 细胞实验 |
目前尚无针对O-乙酰加兰他敏作为药理活性化合物的特异性体外细胞检测方法。作为一种乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,它可用于神经元细胞培养或表达AChE的神经母细胞瘤细胞系中进行测试。将细胞用不同浓度的化合物(通常为1-100 μM)处理1-24小时,然后检测细胞裂解液中的AChE活性。细胞活力则采用MTT法进行评估。然而,针对该化合物的详细实验方案尚未见广泛报道。
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| 动物实验 |
目前尚无针对O-乙酰加兰他敏作为药理活性化合物的体内动物研究。作为加兰他敏的衍生物,它可用于认知障碍(例如,东莨菪碱诱导的遗忘症)啮齿动物模型的研究。该化合物可通过口服或腹腔注射给药,并使用莫里斯水迷宫或新物体识别测试评估认知功能。然而,目前尚无关于该化合物的具体研究方案的广泛报道。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
O-乙酰加兰他敏的药代动力学性质报道较少。该化合物分子量为329.39,预计具有中等亲脂性。作为加兰他敏的乙酰化衍生物,其药代动力学性质可能与母体化合物有所不同,包括吸收、分布、代谢和排泄的改变。具体的药代动力学参数尚未详细报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
O-乙酰加兰他敏的毒性特征尚未得到充分报道。作为加兰他敏的衍生物,它可能具有与加兰他敏类似的毒性,包括高剂量下的胃肠道和神经系统毒性。该化合物仅供研究使用,不得用于人类治疗。标准的毒性研究包括啮齿动物急性毒性试验和神经元细胞系细胞毒性试验。目前尚无具体的遗传毒性数据报道。
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| 其他信息 |
报告显示,水仙花(Narcissus pseudonarcissus)含有O-乙酰加兰他敏,相关数据可供参考。
O-乙酰加兰他敏(CAS 25650-83-3,O-AGLA)是一种从水仙花中提取的乙酰化生物碱,是乙酰胆碱酯酶抑制剂加兰他敏的衍生物。其分子式为C19H23NO4,分子量为329.39。该化合物用作药学参考标准品和研究用化学品。它尚未获准用于临床,仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C19H23NO4
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|---|---|
| 分子量 |
329.39
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| 精确质量 |
329.163
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| CAS号 |
25650-83-3
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| PubChem CID |
10131512
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
2.359
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| tPSA |
48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
536
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O=C(O[C@H]1/C=C\[C@@]24c3c(O[C@H]2C1)c(OC)ccc3CN(C)CC4)C
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| InChi Key |
ZTWNMOVEDXUICV-QOKNQOGYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H23NO4/c1-12(21)23-14-6-7-19-8-9-20(2)11-13-4-5-15(22-3)18(17(13)19)24-16(19)10-14/h4-7,14,16H,8-11H2,1-3H3/t14-,16-,19-/m0/s1
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| 化学名 |
[(1S,12S,14R)-9-methoxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.01,12.06,17]heptadeca-6(17),7,9,15-tetraen-14-yl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0359 mL | 15.1796 mL | 30.3591 mL | |
| 5 mM | 0.6072 mL | 3.0359 mL | 6.0718 mL | |
| 10 mM | 0.3036 mL | 1.5180 mL | 3.0359 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。