ODN-1826 (CpG-1826)

ODN-1826 targets Toll-like receptor 9 (TLR9), an intracellular pattern recognition receptor that recognizes unmethylated CpG DNA motifs, activating innate immune responses and promoting Th1-polarized adaptive immunity.

在 RAW 264.7 细胞中，ODN 1826 (1 μg/mL, 24 h) 可增加 NO 和 iNOS 的产生 [2]。

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在 RAW 264.7 细胞中，ODN-1826（1 ug/mL，24 小时）可刺激 NO 和 iNOS 的产生。它能诱导免疫细胞凋亡并增强免疫刺激活性，从而发挥抗肿瘤和心脏保护作用。其人类对应序列为 ODN-2006。

在慢性血管损伤模型中，ODN 1826（18 nM，皮下注射，每周三次，持续七周）可增加主动脉粥样硬化斑块的大小[1]。在Lewis肺癌肿瘤模型中，ODN 1826（0.05 mg，腹腔注射，分别于第1、3、5、8、11、13天给药）具有联合抗肿瘤生长作用[3]。

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在小鼠肿瘤模型（例如，Lewis肺癌）中，ODN-1826（0.05 mg，腹腔注射，分别于第1、3、5、8、11、13天给药）可延缓肿瘤生长，降低肿瘤重量，并延长生存期。在慢性血管损伤模型中，皮下注射（18 nM，每周3次，持续7周）可增加主动脉粥样硬化斑块的面积，与对照组相比。

不适用，因为 ODN-1826 是细胞内 TLR9 受体的寡核苷酸激动剂。其结合情况通过检测 TLR9 激活及其下游信号传导的细胞实验进行评估。通常不进行使用纯化 TLR9 的标准受体结合实验。

Western Blot 分析[2]
细胞类型： RAW 264.7
测试浓度： 1 μg/mL
孵育时间： 24 小时
实验结果： NO 和 iNOS 的产生增加。

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将 RAW 264.7 巨噬细胞或其他表达 TLR9 的细胞接种于 6 孔或 96 孔板中。将 ODN-1826 (0.1-10 ug/mL) 直接加入培养基中，培养 6-48 小时。孵育后，收集培养上清液，用于测定 NO 水平（Griess 法）、iNOS 水平（Western blot 或 ELISA 法）以及细胞因子（IL-6、TNF-α、IL-12）的产生（ELISA 法）。采用 Annexin V/PI 双染法，通过流式细胞术评估细胞凋亡。

动物/疾病模型： Lewis 肺癌小鼠肿瘤模型 [3]
剂量： 0.05 mg（1、3、5、8、11、13 天）
给药途径： 腹腔注射 (ip)
实验结果： 肿瘤生长延迟，肿瘤重量减轻，肿瘤细胞凋亡增加。

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在小鼠肿瘤模型（例如，Lewis肺癌）中，于肿瘤接种后第1、3、5、8、11和13天腹腔注射ODN-1826（0.05 mg/只小鼠）。使用游标卡尺测量肿瘤体积。处死小鼠并称量肿瘤重量。采用ELISA法检测血清和肿瘤组织中的细胞因子水平（IL-12、IFN-γ）。通过离体刺激评估脾细胞活性。

在啮齿动物体内静脉或皮下注射后，ODN-1826 可迅速从循环中清除（半衰期为 15-60 分钟），但会被淋巴组织（脾脏、淋巴结）中的免疫细胞摄取。它会在表达 TLR9 的细胞的内体区室中积聚。水溶性：50 mg/mL (7.86 mM)。

应遵守标准的寡核苷酸安全预防措施。全身给药可能在敏感个体中诱发促炎细胞因子释放综合征。观察到剂量依赖性免疫刺激作用。仅供研究使用，不得用于人体治疗。避免吸入和接触皮肤/眼睛。

[1]. Proinflammatory Stimulation of Toll-Like Receptor 9 with High Dose CpG ODN 1826 Impairs Endothelial Regeneration and Promotes Atherosclerosis in Mice. PLoS One. 2016 Jan 11;11(1):e0146326.

[2]. CpG ODN activates NO and iNOS production in mouse macrophage cell line (RAW 264.7). Clin Exp Immunol. 2002 Jun;128(3):467-73.

[3]. CpG oligodeoxynucleotide 1826 enhances the Lewis lung cancer response to radiotherapy in murine tumor. Cancer Biother Radiopharm. 2011 Apr;26(2):203-8.

[4]. The toll-like receptor 9 agonist, CpG-oligodeoxynucleotide 1826, ameliorates cardiac dysfunction after trauma-hemorrhage. Shock. 2012 Aug;38(2):146-52.

这是一种研究级免疫刺激寡核苷酸。它是小鼠活性CpG寡核苷酸，与人活性寡核苷酸ODN-2006（阿加托利莫德）相对应。它尚未获批上市，但已在临床前和临床疫苗佐剂以及癌症免疫疗法中进行过研究。序列：5'-tccatgacgttcctgacgtt-3'。分子量约为6364 g/mol。

6138

202668-42-6

FITC-labeled ODN 1018 sodium;Biotin-labeled Agatolimod sodium;Biotin-labeled ODN 1826 sodium;FITC-labeled ODN 1826 sodium;Biotin-labeled ODN 1018 sodium

49771843

White to off-white solid powder

-40.5

2580

46

145

118

406

18800

0

CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)COP(=O)(O)OC3CC(OC3COP(=O)(O)OC4CC(OC4COP(=O)(O)OC5CC(OC5COP(=O)(O)OC6CC(OC6COP(=O)(O)OC7CC(OC7COP(=O)(O)OC8CC(OC8COP(=O)(O)OC9CC(OC9COP(=O)(O)OC1CC(OC1COP(=O)(O)OC1CC(OC1COP(=O)(O)OC1CC(OC1COP(=O)(O)OC1CC(OC1COP(=O)(O)OC1CC(OC1COP(=O)(O)OC1CC(OC1COP(=O)(O)OC1CC(OC1COP(=O)(O)OC1CC(OC1COP(=O)(O)OC1CC(OC1COP(=O)(O)OC1CC(OC1COP(=O)(O)OC1CC(OC1COP(=O)(O)OC1CC(OC1COP(=O)(O)O)N1C=C(C(=O)NC1=O)C)N1C=CC(=NC1=O)N)N1C=CC(=NC1=O)N)N1C=NC2=C(N=CN=C21)N)N1C=C(C(=O)NC1=O)C)N1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N1C=NC2=C(N=CN=C21)N)N1C=CC(=NC1=O)N)N1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N1C=C(C(=O)NC1=O)C)N1C=C(C(=O)NC1=O)C)N1C=CC(=NC1=O)N)N1C=CC(=NC1=O)N)N1C=C(C(=O)NC1=O)C)N1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N1C=NC2=C(N=CN=C21)N)N1C=CC(=NC1=O)N)N1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N1C=C(C(=O)NC1=O)C)O

VQWNELVFHZRFIB-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C194H249N67O125P20/c1-77-40-248(188(280)235-167(77)263)130-20-84(262)104(348-130)47-329-388(290,291)375-92-28-138(250-42-79(3)169(265)237-190(250)282)356-112(92)55-339-403(320,321)383-100-36-146(258-73-217-153-163(258)227-178(204)231-174(153)270)364-120(100)63-344-393(300,301)372-89-25-135(246-18-12-128(199)225-186(246)278)353-110(89)53-334-400(314,315)380-97-33-143(255-70-214-150-157(201)208-67-211-160(150)255)362-118(97)61-342-405(324,325)385-102-38-148(260-75-219-155-165(260)229-180(206)233-176(155)272)366-122(102)65-346-398(310,311)378-95-31-141(253-45-82(6)172(268)240-193(253)285)357-113(95)56-336-391(296,297)370-87-23-133(244-16-10-126(197)223-184(244)276)349-106(87)49-330-390(294,295)369-86-22-132(243-15-9-125(196)222-183(243)275)352-109(86)52-333-396(306,307)376-93-29-139(251-43-80(4)170(266)238-191(251)283)358-114(93)57-337-397(308,309)377-94-30-140(252-44-81(5)171(267)239-192(252)284)360-116(94)59-340-404(322,323)384-101-37-147(259-74-218-154-164(259)228-179(205)232-175(154)271)365-121(101)64-345-394(302,303)373-90-26-136(247-19-13-129(200)226-187(247)279)354-111(90)54-335-401(316,317)381-98-34-144(256-71-215-151-158(202)209-68-212-161(151)256)363-119(98)62-343-406(326,327)386-103-39-149(261-76-220-156-166(261)230-181(207)234-177(156)273)367-123(103)66-347-399(312,313)379-96-32-142(254-46-83(7)173(269)241-194(254)286)359-115(96)58-338-402(318,319)382-99-35-145(257-72-216-152-159(203)210-69-213-162(152)257)361-117(99)60-341-392(298,299)371-88-24-134(245-17-11-127(198)224-185(245)277)350-107(88)50-331-389(292,293)368-85-21-131(242-14-8-124(195)221-182(242)274)351-108(85)51-332-395(304,305)374-91-27-137(355-105(91)48-328-387(287,288)289)249-41-78(2)168(264)236-189(249)281/h8-19,40-46,67-76,84-123,130-149,262H,20-39,47-66H2,1-7H3,(H,290,291)(H,292,293)(H,294,295)(H,296,297)(H,298,299)(H,300,301)(H,302,303)(H,304,305)(H,306,307)(H,308,309)(H,310,311)(H,312,313)(H,314,315)(H,316,317)(H,318,319)(H,320,321)(H,322,323)(H,324,325)(H,326,327)(H2,195,221,274)(H2,196,222,275)(H2,197,223,276)(H2,198,224,277)(H2,199,225,278)(H2,200,226,279)(H2,201,208,211)(H2,202,209,212)(H2,203,210,213)(H,235,263,280)(H,236,264,281)(H,237,265,282)(H,238,266,283)(H,239,267,284)(H,240,268,285)(H,241,269,286)(H2,287,288,289)(H3,204,227,231,270)(H3,205,228,232,271)(H3,206,229,233,272)(H3,207,230,234,273)

[5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-2-[[[2-[[[2-[[[5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[2-[[[5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-2-[[[2-[[[2-[[[5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-2-[[[2-[[[2-[[[5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-2-[[[5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-2-[[hydroxy-[5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-2-(phosphonooxymethyl)oxolan-3-yl]oxyphosphoryl]oxymethyl]oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxymethyl]oxolan-3-yl] [3-[hydroxy-[[3-hydroxy-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy]phosphoryl]oxy-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methyl hydrogen phosphate

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ~50 mg/mL (~7.86 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。