| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TLR3/7/9
ODN-2088 targets TLR3, TLR7, and TLR9. It acts as an inhibitor of these endosomal TLRs, preventing their activation by respective agonists (e.g., dsRNA for TLR3, ssRNA for TLR7, CpG DNA for TLR9). It blocks downstream MyD88-dependent and TRIF-dependent signaling pathways, reducing the release of pro-inflammatory cytokines. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人外周血单核细胞 (PBMC) 中,ODN 2088(0.01、0.1、1、10 μM;48 小时)不引起细胞毒性[1]。ODN 2088(0.01、0.1、1、10 μM;24 小时)可阻断 TLR7 配体 RNA-ORN 22075 (5 μM) 和 CpG-ODN 2216 (3 μM) 激活的人 PBMC 释放 IFN-α[1]。ODN 2088(0.01、0.1、1、10 μM;48 小时)可抑制 Iripimod (5 μg/ml) 刺激的人 PBMC 释放 IL-6,但对 CpG-ODN 2006 (100 nM) 刺激的 IL-6 释放的抑制作用较弱[1]。当B细胞被CpG-DNA 2006 (100 nM)激活时,ODN 2088 (0.1、1、10 μM;24 h)几乎不降低IL-6的释放;然而,当人体用咪喹莫特 (5 μg/ml)刺激时,B细胞的IL-6释放受到抑制[1]。当不存在CpG-ODN 2006或咪喹莫特时,ODN 2088 (1、10 μM;48 h)可增强CD20+ B细胞中CD86和HLA-DR的表达[1]。ODN 2088与TLR9的C端区域竞争性结合,这可能阻碍CpG-ODN诱导的TLR9信号通路[1]。当用 CpG-ODN 1826 (100 nM) 处理 BMDM 时,ODN 2088 (0.001、0.01、0.1、1、10 μM;24 小时) 表现出剂量依赖性的 TNF-α 分泌抑制作用,每周抑制一次。激动剂咪喹莫特 [3]。ODN 2088 (10 μM) 可刺激 B 细胞增殖 [3]。
在人外周血单核细胞 (PBMC) 中,ODN-2088(0.01-10 uM,48 小时)未显示细胞毒性。它能有效抑制 TLR3、TLR7 和 TLR9 激动剂诱导的 IFN-α 和 IL-6 释放,表明其对这些关键的固有免疫受体具有广泛的抑制活性。它是解析 TLR 信号通路的一种有用工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内数据有限。ODN-2088 是一种用于体外和离体研究的研究工具。它可用于阻断动物模型中的 TLR 信号通路,以研究 TLR3、TLR7 和 TLR9 在炎症性疾病、感染和自身免疫性疾病中的作用。剂量和给药途径仍需优化。
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| 酶活实验 |
不适用。ODN-2088 是一种寡核苷酸抑制剂,其作用机制是通过与 TLR3、TLR7 和 TLR9 竞争性结合。结合实验通常在基于细胞的激活实验中进行,而非在无细胞体系中进行。标准实验方案包括使用纯化的 TLR 蛋白和标记配体来测量 ODN-2088 的置换作用。
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| 细胞实验 |
细胞毒性试验[1]
细胞类型: 人外周血单核细胞 (PBMC) 测试浓度: 0.01、0.1、1、10 μM 孵育时间: 48 小时 实验结果: 对人外周血单核细胞 (PBMC) 无细胞毒性。 分离人外周血单核细胞 (PBMC) 并接种于 96 孔板中。细胞先用 ODN-2088 (0.01-10 uM) 预孵育 1-2 小时,然后用特异性 TLR 激动剂(例如,TLR3 激动剂 Poly(I:C)、TLR7 激动剂 CL097、TLR9 激动剂 ODN-2006)刺激。18-24 小时后,收集培养上清液,用 ELISA 法检测 IFN-α 和 IL-6 的含量。采用 MTT 法评估细胞活力。 |
| 动物实验 |
从动物体内采集组织样本,分离出原代免疫细胞。将细胞与 ODN-2088 (1-10 μM) 预孵育 1-2 小时,然后用 TLR 激动剂刺激。对于离体分析,用 TLR 激动剂和 ODN-2088 处理动物。采集血液和组织(脾脏、淋巴结),并检测细胞因子水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学数据有限。ODN-2088 可溶于水,并以无内毒素水或 PBS 配制。储存:粉末在 -20℃ 下可保存 3 年;溶剂在 -80℃ 下可保存 6 个月。分子量:4878。序列:来源中未提供。纯度:≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ODN-2088 的毒性极低,在浓度高达 10 μM 时,对人外周血单核细胞 (PBMC) 未显示细胞毒性。使用寡核苷酸时,应遵循标准安全预防措施。ODN-2088 仅供研究使用,不得用于人体治疗。避免吸入和接触。请在通风良好的区域使用个人防护装备 (PPE)。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
这是一种研究级TLR抑制剂。ODN-2088是TLR3、TLR7和TLR9信号通路的特异性拮抗剂。它可用作CpG ODN研究的阴性对照,并用于研究TLR在免疫介导疾病中的作用。它不抑制TLR4或TLR8。纯度:≥98%。
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| CAS号 |
1146541-45-8
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| 相关CAS号 |
Biotin-labeled ODN 2088 sodium;FITC-labeled ODN 2088 sodium
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。