| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Apoptotic pathways (e.g., activation of caspases and regulation of Bcl-2 family proteins).
- Histone deacetylase (HDAC) inhibition (possibly shared with pomiferin, but specific data for osajin not confirmed). |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Osajin 以剂量依赖性方式显着降低人 NPC 细胞(TW076、CG1 和 TW04 细胞)的活力。 Osajin通过多种凋亡机制导致人鼻咽癌细胞发生凋亡,包括依赖于内质网应激和线粒体的内在途径,以及外在死亡受体途径[1]。六种人类癌细胞系,包括来自肾、肺、前列腺、乳腺癌、黑色素瘤和结肠的癌细胞系,对虾青素的生长抑制敏感[2]。
- 抗增殖活性:Osajin通过激活多条凋亡通路(包括caspase-3、-8、-9)及下调抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xL,诱导人鼻咽癌细胞凋亡。[1] - 氧化应激调控:可能通过调节活性氧(ROS)水平触发凋亡信号。[1] - HDAC抑制潜力:作为异戊烯基异黄酮,Osajin可能与已知HDAC抑制剂pomiferin结构相似,但现有数据未明确其IC50值。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Osajin 和 pomiferin 治疗通过抑制氧化应激提供心脏保护作用,这与心室功能的改善有关。 Osajin 和 pomiferin 可减轻缺血再灌注引起的心肌功能障碍。抗氧化酶值和总抗氧化活性的增加证实了这一点[3]。
- 在心脏缺血再灌注模型中,观察到Osajin预处理相较于对照组可缩小心肌梗死面积,并在再灌注后改善左心室射血分数(LVEF)、左心室短轴缩短率(LVFS)等心功能指标。[3] - Osajin预处理降低了心肌组织中氧化应激标志物(如丙二醛,MDA)的水平,同时提高了抗氧化酶(如超氧化物歧化酶,SOD;谷胱甘肽过氧化物酶,GSH-Px)的活性,表明其对缺血再灌注诱导的氧化损伤具有保护作用。[3] - Osajin减轻了心脏的炎症反应,具体表现为心肌组织和血清中促炎细胞因子(如肿瘤坏死因子-α,TNF-α;白细胞介素-6,IL-6)水平降低。[3] |
| 细胞实验 |
- MTT法:将人鼻咽癌细胞用不同浓度Osajin(如10–50 μM)处理24–48小时,检测细胞活力以评估抗增殖效果。[1]
- 流式细胞术:Annexin V/PI染色定量凋亡细胞,显示Osajin呈剂量依赖性增加早期和晚期凋亡比例。[1] - 蛋白质印迹分析:检测胱天蛋白酶切割及Bcl-2家族蛋白表达变化,证实凋亡通路激活。[1] |
| 动物实验 |
心脏缺血再灌注模型:在缺血前,通过腹腔注射或灌胃给予大鼠或小鼠 Osajin,然后在再灌注后评估梗死面积、心脏功能和氧化应激标志物(例如 MDA、SOD)。[3]
- 给药方案:通常,将 Osajin 溶解于 DMSO 或乙醇中,并用生理盐水稀释,给药剂量范围为 10–50 mg/kg。[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
- 作用机制:Osajin 的抗癌作用可能涉及通过线粒体功能障碍和 caspase 激活诱导细胞凋亡。[1]
- 心脏保护作用:在缺血再灌注模型中,osajin 可能减少氧化损伤和炎症,从而保护心脏功能。[3] - 结构特性:作为一种异黄酮类化合物,osajin 的活性受其疏水性异黄酮基团的影响,该基团可能增强细胞摄取和靶点结合。[1][3] Osajin 属于异黄酮类化合物。 据报道,Osajin 存在于 Deguelia hatschbachii、Maclura pomifera 和其他一些有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C25H5O5
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|---|---|
| 分子量 |
385.304206609726
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| 精确质量 |
404.162
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| 元素分析 |
C, 74.24; H, 5.98; O, 19.78
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| CAS号 |
482-53-1
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| PubChem CID |
95168
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
632.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
189° (uncorr), 193° (corr)
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| 闪点 |
218.7±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.628
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| LogP |
7.62
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| tPSA |
79.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
752
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[C]/C(=[C]/[C]C1C2=C([C]=[C]C(O2)([C])[C])C2OC=C(C(C=2C=1[O])=O)C1C=CC([O])=CC=1)/[C] |^1:0,2,7,8,11,12,20,26,29,^4:3|
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| InChi Key |
DCTLJGWMHPGCOS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H24O5/c1-14(2)5-10-17-21(27)20-22(28)19(15-6-8-16(26)9-7-15)13-29-24(20)18-11-12-25(3,4)30-23(17)18/h5-9,11-13,26-27H,10H2,1-4H3
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| 化学名 |
4H,8H-Benzo(1,2-b:3,4-b')dipyran-4-one, 5-hydroxy-3-(p-hydroxyphenyl)-8,8-dimethyl-6-(3-methyl-2-butenyl)- (8CI)
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| 别名 |
CID 95168; NSC 21565; CID95168; Osajin; 482-53-1; 3'-DEOXYPOMIFERIN; 5'-O-DEMETHYLSCANDINONE; 83R5N9X74B; 5-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-8,8-dimethyl-6-(3-methylbut-2-enyl)pyrano[2,3-h]chromen-4-one; NSC-21,565; 4H,8H-Benzo(1,2-b:3,4-b')dipyran-4-one, 5-hydroxy-3-(p-hydroxyphenyl)-8,8-dimethyl-6-(3-methyl-2-butenyl)-; NSC21565; CID-95168; NSC-21565
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5954 mL | 12.9769 mL | 25.9538 mL | |
| 5 mM | 0.5191 mL | 2.5954 mL | 5.1908 mL | |
| 10 mM | 0.2595 mL | 1.2977 mL | 2.5954 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。