| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
OMDM-5 targets two distinct receptors and a cellular uptake mechanism. It is a selective inhibitor of anandamide cellular uptake (ACU) with a Ki of 4.8 μM, which increases the extracellular concentration of anandamide by blocking its uptake into cells. OMDM-5 is also a potent agonist of TRPV1 with an EC50 of 75 nM. Additionally, it shows weak activity as a ligand for CB1 with a Ki of 4.9 μM. This dual activity at TRPV1 and ACU, combined with weak CB1 binding, makes OMDM-5 a valuable tool for studying pain pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
OMDM-5 在体外表现出强效的 TRPV1 激动剂活性（EC50 = 75 nM）和选择性抑制花生四烯酸乙醇胺（AEA）细胞摄取的活性（Ki = 4.8 μM）。它作为 CB1 配体的活性较弱，Ki 值为 4.9 μM。该化合物强效的 TRPV1 激动剂活性表明其可能有助于研究疼痛和炎症通路，而其 ACU 抑制活性则调节内源性大麻素信号传导。其较弱的 CB1 结合表明，其作用主要通过抑制 TRPV1 和 ACU 而非直接激活 CB1 来实现。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于OMDM-5主要用作细胞实验中的研究工具，因此其体内活性数据有限。其强效的TRPV1激动剂活性和ACU抑制活性提示其在疼痛研究中具有潜在应用价值，但目前尚未有大量关于其药代动力学特性和疗效的全面体内研究报道。该化合物与CB1受体的结合力较弱，可能限制其在体内对内源性大麻素系统的影响。因此，需要开展进一步研究来评估其在体内应用方面的潜力。
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| 酶活实验 |
OMDM-5 的体外受体结合试验包括测定其与 TRPV1 和 CB1 受体的亲和力。对于 TRPV1，该试验通常使用表达该受体的细胞，并测量化合物引起的钙离子流或膜电位变化。TRPV1 激活的 EC50 值由剂量反应曲线确定。对于 CB1，使用表达 CB1 的细胞膜制备物进行放射性配体结合试验，并通过竞争性结合实验计算 Ki 值。花生四烯酸乙醇胺 (anandamide) 摄取抑制试验测量在 OMDM-5 存在下放射性标记的花生四烯酸乙醇胺进入细胞的量。
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| 细胞实验 |
OMDM-5 的体外细胞实验通常包括测量其对花生四烯酸乙醇胺 (AEA) 细胞摄取 (ACU) 和 TRPV1 激活的影响。对于 ACU 抑制实验，将细胞与放射性标记的 AEA 在不同浓度的 OMDM-5 存在下孵育，并测量 AEA 的摄取量。ACU 抑制的 Ki 值由剂量反应曲线计算得出。对于 TRPV1 激活实验，使用表达 TRPV1 的细胞进行钙成像或 FLIPR 检测。同时评估细胞毒性，以确保观察到的效应并非由细胞死亡引起。
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| 动物实验 |
OMDM-5的体内动物实验通常包括通过腹腔或静脉注射给啮齿动物。疼痛模型，例如福尔马林试验或热板试验，可用于评估该化合物通过激活TRPV1和提高内源性大麻素（anandamide）水平而发挥的镇痛作用。组织中anandamide的水平可用于评估该化合物对anandamide摄取的影响。然而，目前尚未有大量关于OMDM-5的全面体内研究报道。需要进一步研究以评估其在动物模型中的药代动力学特性和疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
OMDM-5的药代动力学特性尚未得到充分表征。该化合物分子量为432.64，预计具有中等亲脂性和良好的膜渗透性。然而，关于其吸收、分布、代谢和排泄的详细研究仍然有限。该化合物在血浆中的稳定性及其半衰期尚未明确。需要进一步的药代动力学研究来评估其体内应用潜力。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
OMDM-5 的毒理学数据有限。通常会进行体外细胞毒性试验，以确保该化合物在活性试验所用浓度下不会对细胞活力产生不利影响。目前尚未有全面的体内毒理学研究报告，包括急性毒性和慢性毒性。研究人员在处理该化合物时应遵循处理研究用化学品的标准安全规程，包括使用个人防护装备并在通风良好的区域工作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
OMDM-5 是一种研究化合物，尚未进入临床试验或获得监管部门批准用于治疗用途。它主要用作研究内源性大麻素系统、TRPV1 介导的疼痛通路以及花生四烯酸乙醇胺 (AEA) 摄取的工具化合物。该化合物具有强效的 TRPV1 激动剂活性和选择性 ACU 抑制作用，使其在疼痛和炎症通路研究中具有重要价值。需要进一步研究以探索其潜在的治疗应用。
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| 分子式 |
C26H44N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
432.64
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| 精确质量 |
432.335
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| CAS号 |
616884-66-3
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| PubChem CID |
146026184
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
7.9
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| tPSA |
70.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
456
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCC/C=C\CCCCCCCC(=O)NNCC1=CC(=C(C=C1)O)OC
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| InChi Key |
VDYSULCKCSIIIK-KHPPLWFESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H44N2O3/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-26(30)28-27-22-23-19-20-24(29)25(21-23)31-2/h10-11,19-21,27,29H,3-9,12-18,22H2,1-2H3,(H,28,30)/b11-10-
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| 化学名 |
(Z)-N'-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]octadec-9-enehydrazide
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| 别名 |
OMDM5; OMDM 5
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3114 mL | 11.5570 mL | 23.1139 mL | |
| 5 mM | 0.4623 mL | 2.3114 mL | 4.6228 mL | |
| 10 mM | 0.2311 mL | 1.1557 mL | 2.3114 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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