| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ODN D-SL-03 targets human Toll-like receptor 9 (TLR9). It is a class C CpG oligonucleotide that effectively stimulates peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) to produce high levels of IFN-alpha and activates human B cells, NK cells, and mononuclear cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 0.19 μg/mL 的剂量下,ODN D-SL03(0-3 μg/mL;36 小时)可显著增加 PBMC 中 IFN-α 的产生 [1]。B 细胞、NK 细胞、T 细胞和单核细胞等免疫细胞可被 ODN D-SL03(3 μg/mL;18 或 36 小时)激活 [1]。
在浓度为 0.19 ug/mL 时,ODN D-SL-03 可显著增加人外周血单核细胞 (PBMC) 中 IFN-α 的产生。在浓度为 3 ug/mL 时,它可激活 B 细胞、NK 细胞、T 细胞和单核细胞,并上调人 PBMC 亚群上 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达,从而增强其抗肿瘤免疫活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ODN D-SL03(每只动物 25 μg;瘤周注射)可有效抑制肿瘤生长[1]。
在携带 EMT6 肿瘤的雌性 Balb/c 小鼠中,肿瘤周围注射 ODN D-SL-03(每只小鼠 25 微克,注射 6 次,间隔 1 天)可有效降低肿瘤生长,证明其通过激活先天性和适应性免疫反应在体内具有抗肿瘤功效。 |
| 酶活实验 |
不适用。作为一种 TLR9 激动剂寡核苷酸,其活性在细胞系统中进行评估。其结合作用是通过 TLR9 介导的信号传导和随后的细胞因子产生来衡量的,而不是通过经典的无细胞受体-配体结合来衡量的。
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| 细胞实验 |
分离人外周血单核细胞 (PBMC) 并接种于 96 孔板中。加入 ODN D-SL-03 (0-3 ug/mL) 处理 18-36 小时。采用 ELISA 法检测 IFN-α 的产生。通过流式细胞术检测 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达来评估 B 细胞、NK 细胞和 T 细胞的活化情况。采用 Annexin V/PI 双染法检测细胞凋亡。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雌性 balb/c (Bagg ALBino) 小鼠(6-8 周龄;接种 5×105 个 EMT6 细胞)[1]
剂量:每只小鼠 25 μg 给药途径:肿瘤周围注射 6 次,间隔 1 天,持续 0-100 天 实验结果:肿瘤生长显著受到抑制。 将EMT6肿瘤细胞接种到雌性Balb/c小鼠体内。在第0、1、2、3、4和5天(共6次注射),通过瘤周注射给予ODN D-SL-03(25 μg/只)。用游标卡尺测量肿瘤体积。采集血液和肿瘤组织进行免疫细胞浸润分析和细胞因子谱分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学数据有限。ODN D-SL-03 配制成水溶液(≥20 mg/mL),通过瘤周注射给药。储存:粉末在 -20℃ 下可保存 3 年;溶剂在 -80℃ 下可保存 6 个月。硫代磷酸酯修饰的骨架使其具有抗核酸酶降解的能力。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
寡核苷酸的标准安全预防措施适用。ODN D-SL-03 仅供研究使用,不得用于人体治疗。避免吸入和接触。在通风良好的区域使用个人防护装备。该化合物在高剂量下可能引起免疫刺激性不良反应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
这是一种研究级TLR9激动剂。ODN D-SL-03在临床前研究中被用作疫苗佐剂和癌症免疫治疗剂。序列:5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。它还具有抑制肿瘤生长的作用。
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| 分子量 |
0
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| CAS号 |
1198621-85-0
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 20 mg/mL (~2.14 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。