| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Olprinone HCl targets phosphodiesterase 3 (PDE3). It has IC50 values of 150 μM, 100 μM, 0.35 μM, and 14 μM for PDE1, PDE2, PDE3, and PDE4, respectively. Its selectivity for PDE3 over other PDE isoforms is the basis for its cardiotonic effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸奥普利酮对PDE3的抑制IC50值为0.35 μM，是一种强效且选择性的PDE3抑制剂。体外实验也证实了其抗炎活性。研究表明，盐酸奥普利酮可通过抗炎作用减轻脂多糖诱导的肺损伤。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射0.2 mg/kg盐酸洛匹那酮可减轻心肌缺血再灌注损伤大鼠的炎症反应[1]。
体内研究显示，盐酸洛匹那酮因其正性肌力作用和血管舒张作用而被用于心力衰竭的研究。此外，它还被研究用于改善心脏手术后患者的眼内压和眼部血流。它还能减轻脂多糖诱导的肺损伤。 |
| 酶活实验 |
盐酸奥普利酮的体外酶/受体结合试验包括测定其对PDE3酶活性的抑制作用。这些试验通常使用纯化的PDE3酶和合适的底物来确定IC50值。其对其他PDE同工酶的选择性则通过类似的试验进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，盐酸奥普利酮的活性检测包括处理细胞以评估其对 cAMP 水平和下游信号通路的影响。其抗炎活性则通过免疫细胞进行评估。此外，还研究了其对细胞活力和功能的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 雄性成年Wistar大鼠（250-300 g）（缺血再灌注大鼠）[1]
剂量： 0.2 mg/kg 给药途径： 腹腔注射（缺血后15分钟给药） 实验结果：显著降低：(1) 心肌损伤的组织学证据，(2) 促炎细胞因子：肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和白细胞介素-1β (IL-1β)，(3) 黏附分子：细胞间黏附分子1 (ICAM-1) 和P-选择素，(4) 硝基酪氨酸的形成，(5) 核因子κB (NF-κB) 的表达，(6) 聚（ADP-核糖）(PAR) 的形成，以及 (7) 细胞凋亡（Bax、 Bcl-2、Fas-L 和末端脱氧核苷酸转移酶介导的 UTP 末端标记 (TUNEL)。 已在心力衰竭和肺损伤模型中开展了盐酸奥普利酮的体内动物实验。该化合物通常通过静脉注射或口服给药，并评估其对心脏功能和炎症的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸奥普利酮是一种强心剂，分子量为286.72，可溶于二甲基亚砜（DMSO）。搜索结果中未提供具体的药代动力学数据，例如半衰期和清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供盐酸奥普利酮的具体毒性数据。作为一种PDE3抑制剂，其使用与心血管不良反应相关。临床开发需要进行标准的毒理学研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸奥普利酮是一种有机分子实体。
另见：奥普利酮（注：已移至此处）。 盐酸奥普利酮是一种强效的PDE3抑制剂，具有正性肌力作用和血管舒张作用，用于心力衰竭研究。它还具有抗炎活性。目前仅作为研究化合物提供，尚未在所有国家获准用于临床。 |
| 分子式 |
C14H10N4O.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
286.71634
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| 精确质量 |
286.062
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| CAS号 |
119615-63-3
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| 相关CAS号 |
Olprinone;106730-54-5
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| PubChem CID |
115227
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.34g/cm3
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| 熔点 |
>300ºC
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| LogP |
2.607
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| tPSA |
83.18
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
525
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PWTBMBAQRAOAFF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H10N4O.ClH/c1-9-12(6-11(7-15)14(19)17-9)10-2-3-13-16-4-5-18(13)8-10;/h2-6,8H,1H3,(H,17,19);1H
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| 化学名 |
5-imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl-6-methyl-2-oxo-1H-pyridine-3-carbonitrile;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 7.69 mg/mL (~26.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4877 mL | 17.4386 mL | 34.8772 mL | |
| 5 mM | 0.6975 mL | 3.4877 mL | 6.9754 mL | |
| 10 mM | 0.3488 mL | 1.7439 mL | 3.4877 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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