| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oroxylin A targets multiple pathways including IL-6/STAT3, NF-κB, CDK9, MDM2, and SIRT1. It inhibits the phosphorylation of MDM2 and SIRT1 through CDK9 inhibition, thus inhibiting MDM2-mediated degradation of P53 and SIRT1-mediated deacetylation of P53, ultimately stabilizing the P53 protein. The compound acts as a transketolase (TKT) inhibitor with a SPR KD of 70.7 μM. It inhibits the activation of hepatic stellate cells by inhibiting SIRT7. Oroxylin A also modulates drug resistance by targeting efflux pump genes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
木犀草素A（20 μM；24 小时）可抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖、生长和迁移。此外，木犀草素A 还能抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭和上皮-间质转化 (EMT) 过程 [4]。此外，木犀草素A（20 μM；24 小时）还能抑制 NF-κB 信号通路和促炎细胞因子的表达 [4]。TNF-α 可中和木犀草素A 的抗炎特性 [4]。体外实验表明，木犀草素A 对多种癌细胞系具有显著的抗癌活性。它能抑制 IL-6/STAT3 通路和 NF-κB 信号通路，从而抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。该化合物在体外可抑制肝细胞癌的生长。它是一种多巴胺再摄取抑制剂。研究表明，木犀草素A可通过靶向外排泵基因来调节药物耐药性，从而减少治疗药物从细胞中的排出。此外，也有报道称其具有调节免疫反应的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，木犀草素A可抑制肝细胞癌的生长。它还能通过提高脑源性神经营养因子（BDNF）的水平来改善小鼠的记忆巩固。该化合物通过靶向外排泵基因来调节耐药性。它可能增强免疫系统反应，从而提高抗病毒防御能力。木犀草素A的抗癌、神经保护和免疫调节作用已在多种动物模型中得到研究。目前正在进行进一步的体内研究，以全面阐明其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于检测木犀草素A，包括转酮醇酶抑制研究，并通过表面等离子共振（SPR）测定其激酶活性（KD）为70.7 μM。GABAA受体结合试验用于评估苯二氮卓类药物结合位点的负变构调节作用。多巴胺再摄取抑制作用的测定采用突触体制剂或表达多巴胺转运蛋白的细胞。CDK9激酶活性测定用于评估MDM2和SIRT1磷酸化的抑制情况。NF-κB DNA结合试验和STAT3磷酸化研究用于评估该通路抑制情况。所有试验均在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照。
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| 细胞实验 |
本研究在多种癌细胞系（包括肝细胞癌细胞）中开展了基于细胞的体外木犀草素A活性检测。细胞在37℃、5% CO₂的条件下于适宜培养基中培养，并用不同浓度的木犀草素A处理。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。通过Annexin V/PI染色和caspase活性检测评估细胞凋亡。采用Western blot分析p53蛋白水平及其磷酸化状态。采用Western blot或报告基因检测评估IL-6/STAT3和NF-κB信号通路的激活情况。所有实验均设置三个重复，并设置适当的对照。
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| 动物实验 |
体内动物实验主要在肝细胞癌和其他癌症的小鼠模型中进行，研究对象为荷瘤小鼠。荷瘤小鼠通过口服或腹腔注射给予芍药A。肿瘤生长情况通过游标卡尺测量进行监测。在记忆研究中，小鼠接受芍药A治疗后，进行行为学测试，例如莫里斯水迷宫测试。脑组织中脑源性神经营养因子（BDNF）的水平通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或蛋白质印迹法（Western blot）进行测定。在免疫调节研究中，则使用感染或免疫刺激的动物模型。给药方案根据药代动力学数据进行优化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
已知的木犀草素A的人体代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-3,4,5-三羟基-6-(5-羟基-6-甲氧基-4-氧代-2-苯基色烯-7-基)氧杂氧烷-2-羧酸。 木犀草素A（分子量284.27 g/mol，C16H12O5）是一种具有良好药物特性的黄酮类化合物。该化合物是一种O-甲基化黄酮，口服生物利用度良好，口服给药研究证实了其疗效。木犀草素A经肝酶代谢。该化合物分布于包括脑在内的组织中，其对记忆巩固和脑源性神经营养因子（BDNF）水平升高的影响证实了这一点。Cmax、Tmax和半衰期等药代动力学参数将在物种特异性研究中确定。该化合物在推荐的储存条件下表现出稳定性。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前研究中，木犀草素A在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是一种天然黄酮类化合物，提取自黄芩和木犀草，这两种植物均在传统医学中应用。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
木犀草素A是一种二羟基单甲氧基黄酮类化合物，其C-5和C-7位具有羟基，C-6位具有甲氧基。它具有抗肿瘤活性，同时也是一种EC 1.14.13.39（一氧化氮合酶）抑制剂。它既是单甲氧基黄酮类化合物，也是二羟基黄酮类化合物。它是木犀草素A(1-)的共轭酸。据报道，木犀草素A存在于鼻状白花草（Rhinacanthus nasutus）、总状黄芩（Scutellaria racemosa）和其他具有相关数据的生物体中。
木犀草素A是一种O-甲基化的黄酮类化合物，存在于黄芩（Scutellaria baicalensis）和印度木犀草（Oroxylum indicum）中。它通过抑制IL-6/STAT3和NF-κB通路发挥强效的抗癌作用。该化合物抑制CDK9，从而导致P53稳定。木犀草素A是一种多巴胺再摄取抑制剂和GABAA受体的负变构调节剂。它能抑制转酮醇酶，其KD值为70.7 μM。该化合物可通过提高脑源性神经营养因子（BDNF）水平来改善小鼠的记忆巩固。所有应用仅限于非人类研究。 |
| 分子式 |
C₁₆H₁₂O₅
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|---|---|
| 分子量 |
284.26
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| 精确质量 |
284.068
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| CAS号 |
480-11-5
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| PubChem CID |
5320315
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
540.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
195-197ºC
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| 闪点 |
207.4±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.669
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| LogP |
2.37
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| tPSA |
79.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
426
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LKOJGSWUMISDOF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O5/c1-20-16-11(18)8-13-14(15(16)19)10(17)7-12(21-13)9-5-3-2-4-6-9/h2-8,18-19H,1H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-6-methoxy-2-phenylchromen-4-one
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| 别名 |
Baicalein 6-methyl etherOroxylin A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 32 mg/mL (~112.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5179 mL | 17.5895 mL | 35.1791 mL | |
| 5 mM | 0.7036 mL | 3.5179 mL | 7.0358 mL | |
| 10 mM | 0.3518 mL | 1.7590 mL | 3.5179 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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