| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Olvanil include TRPV1 (transient receptor potential vanilloid type 1), CB1, and CB2 receptors. It acts as a potent agonist of TRPV1 with an EC50 of 0.7 nM. It also acts as a "mixed" activator of CB1 (Ki = 1.6 µM) and CB2 (Ki = 15 µM) receptors. Its effects on pain and inflammation are mediated through these receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Olvanil 对 C6 胶质瘤细胞生长的 IC50 值为 5.5 μM[2]。
体外实验表明，Olvanil 是一种强效的 TRPV1 激动剂，其 EC50 值为 0.7 nM。它对 C6 胶质瘤细胞增殖的影响 IC50 值为 5.5 µM。此外，它还能与花生四烯酸乙醇胺 (anandamide) 转运蛋白相互作用。通常使用钙成像或电生理技术在表达 TRPV1 的细胞中检测其活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
奥尔瓦尼尔是辣椒素的类似物，可激动性地与香草酸受体相互作用。奥尔瓦尼尔可能具有类似焦虑的作用。在5分钟内，奥尔瓦尼尔剂量分别为0、0.2、1.0和5.0 mg/kg时，进入开放臂的百分比分别为25±10.1%、19.3±7.1%、14.9±5.9%和0±0% [3]。体内研究表明，奥尔瓦尼尔是一种具有镇痛活性的辣椒素类似物。人们已对其在疼痛管理、癌症治疗和炎症治疗方面的潜在应用进行了研究。它具有抗炎和抗癌特性。
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| 酶活实验 |
奥瓦尼的体外酶/受体结合试验包括使用表达TRPV1、CB1或CB2受体的细胞膜进行放射性配体结合研究。竞争性结合试验采用选择性放射性标记配体，以确定化合物对这些受体的亲和力（Ki）。功能性试验（例如钙离子内流）用于评估其在TRPV1上的激动剂活性。
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| 细胞实验 |
Olvanil 的体外细胞活性检测是在表达 TRPV1 的细胞（例如感觉神经元）或癌细胞系（例如 C6 胶质瘤细胞）中进行的。用该化合物处理细胞后，使用荧光指示剂测量钙离子内流以评估 TRPV1 的激活情况。细胞增殖则使用 MTT 或类似方法进行检测。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠[3]，体重约200克。剂量：0、0.2、1.0和5.0 mg/kg。
给药途径： 行为测试前30分钟腹腔注射。 实验结果： 5分钟时，0 mg/kg剂量组的臂停留时间百分比为12.9 ± 8.1%，0.2 mg/kg剂量组为8.9 ± 4.2%，1 mg/kg剂量组为15.2 ± 7.9%，5 mg/kg剂量组为0 ± 0%。 5分钟时，0、0.2、1和5 mg/kg剂量组的平均封闭臂进入次数分别为1.7±0.3、3.3±0.8、2.7±0.3和0.25±0.1。 Olvanil的体内动物研究是在疼痛和炎症动物模型中进行的。动物分别经口服、腹腔注射或局部用药，并使用热板试验、甩尾试验或福尔马林试验等标准疼痛试验评估其镇痛效果。其抗炎和抗癌活性也在相关模型中进行评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
奥尔瓦尼尔的药代动力学特性表明，其分子量为417.62，分子式为C26H43NO3。它可溶于DMSO（最高浓度100 mM）和乙醇（最高浓度25 mM）。该化合物通常以粉末形式储存在适宜的条件下。其生物利用度和其他药代动力学参数将在临床前研究中确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前关于奥尔瓦尼尔的毒理学信息仅限于其作为研究用化学品的用途。作为一种TRPV1激动剂，它在高浓度下可能引起疼痛和刺激。临床开发需要进行全面的毒理学研究，包括评估其对疼痛、炎症和癌症的影响。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
N-香草基油酰胺属于甲氧基苯类化合物，也属于酚类化合物。
奥尔瓦尼尔是一种强效的TRPV1激动剂，具有镇痛和抗炎作用。它也被称为N-香草基油酰胺或NE-19550。作为TRPV1激动剂，它的效力是辣椒素的10倍。它可从科研化学品供应商处获得，用于临床前研究。它尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C26H43NO3
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|---|---|
| 分子量 |
417.63
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| 精确质量 |
417.324
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| CAS号 |
58493-49-5
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| PubChem CID |
5311093
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
596.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
314.3±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.509
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| LogP |
7.69
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| tPSA |
58.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
438
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCC/C=C\CCCCCCCC(=O)NCC1=CC(=C(C=C1)O)OC
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| InChi Key |
OPZKBPQVWDSATI-KHPPLWFESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H43NO3/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-26(29)27-22-23-19-20-24(28)25(21-23)30-2/h10-11,19-21,28H,3-9,12-18,22H2,1-2H3,(H,27,29)/b11-10-
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| 化学名 |
(Z)-N-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]octadec-9-enamide
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| 别名 |
Olvanilo Vanillyloleamide Olvanil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~239.45 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3945 mL | 11.9723 mL | 23.9446 mL | |
| 5 mM | 0.4789 mL | 2.3945 mL | 4.7889 mL | |
| 10 mM | 0.2394 mL | 1.1972 mL | 2.3945 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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