| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial DNA gyrase (topoisomerase II) and topoisomerase IV. Orbifloxacin is a fluoroquinolone antibiotic that inhibits bacterial DNA gyrase in Gram-negative bacteria and topoisomerase IV in Gram-positive bacteria. DNA gyrase is an essential enzyme that introduces negative supercoils into DNA, which is critical for DNA replication and transcription. Topoisomerase IV is involved in the decatenation of replicated DNA chromosomes. By inhibiting these enzymes, Orbifloxacin blocks DNA replication and transcription, leading to bacterial cell death. The compound is a synthetic fluoroquinolone antibacterial agent. Orbifloxacin exhibits in vitro activity against a wide range of Gram-positive and Gram-negative bacteria, enterobacteriaceae, anaerobes, and mycobacteria. The compound was developed as a veterinary chemotherapeutic.
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| 体外研究 (In Vitro) |
奥比沙星在体外对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、肠杆菌科细菌、厌氧菌和分枝杆菌均表现出抗菌活性。其抗菌活性通过标准抗菌药物敏感性试验方法（肉汤微量稀释法或琼脂扩散法）进行评估。该化合物对多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）已确定。与其他氟喹诺酮类药物一样，奥比沙星的杀菌作用源于对DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的抑制。奥比沙星最初是作为一种兽用化学治疗药物开发的，用于牲畜和家养宠物。该化合物是一种合成的氟喹诺酮类抗菌剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
奥比沙星在兽医学中用于治疗家畜和宠物的细菌感染。该化合物的体内疗效已通过兽医应用得到证实。奥比沙星对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、肠杆菌科细菌、厌氧菌和分枝杆菌均具有体外活性。在兽医实践中，该化合物可通过口服或注射给药。详细的药代动力学和药效学数据可从兽医学研究中获得。奥比沙星仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 酶活实验 |
抗菌药物敏感性试验采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南。将细菌菌株（例如，大肠杆菌ATCC 25922、金黄色葡萄球菌ATCC 29213）培养于合适的培养基（例如，Mueller-Hinton肉汤或琼脂）中。将奥比沙星进行系列稀释，接种于96孔板或琼脂平板上。加入菌液后，将平板置于35℃培养16-20小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为完全抑制可见细菌生长的最低浓度。试验中需加入质控菌株以确保结果的有效性。DNA促旋酶和拓扑异构酶IV抑制试验采用纯化酶和超螺旋DNA底物进行。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学方法在细菌细胞培养物中评估抗菌活性。在含有适宜培养基的96孔板中进行肉汤微量稀释法试验。将细菌培养至对数生长期，并稀释至标准接种量。将奥比沙星进行系列稀释后加入孔中。将培养板置于35℃培养16-20小时。通过目测或使用酶标仪测定最小抑菌浓度（MIC）值。进行时间-杀菌曲线试验以评估杀菌活性。每个实验均包含质控菌株和抗生素标准品。
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| 动物实验 |
奥比沙星的体内疗效在细菌感染动物模型中进行评估。该化合物通过口服或注射给药，剂量由兽医研究确定。通过菌落形成单位（CFU）计数法对感染组织中的细菌负荷进行定量。同时监测临床症状。每组样本量通常为6-10只动物。已针对家畜和宠物的多种细菌感染开展了兽医临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：395.38。分子式：C19H20F3N3O3。CAS号：113617-63-3。CAS名称：rel-1-环丙基-7-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]-5,6,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。别名：1-环丙基-5,6,8-三氟-1,4-二氢-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸。外观：白色至橙色至绿色粉末或晶体。纯度：>98.0% (HPLC)。熔点：260℃（分解）。储存：室温（建议置于阴凉避光处，<15℃）。奥比沙星是一种用于兽医的合成氟喹诺酮类抗菌剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奥比沙星在兽医临床上通常耐受性良好，治疗剂量下即可使用。常见不良反应包括胃肠道不适和注射部位反应。作为一种氟喹诺酮类药物，它可能导致幼年动物软骨损伤，因此在生长发育期的动物中应谨慎使用。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
奥比沙星属于喹诺酮类药物。奥比沙星是一种氟喹诺酮类抗生素。它由先灵葆雅动物保健公司销售，并获准用于治疗犬的某些感染。另见：糠酸莫米松；奥比沙星；泊沙康唑（成分）……查看更多……
奥比沙星也称为1-环丙基-5,6,8-三氟-1,4-二氢-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸。其CAS名称为rel-1-环丙基-7-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]-5,6,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。奥比沙星是一种合成的氟喹诺酮类抗菌药物，最初开发用于畜禽和家养宠物的兽用化学治疗。体外实验表明，它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、肠杆菌科细菌、厌氧菌和分枝杆菌均有抗菌活性。该化合物可抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV。奥比沙星已在许多国家获准用于兽用。 |
| 分子式 |
C19H20F3N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
395.38
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| 精确质量 |
395.145
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| 元素分析 |
C, 57.72; H, 5.10; F, 14.42; N, 10.63; O, 12.14
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| CAS号 |
113617-63-3
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| PubChem CID |
60605
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
590.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
260 °C(dec.)
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| 闪点 |
311.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.588
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| LogP |
2.37
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| tPSA |
74.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
691
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@@H]1CN(C[C@@H](N1)C)C2=C(C3=C(C(=C2F)F)C(=O)C(=CN3C4CC4)C(=O)O)F
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| InChi Key |
QIPQASLPWJVQMH-DTORHVGOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20F3N3O3/c1-8-5-24(6-9(2)23-8)17-14(21)13(20)12-16(15(17)22)25(10-3-4-10)7-11(18(12)26)19(27)28/h7-10,23H,3-6H2,1-2H3,(H,27,28)/t8-,9+
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| 化学名 |
1-cyclopropyl-7-[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]-5,6,8-trifluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
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| 别名 |
Orbifloxacin; ORBIFLOXACIN; 113617-63-3; Orbax; orbifloxacine; orbifloxacino; Orbax
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~6 mg/mL (~15.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5292 mL | 12.6461 mL | 25.2921 mL | |
| 5 mM | 0.5058 mL | 2.5292 mL | 5.0584 mL | |
| 10 mM | 0.2529 mL | 1.2646 mL | 2.5292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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